公开(公告)号：CN104058985B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201410235121.4

申请日：2014-05-29

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 孟歌 ,  杨涛 ,  师建华 ,  张解和 ,  葛维娟 ,  耿东红 ,  赵桂兰

IPC: C07C233/07 ,  C07C231/10 ,  C07C233/15 ,  C07D231/56

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。

公开(公告)号：CN104058985A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201410235121.4

申请日：2014-05-29

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 孟歌 ,  杨涛 ,  师建华 ,  张解和 ,  葛维娟 ,  耿东红 ,  赵桂兰

IPC: C07C233/07 ,  C07C231/10 ,  C07C233/15 ,  C07D231/56

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。