公开(公告)号：CN118598853A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410097588.0

申请日：2024-01-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 王贞超 ,  邱雪梅 ,  谭画元 ,  徐晨璐 ,  桂怀煜 ,  陈佳怡 ,  祝丹雪 ,  覃丽清 ,  陈丹萍 ,  李洙锐 ,  于以详 ,  李成朋 ,  周玥

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及一类含1,2,3‑三唑结构的天然产物荜茇酰胺衍生物的制备方法及其应用。其特征在于，结构式如通式(Ⅰ)所示：#imgabs0#本发明以荜茇酰胺为母体结构，将1,2,3‑三唑结构引入到此体系中，合成了一系列含1,2,3‑三唑结构的荜茇酰胺类衍生物，该系列化合物有抗肿瘤活性，如对人肺癌细胞A549、人前列腺癌细胞PC‑3、人慢性髓系白血病细胞K562及人肝癌细胞SMMC‑7721等癌细胞系具有较好的抑制效果，尤其对K562抑制活性尤为突出，因此这一系列荜茇酰胺衍生物可作为新型且具有较高抗肿瘤活性的候选药物。

公开(公告)号：CN117964607A

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202410097636.6

申请日：2024-01-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 王贞超 ,  谭画元 ,  徐晨璐 ,  桂怀煜 ,  陈佳怡 ,  祝丹雪 ,  覃丽清 ,  陈丹萍 ,  李洙锐 ,  于以详 ,  李成朋 ,  周玥

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明涉及一类含吲哚酮结构的EGFR突变体共价抑制剂的结构及其应用。该化合物具有如通式(I)所示的结构：#imgabs0#该化合物合成工艺简单，效率高，且对第三代EGFR突变株H1975细胞具有较好的体外抗肿瘤活性。