公开(公告)号：CN116710094A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202180086310.8

申请日：2021-12-20

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： 刘波 ,  V·阿斯考克斯拉基斯 ,  S·M·布拉赫曼 ,  S·科泰斯塔 ,  崔晓鸣 ,  J·恩格尔曼 ,  A·法拉戈 ,  M·格斯帕赫 ,  D·格劳斯波塔 ,  C·勒布朗 ,  E·L·J·洛蒂瓦 ,  R·马绍尔 ,  R·马 ,  C·穆拉 ,  P·里戈利尔 ,  N·施奈德 ,  S·斯图兹 ,  A·沃佩尔 ,  N·瓦兰 ,  A·魏斯 ,  R·维肯 ,  P·叶拉米里-拉奥

IPC分类号： A61K31/497

摘要： 本发明涉及药物组合，该药物组合包含KRAS G12C抑制剂，特别是1‑{6‑[(4M)‑4‑(5‑氯‑6‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基)‑5‑甲基‑3‑(1‑甲基‑1H‑吲唑‑5‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基]‑2‑氮杂螺[3.3]庚‑2‑基}丙‑2‑烯‑1‑酮(化合物A)，和选自SHP2抑制剂(例如TNO155)和PD‑1抑制剂的一种或多种治疗活性剂；包含该药物组合的药物组合物；以及使用此类组合和组合物在治疗或预防癌症或肿瘤中的方法，特别地其中该癌症或肿瘤是KRAS G12C突变型。

公开(公告)号：CN117425649A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202280036909.5

申请日：2022-06-22

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： C·博米奥-孔法利亚 ,  S·M·布拉赫曼 ,  S·科泰斯塔 ,  M·格施帕赫 ,  C·勒布朗 ,  F·利马 ,  E·L·J·洛蒂瓦 ,  R·马绍尔 ,  R·马 ,  S·拉辛 ,  P·里戈利尔 ,  S·斯图兹 ,  A·沃佩尔 ,  N·瓦兰 ,  R·维肯 ,  F·泽克里

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D491/056 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，以及所述化合物的治疗用途。本发明进一步提供了包含所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN116472039A

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202180073336.9

申请日：2021-10-29

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： 刘波 ,  S·科泰斯塔 ,  葛恒 ,  M·格施帕赫 ,  C·勒布朗 ,  E·L·J·洛蒂瓦 ,  R·马绍尔 ,  R·马 ,  T·梅斯特 ,  C·穆拉 ,  P·里戈利尔 ,  N·施奈德 ,  S·斯图兹 ,  A·沃佩尔 ,  N·瓦兰 ,  R·维肯 ,  薛丽君

IPC分类号： A61K31/4155

摘要： 提供了KRAS G12C抑制剂化合物的结晶形式及其制备方法。此外，还提供了药物组合物，该药物组合物包含所述结晶形式以及至少一种药学上可接受的赋形剂。该药物组合物可以用作药物，特别是用于治疗癌症和KRAS G12C突变型癌症的药物。

公开(公告)号：CN117529314A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202280044004.2

申请日：2022-06-23

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： S·M·布拉赫曼 ,  S·科泰斯塔 ,  崔晓鸣 ,  R·德肯特 ,  A·法拉戈 ,  M·格斯帕赫 ,  D·格劳斯波塔 ,  J·金 ,  C·勒布朗 ,  E·L·J·洛蒂瓦 ,  R·马绍尔 ,  R·马 ,  C·穆拉 ,  P·里格里尔 ,  A·C·普拉哈拉德 ,  N·施奈德 ,  R·斯特林格 ,  S·斯图兹 ,  A·沃佩尔 ,  N·瓦兰 ,  R·维肯 ,  A·魏斯

IPC分类号： A61K31/416

摘要： 本发明涉及药物组合，其包含KRAS G12C抑制剂和一种或多种选自以下的治疗剂：靶向MARK通路的药剂或靶向并行通路的药剂；以及包含该药物组合的药物组合物。本发明还涉及单独KRAS G12C抑制剂或所述组合用于在治疗癌症或肿瘤的方法中使用，特别地其中该癌症或肿瘤是KRAS G12C突变型。

公开(公告)号：CN115485275A

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN202180031062.7

申请日：2021-04-27

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： R·A·费尔赫斯特 ,  C·弗里奇 ,  M·格斯帕赫 ,  J·H-H·欣里希斯 ,  J-B·G·A·朗格卢瓦 ,  C·勒布朗 ,  李腾飞 ,  E·L·J·洛蒂瓦 ,  C·穆拉 ,  C·M·涅托-欧伯胡贝尔 ,  M·托多洛夫 ,  A·沃佩尔 ,  N·瓦兰 ,  R·维肯

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

摘要： 本发明涉及具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐形式，其中取代基如说明书中所定义；涉及所述化合物制备中的中间体；涉及包含所述化合物的药物组合物；并且涉及所述化合物在疾病治疗中的用途。所述化合物是HIF2α抑制剂或调节剂。

公开(公告)号：CN114929342A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202080089867.2

申请日：2020-12-17

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： S·科泰斯塔 ,  M·格施帕赫 ,  C·勒布朗 ,  刘波 ,  E·L·J·洛蒂瓦 ,  R·马绍尔 ,  R·马 ,  C·穆拉 ,  P·里格里尔 ,  N·施奈德 ,  S·斯图兹 ,  A·沃佩尔 ,  N·瓦兰 ,  R·维肯

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/425

摘要： 本申请提供了具有式(I)的化合物，或其立体异构体、或其阻转异构体、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体的药学上可接受的盐、或其阻转异构体的药学上可接受的盐；制备所述化合物的方法及其治疗用途。本申请进一步提供了药理活性剂的组合和包含所述化合物的药物组合物。