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公开(公告)号：CN106916092A
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201710054565.1
申请日：2014-04-07
申请人： 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/34 , C07D453/04
CPC分类号： C07D207/34 , A61K9/0095 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , C07B2200/13 , C07D471/08 , C07B2200/09 , C07D453/04
摘要： 本发明提供具有优异的盐皮质激素受体拮抗作用的吡咯衍生物的阻转异构体的制备中间体、其制备方法及其结晶。用于制备吡咯衍生物的阻转异构体的方法，所述方法包括将以下列通式(I) [其中，R1表示甲基或三氟甲基，R2表示氢原子或C1‑C3烷氧基，n表示选自1~3的整数]表示的化合物拆分成它的阻转异构体的工序，其特征在于，使用具有辛可宁骨架式的光学活性胺；和(S)‑1‑(2‑羟基乙基)‑4‑甲基‑N‑[4‑(甲基磺酰基)苯基]‑5‑[2‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑吡咯‑3‑羧酰胺的结晶。
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公开(公告)号：CN102002059A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN201010543621.6
申请日：2004-11-12
申请人： 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04
摘要： 本发明涉及噻唑衍生物的制备方法，具体涉及基于以下的反应式的式(5)表示的化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN105473552A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201480047376.6
申请日：2014-08-26
申请人： 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/456 , C07B57/00 , C12P41/00
CPC分类号： C07D207/34 , C07B57/00 , C07D207/456 , C12P17/10 , C12P41/005
摘要： 本发明提供产生具有优秀的盐皮质激素受体拮抗活性的吡咯衍生物的阻转异构体及其中间体的方法。使用由(B)[其中R1表示C1-C4烷基，且R2表示2-羟乙基或羧甲基]表示的化合物作为生产中间体生产吡咯衍生物的阻转异构体的方法。
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公开(公告)号：CN102002059B
公开(公告)日：2012-06-13
申请号：CN201010543621.6
申请日：2004-11-12
申请人： 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04
摘要： 本发明涉及噻唑衍生物的制备方法，具体涉及基于以下的反应式的式(5)表示的化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN105164105B
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201480020522.6
申请日：2014-04-07
申请人： 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40 , A61P43/00
CPC分类号： C07D207/34 , A61K9/0095 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , C07B2200/13 , C07D471/08
摘要： 本发明提供具有优异的盐皮质激素受体拮抗作用的吡咯衍生物的阻转异构体的制备中间体、其制备方法及其结晶。用于制备吡咯衍生物的阻转异构体的方法，所述方法包括将以下列通式(I)[其中，R1表示甲基或三氟甲基，R2表示氢原子或C1‑C3烷氧基，n表示选自1~3的整数]表示的化合物拆分成它的阻转异构体的工序，其特征在于，使用具有辛可宁骨架式的光学活性胺；和(S)‑1‑(2‑羟基乙基)‑4‑甲基‑N‑[4‑(甲基磺酰基)苯基]‑5‑[2‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑吡咯‑3‑羧酰胺的结晶。
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公开(公告)号：CN105164105A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201480020522.6
申请日：2014-04-07
申请人： 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40 , A61P43/00
CPC分类号： C07D207/34 , A61K9/0095 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , C07B2200/13 , C07D471/08
摘要： 本发明提供具有优异的盐皮质激素受体拮抗作用的吡咯衍生物的阻转异构体的制备中间体、其制备方法及其结晶。用于制备吡咯衍生物的阻转异构体的方法，所述方法包括将以下列通式(I) [其中，R1表示甲基或三氟甲基，R2表示氢原子或C1-C3烷氧基，n表示选自1~3的整数]表示的化合物拆分成它的阻转异构体的工序，其特征在于，使用具有辛可宁骨架式的光学活性胺；和(S)-1-(2-羟基乙基)-4-甲基-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-5-[2-(三氟甲基)苯基]-1H-吡咯-3-羧酰胺的结晶。
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公开(公告)号：CN106916092B
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201710054565.1
申请日：2014-04-07
申请人： 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/34 , C07D453/04
CPC分类号： C07D207/34 , A61K9/0095 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , C07B2200/13 , C07D471/08
摘要： 本发明提供具有优异的盐皮质激素受体拮抗作用的吡咯衍生物的阻转异构体的制备中间体、其制备方法及其结晶。用于制备吡咯衍生物的阻转异构体的方法，所述方法包括将以下列通式(I)[其中，R1表示甲基或三氟甲基，R2表示氢原子或C1‑C3烷氧基，n表示选自1~3的整数]表示的化合物拆分成它的阻转异构体的工序，其特征在于，使用具有辛可宁骨架式的光学活性胺；和(S)‑1‑(2‑羟基乙基)‑4‑甲基‑N‑[4‑(甲基磺酰基)苯基]‑5‑[2‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑吡咯‑3‑羧酰胺的结晶。
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公开(公告)号：CN105473552B
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201480047376.6
申请日：2014-08-26
申请人： 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/456 , C07B57/00 , C12P41/00
CPC分类号： C07D207/34 , C07B57/00 , C07D207/456 , C12P17/10 , C12P41/005
摘要： 本发明提供产生具有优秀的盐皮质激素受体拮抗活性的吡咯衍生物的阻转异构体及其中间体的方法。使用由(B)[其中R1表示C1‑C4烷基，且R2表示2‑羟乙基或羧甲基]表示的化合物作为生产中间体生产吡咯衍生物的阻转异构体的方法。
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