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公开(公告)号：CN106518879B
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201610838381.X
申请日：2016-09-21
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D487/04 , C07D239/90 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2,3‑内酰胺环稠合喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物及其制备方法和应用。以天然产物骆驼宁碱A中所含稠合喹唑啉环为模板，设计合成了一系列新型结构的简化的三环稠合喹唑啉衍生物，并对其进行了抗肝癌细胞的活性测试实验，为骆驼宁碱和喜树碱的结构改造提供了一定研究方向，并可为进一步发现抗肿瘤药物提供新型的先导结构。本发明所用于合成该类稠合三环喹唑啉衍生物的方法经过多次试验验证，涉及了连续的4～5步传统的化学反应(分子间环合、烷基化、氨解、分子内环合与取代反应)，并从多方面证实这种反应序列的安排最有利于终产物产率的提高，整个合成路线用于该类化合物的合成首次被公开报道，可为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104059060B
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：CN201410240292.6
申请日：2014-05-30
IPC: C07D417/06 , A61K31/427 , A61K31/635 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 一种5‑(1H‑吲哚‑3‑亚甲基)‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮类衍生物及其合成方法和应用，以乙醇和或水为溶剂，将取代2‑取代亚氨基‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮与1H‑吲哚‑3‑甲醛在哌啶催化条件下，回流反应，通过分子间脱水缩合反应形成亚甲基连接基，得到5‑(1H‑吲哚‑3‑亚甲基)‑1,3‑噻唑烷‑4‑酮类衍生物。其中所涉及的中间体2‑取代亚氨基噻唑烷‑4‑酮是由各种单取代的硫脲氯乙酸乙酯或氯乙酸在低沸点溶剂中经回流条件下的环合反应制备而得，中间体2‑取代亚氨基‑3‑取代‑1,3,‑噻唑烷‑4‑酮由各种双取代的对称硫脲和氯乙酸通过绿色环保合成工艺制备。对所有目标化合物在酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，目标产物对PTP1B和CDC25B在不同程度上显示一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN106518879A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201610838381.X
申请日：2016-09-21
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D487/04 , C07D239/90 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07D239/90
Abstract: 本发明公开了一类2,3-内酰胺环稠合喹唑啉-4(3H)-酮衍生物及其制备方法和应用。以天然产物骆驼宁碱A中所含稠合喹唑啉环为模板，设计合成了一系列新型结构的简化的三环稠合喹唑啉衍生物，并对其进行了抗肝癌细胞的活性测试实验，为骆驼宁碱和喜树碱的结构改造提供了一定研究方向，并可为进一步发现抗肿瘤药物提供新型的先导结构。本发明所用于合成该类稠合三环喹唑啉衍生物的方法经过多次试验验证，涉及了连续的4～5步传统的化学反应(分子间环合、烷基化、氨解、分子内环合与取代反应)，并从多方面证实这种反应序列的安排最有利于终产物产率的提高，整个合成路线用于该类化合物的合成首次被公开报道，可为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法。
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公开(公告)号：CN104059060A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410240292.6
申请日：2014-05-30
IPC: C07D417/06 , A61K31/427 , A61K31/635 , A61P3/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/06
Abstract: 一种5-(1H-吲哚-3-亚甲基)-1,3-噻唑烷-4-酮类衍生物及其合成方法和应用，以乙醇和或水为溶剂，将取代2-取代亚氨基-1,3-噻唑烷-4-酮与1H-吲哚-3-甲醛在哌啶催化条件下，回流反应，通过分子间脱水缩合反应形成亚甲基连接基，得到5-(1H-吲哚-3-亚甲基)-1,3-噻唑烷-4-酮类衍生物。其中所涉及的中间体2-取代亚氨基噻唑烷-4-酮是由各种单取代的硫脲氯乙酸乙酯或氯乙酸在低沸点溶剂中经回流条件下的环合反应制备而得，中间体2-取代亚氨基-3-取代-1,3,-噻唑烷-4-酮由各种双取代的对称硫脲和氯乙酸通过绿色环保合成工艺制备。对所有目标化合物在酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示，目标产物对PTP1B和CDC25B在不同程度上显示一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN104058985B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201410235121.4
申请日：2014-05-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C233/07 , C07C231/10 , C07C233/15 , C07D231/56
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。
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公开(公告)号：CN104058985A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410235121.4
申请日：2014-05-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C233/07 , C07C231/10 , C07C233/15 , C07D231/56
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。
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