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公开(公告)号：CN110167935B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN201780082473.2
申请日：2017-11-07
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： 赵国华 , P·德维尔塔尔 , 叶向阳 , K·塞尔瓦库马 , S·达努苏 , P·巴拉苏布拉曼 , L·R·盖尔诺 , R·西维洛 , 韩晓军 , M·F·帕克 , S·E·雅库廷门
IPC: C07D471/04 , C07D491/04 , A61K31/4375 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量皆如本文中所定义。这些化合物为含αV整合素的拮抗剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和通过使用这些化合物和药物组合物来治疗与含αV整合素的失调有关的疾病、病症或病状诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎性病症的方法。
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公开(公告)号：CN111295382A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201880070852.4
申请日：2018-10-31
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D413/14 , C07D413/04 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D261/08
Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物调节法尼酯X受体(FXR)的活性，例如作为激动剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，及使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR调节异常相关的疾病、病症或病状，诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松和炎性病症的方法。
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公开(公告)号：CN102245600A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200980149132.8
申请日：2009-10-08
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61K31/407 , A61P3/00
CPC classification number: C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
Abstract: 本申请提供了式I的化合物，包括其所有立体异构体、溶剂化物、前药和药用形式，其中R1、式Ia、R4、R5、式Ib、R3、R3a、W、D、R2a、R2b和R2c如本申请所定义。此外，本申请提供了药物组合物，其含有至少一种式I的化合物和任选的至少一种额外治疗药物。最后，本申请提供了通过给药治疗有效剂量的式I的化合物来治疗患有经MCHR-1调节的疾病或病症(例如肥胖症、糖尿病、抑郁、焦虑或肠内炎症)的患者的方法。
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公开(公告)号：CN111295382B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN201880070852.4
申请日：2018-10-31
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D413/14 , C07D413/04 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D261/08
Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物调节法尼酯X受体(FXR)的活性，例如作为激动剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，及使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR调节异常相关的疾病、病症或病状，诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松和炎性病症的方法。
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：CN106068265B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201580012205.4
申请日：2015-03-05
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/4418 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体或药用盐，其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为II型单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂，其可用作药物。
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公开(公告)号：CN106068265A
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：CN201580012205.4
申请日：2015-03-05
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/14 , A61K31/4418 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体或药用盐，其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为II型单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂，其可用作药物。
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公开(公告)号：CN110167935A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201780082473.2
申请日：2017-11-07
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： 赵国华 , P·德维尔塔尔 , 叶向阳 , K·塞尔瓦库马 , S·达努苏 , P·巴拉苏布拉曼 , L·R·盖尔诺 , R·西维洛 , 韩晓军 , M·F·帕克 , S·E·雅库廷门
IPC: C07D471/04 , C07D491/04 , A61K31/4375 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量皆如本文中所定义。这些化合物为含αV整合素的拮抗剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和通过使用这些化合物和药物组合物来治疗与含αV整合素的失调有关的疾病、病症或病状诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎性病症的方法。
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公开(公告)号：CN102272135A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200980148971.8
申请日：2009-10-08
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： 普拉蒂克.德瓦斯塔尔 , 威廉.N.沃什伯恩 , 王维 , 安德烈斯.赫尔南德斯 , 赛利姆.阿迈德 , 赵国华
IPC: C07D487/04 , A61K31/4015 , A61P3/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明提供了式(I)化合物(包括其所有可药用盐和立体异构体)，包括其所有立体异构体、溶剂化物、前药和可药用形式：其中A为单环芳基或单环杂芳基；W为直接键、-O-或-N(R6)-，条件是：如果W为直接键，D必须为环状胺基团，其通过所述环状胺基团的氮原子与A相连；D为直接键、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、环烷基烷基或4-6元环状胺基团；B和E独立为N或CH，条件是二者不同时为CH。
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