公开(公告)号：CN117964607A

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202410097636.6

申请日：2024-01-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 王贞超 ,  谭画元 ,  徐晨璐 ,  桂怀煜 ,  陈佳怡 ,  祝丹雪 ,  覃丽清 ,  陈丹萍 ,  李洙锐 ,  于以详 ,  李成朋 ,  周玥

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明涉及一类含吲哚酮结构的EGFR突变体共价抑制剂的结构及其应用。该化合物具有如通式(I)所示的结构：#imgabs0#该化合物合成工艺简单，效率高，且对第三代EGFR突变株H1975细胞具有较好的体外抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN119019387A

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202411061257.8

申请日：2024-08-05

Applicant: 贵州大学

Inventor： 王贞超 ,  刘梦婷 ,  吴贵云 ,  陈丹萍 ,  荣子强 ,  李洙锐 ,  李成朋 ,  周玥 ,  李晨晨 ,  邵利辉 ,  孟娇 ,  徐晨璐

IPC: C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00 ,  A01N47/36 ,  A01N43/60 ,  A01N43/56 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4155

Abstract: 本发明公开了一类3位取代‑1‑H‑吲哚吡唑衍生物化学制备方法和应用，该化合物具有如下通式所示的结构：#imgabs0#以3‑吡唑吲哚结构为基础，合成一系列含脲结构片段、含哌嗪以及含不同苯基取代的化合物，该化合物对致病病原细菌和肿瘤细胞具有良好的抑制作用，针对病原细菌如水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌、猕猴桃细菌性溃疡病菌、烟草青枯病菌、K562(慢性骨髓性白血病细胞)、A549(人非小细胞肺癌细胞)、PC‑3(人前列腺癌细胞)、5637(人膀胱癌细胞)等均具有良好的抑制效果，为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。

公开(公告)号：CN118598853A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410097588.0

申请日：2024-01-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 王贞超 ,  邱雪梅 ,  谭画元 ,  徐晨璐 ,  桂怀煜 ,  陈佳怡 ,  祝丹雪 ,  覃丽清 ,  陈丹萍 ,  李洙锐 ,  于以详 ,  李成朋 ,  周玥

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及一类含1,2,3‑三唑结构的天然产物荜茇酰胺衍生物的制备方法及其应用。其特征在于，结构式如通式(Ⅰ)所示：#imgabs0#本发明以荜茇酰胺为母体结构，将1,2,3‑三唑结构引入到此体系中，合成了一系列含1,2,3‑三唑结构的荜茇酰胺类衍生物，该系列化合物有抗肿瘤活性，如对人肺癌细胞A549、人前列腺癌细胞PC‑3、人慢性髓系白血病细胞K562及人肝癌细胞SMMC‑7721等癌细胞系具有较好的抑制效果，尤其对K562抑制活性尤为突出，因此这一系列荜茇酰胺衍生物可作为新型且具有较高抗肿瘤活性的候选药物。