公开(公告)号：CN116355044A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111615267.8

申请日：2021-12-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  张磊砢 ,  张秋萌 ,  许叶春 ,  苏海霞 ,  张岩 ,  吴春晖 ,  杨汝磊 ,  肖庚富 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/117 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一类酰胺类的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。具体的，本发明提供了如通式I所示的化合物(各基团和取代基的定义如说明书中所述)或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐或含有通式I所示的化合物的药物组合物等。本发明涉及的化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶活性，同时对其它冠状病毒的3CL蛋白酶也具有显著抑制活性，可有效抑制依赖3CL蛋白酶进行蛋白复合物水解的RNA病毒复制，进而用于相关疾病的预防或治疗。

公开(公告)号：CN106132956A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106132956B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201580008897.5

申请日：2015-03-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN105473579B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201480039363.4

申请日：2014-10-20

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘正 ,  吴春晖 ,  柳永建 ,  张容霞 ,  何洋 ,  田广辉 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/70

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70

Abstract: 本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的制备方法，具体地，本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的新的制备方法以及该制备方法中的重要中间体及其盐。所述制备方法的反应条件温和、中间体稳定、操作简便、试剂大众化，从而节省了合成成本，生产周期短，收率和产品质量都有提高，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN105859703A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201510033843.6

申请日：2015-01-23

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈敬山 ,  吴春晖 ,  田广辉

IPC: C07D409/12 ,  C07D215/22

Abstract: 本发明提供了一种新的布瑞哌唑及其盐、阿立哌唑及其盐或它们的关键中间体的制备方法，该方法起始原料为7-羟基香豆素或7-羟基脱氢香豆素，经取代反应、脱氢反应和/或胺化反应制得。该方法原料可大量供应，价廉易得，成本低，同时方法安全性高、操作简便、产物收率高、质量好，适合放大生产。

公开(公告)号：CN105473579A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201480039363.4

申请日：2014-10-20

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘正 ,  吴春晖 ,  柳永建 ,  张容霞 ,  何洋 ,  田广辉 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/70

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70

Abstract: 本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的制备方法，具体地，本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的新的制备方法以及该制备方法中的重要中间体及其盐。所述制备方法的反应条件温和、中间体稳定、操作简便、试剂大众化，从而节省了合成成本，生产周期短，收率和产品质量都有提高，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN104892589A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410853950.9

申请日：2014-12-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 蒋华良 ,  王震 ,  李剑峰 ,  张容霞 ,  何洋 ,  柳永建 ,  毕明浩 ,  刘正 ,  田广辉 ,  陈伟铭 ,  杨飞瀑 ,  吴春晖 ,  王瑜 ,  蒋翔锐 ,  尹敬敬 ,  王贯 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的杂环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物组合物、以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106632066A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201610527244.4

申请日：2016-07-06

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吴春晖 ,  何洋 ,  张健 ,  杨飞瀑 ,  田广辉

IPC: C07D235/26

CPC classification number: C07D235/26

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的苯并咪唑化合物、其制备方法及其用于制备氟班色林或氟班色林药学上可接受的盐的用途。式(I)所示的苯并咪唑化合物用于制备氟班色林解决了现有技术中成本高、收率低、杂质不易除去等不足。

公开(公告)号：CN116891465A

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202310330715.2

申请日：2023-03-30

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 吴春晖 ,  何洋 ,  李建 ,  田广辉

IPC: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类N‑取代的喹啉酮化合物、其制备方法，及其医药用途。本发明的化合物的结构如式(I)所示，具有优异的油溶解度，并且具有5‑HT2A受体、多巴胺D2/3受体、5‑HT1A受体和5‑HT转运体多靶点作用，有利于调节脑内神经递质平衡，对各类中枢神经系统类疾病具有较好的疗效，且毒副作用小，安全性和耐受性高，综合成药性好，具有良好的临床应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118598822A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202311491880.2

申请日：2023-11-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院新疆理化技术研究所

Inventor： 沈敬山 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  何洋 ,  纪靖 ,  朱维良 ,  张勇 ,  吴春晖 ,  田广辉 ,  胡天文 ,  麦麦提艾力· ,  奥布力

IPC: C07D277/82 ,  C07D277/68 ,  C07D231/56 ,  C07D277/62 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70 ,  C07D333/66 ,  C07D261/20 ,  C07D285/14 ,  C07D239/74 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D235/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D277/60 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/403 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一类含芳基的胺类化合物、其制备方法和用途。所述含芳基的胺类化合物由式(I)表示，具有可调节NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体活性的功能，从而可用于制备治疗和/或预防与NMDA受体和/或单胺转运体和/或sigma受体相关联的疾病，特别是中枢神经系统疾病的药物。#imgabs0#