公开(公告)号：CN105198810A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510419149.8

申请日：2015-07-16

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 曹永孝 ,  康博瑞 ,  张三奇 ,  李森 ,  曹蕾 ,  刘静 ,  耿庆光

IPC: C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61P9/12 ,  A61P9/08 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D217/24

Abstract: 本发明公开了一种2-苄基-1-异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途，属于药物合成技术领域。合成路线为：在氢化钠存在下，取代的1-异喹啉酮与取代的苄基氯在干燥的DMF中反应，生成2-苄基-1-异喹啉酮类化合物；所述取代的苄基氯为4-甲氧基苄基氯、3,4-二甲氧基苄基氯或3,4,5-三甲氧基苄基氯。本发明通过离体动脉环张力实验证明2-苄基-1-异喹啉酮类化合物在浓度为10-5mol/L时对SD大鼠肠系膜动脉具有明显舒张作用。给自发性高血压大鼠灌胃给药，证明此类化合物具有明显的降压作用。该类化合物具有制备治疗心血管疾病药物制剂的用途。

公开(公告)号：CN102503888A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110300802.0

申请日：2011-10-08

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 张三奇 ,  康博瑞 ,  惠宏襄 ,  丁雯 ,  曹永孝 ,  吕社民

IPC: C07D217/24 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

Abstract: 一种2-芳基-1，3-异喹啉二酮类抗肿瘤化合物及其合成方法和用途，该类化合物的化学结构式如下：结构式I结构式I中：R表示氢，羟基或甲氧基；Ar是苯基、一个或多个卤素原子取代的苯基、三氟甲基苯基、3-乙炔基苯基、6-苯并噻唑基、2-乙酰氨基吡啶基等。该类药物化合物结构新颖、合成方法容易实现。抗增殖活性测定表明，大多数化合物对人前列腺癌细胞PC3，人肾癌癌细胞786-0均有明显生长抑制作用。体内抗S180肿瘤活性试验表明，化合物21的活性明显强于吉非替尼。

公开(公告)号：CN105198810B

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201510419149.8

申请日：2015-07-16

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 曹永孝 ,  康博瑞 ,  张三奇 ,  李森 ,  曹蕾 ,  刘静 ,  耿庆光

IPC: C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61P9/12 ,  A61P9/08 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了一种2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途，属于药物合成技术领域。合成路线为：在氢化钠存在下，取代的1‑异喹啉酮与取代的苄基氯在干燥的DMF中反应，生成2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物；所述取代的苄基氯为4‑甲氧基苄基氯、3,4‑二甲氧基苄基氯或3,4,5‑三甲氧基苄基氯。本发明通过离体动脉环张力实验证明2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物在浓度为10‑5mol/L时对SD大鼠肠系膜动脉具有明显舒张作用。给自发性高血压大鼠灌胃给药，证明此类化合物具有明显的降压作用。该类化合物具有制备治疗心血管疾病药物制剂的用途。