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公开(公告)号：CN116710094A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202180086310.8
申请日：2021-12-20
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： 刘波 , V·阿斯考克斯拉基斯 , S·M·布拉赫曼 , S·科泰斯塔 , 崔晓鸣 , J·恩格尔曼 , A·法拉戈 , M·格斯帕赫 , D·格劳斯波塔 , C·勒布朗 , E·L·J·洛蒂瓦 , R·马绍尔 , R·马 , C·穆拉 , P·里戈利尔 , N·施奈德 , S·斯图兹 , A·沃佩尔 , N·瓦兰 , A·魏斯 , R·维肯 , P·叶拉米里-拉奥
IPC分类号： A61K31/497
摘要： 本发明涉及药物组合，该药物组合包含KRAS G12C抑制剂，特别是1‑{6‑[(4M)‑4‑(5‑氯‑6‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基)‑5‑甲基‑3‑(1‑甲基‑1H‑吲唑‑5‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基]‑2‑氮杂螺[3.3]庚‑2‑基}丙‑2‑烯‑1‑酮(化合物A)，和选自SHP2抑制剂(例如TNO155)和PD‑1抑制剂的一种或多种治疗活性剂；包含该药物组合的药物组合物；以及使用此类组合和组合物在治疗或预防癌症或肿瘤中的方法，特别地其中该癌症或肿瘤是KRAS G12C突变型。
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公开(公告)号：CN105263934B
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201480030590.0
申请日：2014-05-27
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/4162 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐；(1)制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了药物活性剂的组合和药物组合物。
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公开(公告)号：CN105209467A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201480028176.6
申请日：2014-05-26
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/5025 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了式(I)化合物或其可药用的盐，提供了用于生产本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理学活性成分和药用组合物的组合产品。
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公开(公告)号：CN105263934A
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201480030590.0
申请日：2014-05-27
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/4162 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐；(1)制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了药物活性剂的组合和药物组合物。
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公开(公告)号：CN105209467B
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201480028176.6
申请日：2014-05-26
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/5025 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： 本发明提供了式(I)化合物或其可药用的盐，提供了用于生产本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理学活性成分和药用组合物的组合产品。
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公开(公告)号：CN105246896B
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201480030788.9
申请日：2014-05-27
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/506 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P3/00
摘要： 本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐；制备吡唑并吡咯烷‑4‑酮衍生物的方法，它们作为BET抑制剂用于治疗病症或疾病如癌症的用途。本发明还提供了药理学活性剂的组合和药用组合物。
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公开(公告)号：CN105916857A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201480073531.1
申请日：2014-11-20
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/407 , A61P35/00
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐；制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了药理学活性剂的组合和药物组合物。
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公开(公告)号：CN104321325A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201380026322.7
申请日：2013-05-22
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要： 本发明涉及如本文所述的式(I)化合物、包含所述化合物的药物制剂、所述化合物在由MDM2和/或MDM4的活性介导的病症或疾病的治疗中的应用和使用方法以及包含所述化合物的组合产品。
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公开(公告)号：CN117425649A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202280036909.5
申请日：2022-06-22
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： C·博米奥-孔法利亚 , S·M·布拉赫曼 , S·科泰斯塔 , M·格施帕赫 , C·勒布朗 , F·利马 , E·L·J·洛蒂瓦 , R·马绍尔 , R·马 , S·拉辛 , P·里戈利尔 , S·斯图兹 , A·沃佩尔 , N·瓦兰 , R·维肯 , F·泽克里
IPC分类号： C07D405/14 , C07D401/14 , C07D491/048 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07D491/056 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/541 , A61K31/5383 , A61K31/5386 , A61P35/00
摘要： 本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，以及所述化合物的治疗用途。本发明进一步提供了包含所述化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN116472039A
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202180073336.9
申请日：2021-10-29
申请人： 诺华股份有限公司
发明人： 刘波 , S·科泰斯塔 , 葛恒 , M·格施帕赫 , C·勒布朗 , E·L·J·洛蒂瓦 , R·马绍尔 , R·马 , T·梅斯特 , C·穆拉 , P·里戈利尔 , N·施奈德 , S·斯图兹 , A·沃佩尔 , N·瓦兰 , R·维肯 , 薛丽君
IPC分类号： A61K31/4155
摘要： 提供了KRAS G12C抑制剂化合物的结晶形式及其制备方法。此外，还提供了药物组合物，该药物组合物包含所述结晶形式以及至少一种药学上可接受的赋形剂。该药物组合物可以用作药物，特别是用于治疗癌症和KRAS G12C突变型癌症的药物。
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