公开(公告)号：CN103100088B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201310012315.3

申请日：2013-01-14

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 王珂 ,  邢建峰 ,  董凯 ,  许维

IPC: A61K47/34 ,  A61K9/00 ,  C08G81/00 ,  C08B37/16

Abstract: 本发明公开了一种高分子透皮吸收促进剂及其制备方法和应用，利用甲基丙烯酸缩水甘油酯（GMA）将羟丙基β环糊精（HP-β-CD）和聚乙烯亚胺（PEI）相连接，合成新型的透皮吸收促进剂HP-β-CD—GMA—PEI。经HP-β-CD—GMA—PEI处理后，角质层蛋白细胞活性增加，导致角蛋白堆积结构变得疏松，增大了相应碳运动自由度，从而加快了角蛋白碳的运动。在相同浓度下HP-β-CD—GMA—PEI与月桂氮酮相比透皮效果更好，并且当浓度增加一倍时，透皮效果更为显著。

公开(公告)号：CN103919716B

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201410120382.1

申请日：2014-03-27

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 王珂 ,  邢建峰 ,  许维 ,  赵桂兰 ,  闫岩 ,  董凯 ,  杨莹

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/573 ,  A61K47/14 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种结肠靶向型pH敏感水凝胶及其制备方法和应用，以单硬脂酸甘油脂作为迟释材料与药物混合，再在其表面以一定浓度的海藻酸钠均匀裹覆，烘干。以药物的体外释放行为为指标，考察了海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、钙化时间以及载药量对药物在人工胃液2h，人工肠液4h，人工结肠液4h的释药行为，筛选出体外释药行为最佳的水凝胶。本发明采用了单硬脂酸甘油脂作为迟释材料，有效的控制了药物在pH6.8环境下的释放，天然多糖类材料海藻酸钠裹覆后，进一步改善了靶向性，使其在pH1.2不释药或少释药，使到达结肠部位的药物达到90%以上。

公开(公告)号：CN103599064B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201310303819.0

申请日：2013-07-18

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 王珂 ,  邢建峰 ,  游翠玉 ,  许维 ,  董凯

IPC: A61K9/06 ,  A61K47/36 ,  A61K31/573

Abstract: 本发明公开了一种结肠靶向型pH敏感水凝胶及其制备方法和应用，在于魔芋葡甘聚糖与黄原胶混合之后在其表层裹覆一层甘油，再以一定量的海藻酸钠将整个体系覆盖，烘干。并且以药物在体外的释放行为为指标，考察了水凝胶的制备温度、加药顺序、材料比例、甘油的量及药物剂量对药物在人工胃液2h，人工肠液2h，人工结肠液4h的释药行为，筛选出体外释药行为最佳的水凝胶，最大程度上接近体内的pH变化情况。本发明在一定程度上解决了天然多糖作为结肠药物载体时药物提前释放导致无法达到结肠治疗效果的问题，且操作简单，材料来源易得，选用筛选指标可信度高，到达结肠药物量达80%左右。

公开(公告)号：CN103919716A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410120382.1

申请日：2014-03-27

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 王珂 ,  邢建峰 ,  许维 ,  赵桂兰 ,  闫岩 ,  董凯 ,  杨莹

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/573 ,  A61K47/14 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种结肠靶向型pH敏感水凝胶及其制备方法和应用，以单硬脂酸甘油脂作为迟释材料与药物混合，再在其表面以一定浓度的海藻酸钠均匀裹覆，烘干。以药物的体外释放行为为指标，考察了海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、钙化时间以及载药量对药物在人工胃液2h，人工肠液4h，人工结肠液4h的释药行为，筛选出体外释药行为最佳的水凝胶。本发明采用了单硬脂酸甘油脂作为迟释材料，有效的控制了药物在pH6.8环境下的释放，天然多糖类材料海藻酸钠裹覆后，进一步改善了靶向性，使其在pH1.2不释药或少释药，使到达结肠部位的药物达到90%以上。

公开(公告)号：CN103599064A

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201310303819.0

申请日：2013-07-18

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 王珂 ,  邢建峰 ,  游翠玉 ,  许维 ,  董凯

IPC: A61K9/06 ,  A61K47/36 ,  A61K31/573

Abstract: 本发明公开了一种结肠靶向型pH敏感水凝胶及其制备方法和应用，在于魔芋葡甘聚糖与黄原胶混合之后在其表层裹覆一层甘油，再以一定量的海藻酸钠将整个体系覆盖，烘干。并且以药物在体外的释放行为为指标，考察了水凝胶的制备温度、加药顺序、材料比例、甘油的量及药物剂量对药物在人工胃液2h，人工肠液2h，人工结肠液4h的释药行为，筛选出体外释药行为最佳的水凝胶，最大程度上接近体内的pH变化情况。本发明在一定程度上解决了天然多糖作为结肠药物载体时药物提前释放导致无法达到结肠治疗效果的问题，且操作简单，材料来源易得，选用筛选指标可信度高，到达结肠药物量达80%左右。

公开(公告)号：CN103100088A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201310012315.3

申请日：2013-01-14

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 王珂 ,  邢建峰 ,  董凯 ,  许维

IPC: A61K47/34 ,  A61K9/00 ,  C08G81/00 ,  C08B37/16

Abstract: 本发明公开了一种高分子透皮吸收促进剂及其制备方法和应用，利用甲基丙烯酸缩水甘油酯（GMA）将羟丙基β环糊精（HP-β-CD）和聚乙烯亚胺（PEI）相连接，合成新型的透皮吸收促进剂HP-β-CD—GMA—PEI。经HP-β-CD—GMA—PEI处理后，角质层蛋白细胞活性增加，导致角蛋白堆积结构变得疏松，增大了相应碳运动自由度，从而加快了角蛋白碳的运动。在相同浓度下HP-β-CD—GMA—PEI与月桂氮酮相比透皮效果更好，并且当浓度增加一倍时，透皮效果更为显著。