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公开(公告)号：CN105753841B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610032117.7
申请日：2016-01-18
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种N‑吲唑取代硫脲类衍生物及其制备方法和应用，属于化学医药技术领域。硫脲类衍生物，是一系列同时含有1H‑吲唑环结构和不对称硫脲结构的化合物，均为未见文献报道的新型结构化合物。对本发明所公开的硫脲类衍生物的生物活性测试结果分析表明，该类化合物具有较好的抗氧化活性，清除率的平均值超出80％，其中，化合物12b，12c，12d和12h的清除率均高于90％，化合物12h对DPPH的清除活性IC50为0.14mg/mL。部分目标化合物还对疱疹病毒、牛痘病毒、呼吸道肠道病毒、Coxsackie病毒、Feline冠状疱疹病毒、HIV病毒等都有一定的抑制活性，其中，化合物12c和12n的抗病毒活性较高。本发明所设计合成的新化合物有望还有新的生物活性未得到阐明，可为新药研发提供一定的物质基础。
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公开(公告)号：CN103992308A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410235616.7
申请日：2014-05-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D403/06 , C07D207/34
Abstract: 一种舒尼替尼的制备方法，将5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮和N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺溶于甲苯中，然后以哌啶为催化剂，回流反应2.5h～3.5h，然后冷却至室温、抽滤，抽滤所得的滤饼用石油醚洗涤干燥，得到舒尼替尼；N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺是将3,5-二甲基-1H-吡咯-4-乙氧羰基-2-羧酸经热熔脱羧、Vilsmeier-Haack甲酰化、水解反应、酰胺化反应得到的。本发明采用无溶剂法制备合成舒尼替尼的中间体，使舒尼替尼的合成总产率得到了大大提高；同时，优化了单元反应的工艺；另外，本发明原料相对易得，并通过对合成过程中所有反应的工艺优化，改善了每步单元反应产率，提高了舒尼替尼的总收率、从而降低了其合成成本。
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公开(公告)号：CN103919716A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201410120382.1
申请日：2014-03-27
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K9/06 , A61K31/573 , A61K47/14 , A61K47/36
Abstract: 本发明公开了一种结肠靶向型pH敏感水凝胶及其制备方法和应用，以单硬脂酸甘油脂作为迟释材料与药物混合，再在其表面以一定浓度的海藻酸钠均匀裹覆，烘干。以药物的体外释放行为为指标，考察了海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、钙化时间以及载药量对药物在人工胃液2h，人工肠液4h，人工结肠液4h的释药行为，筛选出体外释药行为最佳的水凝胶。本发明采用了单硬脂酸甘油脂作为迟释材料，有效的控制了药物在pH6.8环境下的释放，天然多糖类材料海藻酸钠裹覆后，进一步改善了靶向性，使其在pH1.2不释药或少释药，使到达结肠部位的药物达到90%以上。
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公开(公告)号：CN101781213B
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201010134612.1
申请日：2010-03-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C69/732 , C07C67/14
Abstract: 本发明属于塑料增塑剂技术领域，公开了一种新型的绿色环保型塑料增塑剂，其化学名称为丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯。本发明还公开了其制备方法，将柠檬酸三丁酯和反式丁烯二酰氯采用汇聚式的方法合二为一，从而有效制备终产物丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯。丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯作为塑料增塑剂，其挥发性小，稳定性高，抗迁移性好，耐抽出性好，低温柔韧性好，安全无毒。
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公开(公告)号：CN103992308B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410235616.7
申请日：2014-05-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D403/06 , C07D207/34
Abstract: 一种舒尼替尼的制备方法，将5?氟?1,3?二氢吲哚?2?酮和N?(2?二乙胺基乙基)?2,4?二甲基?5?甲酰基?1H?吡咯?3?甲酰胺溶于甲苯中，然后以哌啶为催化剂，回流反应2.5h～3.5h，然后冷却至室温、抽滤，抽滤所得的滤饼用石油醚洗涤干燥，得到舒尼替尼；N?(2?二乙胺基乙基)?2,4?二甲基?5?甲酰基?1H?吡咯?3?甲酰胺是将3,5?二甲基?1H?吡咯?4?乙氧羰基?2?羧酸经热熔脱羧、Vilsmeier?Haack甲酰化、水解反应、酰胺化反应得到的。本发明采用无溶剂法制备合成舒尼替尼的中间体，使舒尼替尼的合成总产率得到了大大提高；同时，优化了单元反应的工艺；另外，本发明原料相对易得，并通过对合成过程中所有反应的工艺优化，改善了每步单元反应产率，提高了舒尼替尼的总收率、从而降低了其合成成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104058985B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201410235121.4
申请日：2014-05-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C233/07 , C07C231/10 , C07C233/15 , C07D231/56
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。
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公开(公告)号：CN104058985A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410235121.4
申请日：2014-05-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C233/07 , C07C231/10 , C07C233/15 , C07D231/56
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。
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公开(公告)号：CN102617563A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210017641.9
申请日：2012-01-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/06 , A61K31/427 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-(3，5-二甲基-4-乙氧甲酰基-1H-吡咯-2-基)-亚甲基-噻唑烷-4-酮衍生物及其制备方法，该化合物是基于2，3-二取代2-亚氨基噻唑烷-4-酮衍生物和2，4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯为原料合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，大部分新化合物结构实体对PTP1B显示一定抑制活性，具有降血糖和抗肿瘤的生物活性的应用前景。
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公开(公告)号：CN101781213A
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：CN201010134612.1
申请日：2010-03-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C69/732 , C07C67/14
Abstract: 本发明属于塑料增塑剂技术领域，公开了一种新型的绿色环保型塑料增塑剂，其化学名称为丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯。本发明还公开了其制备方法，将柠檬酸三丁酯和反式丁烯二酰氯采用汇聚式的方法合二为一，从而有效制备终产物丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯。丁烯二酸柠檬酸三丁酯双酯作为塑料增塑剂，其挥发性小，稳定性高，抗迁移性好，耐抽出性好，低温柔韧性好，安全无毒。
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公开(公告)号：CN103919716B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410120382.1
申请日：2014-03-27
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K9/06 , A61K31/573 , A61K47/14 , A61K47/36
Abstract: 本发明公开了一种结肠靶向型pH敏感水凝胶及其制备方法和应用，以单硬脂酸甘油脂作为迟释材料与药物混合，再在其表面以一定浓度的海藻酸钠均匀裹覆，烘干。以药物的体外释放行为为指标，考察了海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、钙化时间以及载药量对药物在人工胃液2h，人工肠液4h，人工结肠液4h的释药行为，筛选出体外释药行为最佳的水凝胶。本发明采用了单硬脂酸甘油脂作为迟释材料，有效的控制了药物在pH6.8环境下的释放，天然多糖类材料海藻酸钠裹覆后，进一步改善了靶向性，使其在pH1.2不释药或少释药，使到达结肠部位的药物达到90%以上。
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