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公开(公告)号：CN113717092A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111183449.2
申请日：2021-10-11
Applicant: 美罗药业股份有限公司 , 大连理工大学
IPC: C07D209/34 , C07D409/06 , C07C69/145 , C07C69/157 , C07C69/96 , C07D333/16 , C07C69/63 , C07C69/78 , C07C68/06 , C07C67/08
Abstract: 本发明公开了一种含有三氟甲基的3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物制备方法，式Ⅱ所示1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物和式Ⅲ所示3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物在催化剂、手性配体和有机碱存在下反应得到式Ⅰ所示三氟甲基取代的3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物。本发明为1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法。同时1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物可以应用到3‑取代‑2‑吲哚啉酮化合物的不对称三氟甲基烯丙基化反应，并且反应收率和立体选择性较高。
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公开(公告)号：CN118546098A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410603808.2
申请日：2024-05-15
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D239/48
Abstract: 本发明公开一种2,6‑二氨基‑4‑氯嘧啶‑1‑氧化物的制备方法，包括以下步骤：(1)三氯氧磷和2,6‑二氨基‑4‑羟基嘧啶混合后，升温至70‑106℃反应；(2)反应完毕，蒸馏除去三氯氧磷，加入水，用无机碱水溶液中和，过滤收集固体；(3)向上步所得固体中加入混合醇；(4)混合醇与2,6‑二氨基‑4‑羟基嘧啶的体积比为10～20：1，加热溶解并过滤；(5)向上步滤液中加入钨酸钠固体，再加入过氧化氢溶液，加热反应；(6)反应完毕，冷却析晶，过滤得2,6‑二氨基‑4‑氯嘧啶‑1‑氧化物。本发明公开的方法具有收率高、操作简单、反应后处理方便的优点，是一种适合于工业化的绿色工艺。
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公开(公告)号：CN113354586B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202110772635.3
申请日：2021-07-08
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D231/26 , C07C69/157 , C07C69/16 , C07C69/21 , C07C69/145 , C07C69/78 , C07C69/96 , C07C68/06 , C07C68/00 , C07C67/14 , C07C67/08 , C07D333/16
Abstract: 本发明公开了一种含有三氟甲基的吡唑啉酮类化合物制备方法，式Ⅱ所示1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物和式Ⅲ化合物在催化剂、手性配体和有机碱存在下反应得到式Ⅰ三氟甲基的吡唑啉酮类化合物。本发明为1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法。同时1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物可以应用到吡唑啉酮类化合物的不对称三氟甲基烯丙基化反应，并且反应收率和立体选择性较高。
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公开(公告)号：CN117683163A
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202310657410.2
申请日：2023-06-05
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C08F212/08 , C08F212/36 , C08F230/06 , C08F8/12
Abstract: 本发明公开了一种含有硼酸基团的交联聚苯乙烯大孔树脂及其制备方法，硼酸基用碳链连接到苯环。本发明提供大孔树脂，结构稳定且硼酸基团更有效的裸露在树脂表面从而发挥作用。且该树脂原料便宜易得、合成条件温和且操作简单。
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公开(公告)号：CN113354586A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110772635.3
申请日：2021-07-08
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D231/26 , C07C69/157 , C07C69/16 , C07C69/21 , C07C69/145 , C07C69/78 , C07C69/96 , C07C68/06 , C07C68/00 , C07C67/14 , C07C67/08 , C07D333/16
Abstract: 本发明公开了一种含有三氟甲基的吡唑啉酮类化合物制备方法，式Ⅱ所示1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物和式Ⅲ化合物在催化剂、手性配体和有机碱存在下反应得到式Ⅰ三氟甲基的吡唑啉酮类化合物。本发明为1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法。同时1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物可以应用到吡唑啉酮类化合物的不对称三氟甲基烯丙基化反应，并且反应收率和立体选择性较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112898215B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202110157798.0
申请日：2021-02-04
Applicant: 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D261/18 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明涉及药物晶型领域，具体涉及一种来氟米特晶型I的制备方法，具体包括以下步骤：1)将来氟米特溶解于C1‑C4的醇类溶剂和二甲基亚砜的混合溶剂，或将来氟米特溶于C1‑C4的醇类溶剂、二甲基亚砜和水的混合溶剂；2)降温析出晶体，过滤得到固体，固体干燥得到来氟米特晶型I。本发明提供的晶型I制备方法，避免了晶型I生产过程中出现混晶，制备得到晶体粒度较小，稳定性好，压片后的制剂产品溶出度较高。
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公开(公告)号：CN116270621A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310277814.9
申请日：2023-03-21
Applicant: 美罗药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种药物组合物及其制备方法，具体涉及一种免疫调节剂药物组合物及其制备方法。本发明提供的来氟米特片药物组合物由来氟米特、乳糖、淀粉、羟丙甲纤维素和硬脂酸镁组成。本发明制备的来氟米特片稳定性好，体外溶出行为与参比制剂相同，产品质量稳定可靠，生产成本低。
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公开(公告)号：CN112898215A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110157798.0
申请日：2021-02-04
Applicant: 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D261/18 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明涉及药物晶型领域，具体涉及一种来氟米特晶型I的制备方法，具体包括以下步骤：1)将来氟米特溶解于C1‑C4的醇类溶剂和二甲基亚砜的混合溶剂，或将来氟米特溶于C1‑C4的醇类溶剂、二甲基亚砜和水的混合溶剂；2)降温析出晶体，过滤得到固体，固体干燥得到来氟米特晶型I。本发明提供的晶型I制备方法，避免了晶型I生产过程中出现混晶，制备得到晶体粒度较小，稳定性好，压片后的制剂产品溶出度较高。
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公开(公告)号：CN215350741U
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202120426789.2
申请日：2021-02-26
Applicant: 美罗药业股份有限公司
IPC: A61J3/07
Abstract: 本实用新型提升推板式胶囊填充机微丸灌装装量的稳定装置，涉及胶囊生产设备技术领域，尤其涉及可以提升推板式胶囊填充机微丸灌装量的稳定装置。本实用新型下料底板的上部设置有振荡器；振荡器上方设置有压缩空气调节旋钮。料槽上方设置有观察窗，用于观察料槽内的微丸量。量杯为可更换件，其内部设置有21个量杯下料口，量杯下料口为椭圆形孔；量杯的厚度缩短5‑6mm。料槽底座上设置有与量杯上的量杯下料口数量和位置相对应的料槽底座下料口；料槽底座下料口为圆形孔。本实用新型的技术方案解决了现有技术中的大丸径微丸在量杯下料口中存在滞留现象，造成委外灌装量不稳定的问题。
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公开(公告)号：CN214765065U
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202120427099.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 美罗药业股份有限公司
Abstract: 本实用新型双磁力搅拌配液罐，涉及配液设备技术领域，尤其涉及一种附带两组磁力搅拌装置的配液装置。本实用新型包括罐体的底部还设置有两套磁力搅拌装置。两套磁力搅拌装置对称安装于罐体的底部；磁力搅拌装置的搅拌连接杆作为连接电动机、磁钢和搅拌磁子的连接装置，装于罐体底部的安装孔上，并做密封处理；磁钢装于罐体外部的搅拌连接杆上，并与电动机的输出端相连接；搅拌磁子位于罐体的内部，装于搅拌连接杆上。本实用新型的技术方案解决了现有技术中的由于搅拌装置结构简单，对溶解性较差的原料出现搅拌不溶解、不均匀现象，导致药液搅拌时间过长，增加后续工序盛茶的等待时间，影响生产效率等问题。
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