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    作为LPA拮抗剂的吡唑N-连接的氨基甲酰基环己基酸
    2.
    发明授权
    作为LPA拮抗剂的吡唑N-连接的氨基甲酰基环己基酸 有权

    公开(公告)号：CN111699180B

    公开(公告)日：2024-11-29

    申请号：CN201880089037.2

    申请日：2018-12-18

    Applicant: 百时美施贵宝公司

    Inventor： 施琰 ,  郑泰华 ,  王莹

    IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06

    Abstract: 本发明提供式(I)化合物，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中X1、X2、X3和X4各自独立地为CR6或N；其前提为X1、X2、X3或X4中不超过两者为N；Q2为N或NR5a；Q1和Q3之一为CR5，且另一者为N或NR5a；且所述虚线圈表示形成芳族环的任选键；Y1为O或NR3；Y2为‑CO‑、‑SO2‑或‑S(O(NH)‑；Y3为O或NR4a；其前提为(1)Y1和Y3不均为O，且(2)当Y2为C(O)时，Y1不为O；L为共价键或被0至4个R7取代的C1‑4亚烷基；R1为(‑CH2)aR9；a为整数0或1；R2各自独立地为卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基或卤烷氧基；n为整数0、1或2；R3和R4a独立地为氢、C1‑6烷基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；R4为C1‑10烷基、C1‑10卤烷基、C1‑10氘代烷基、C1‑10烯基、C3‑8环烷基、6至10元芳基、3至8元杂环基、‑(C1‑6亚烷基)‑(C3‑8环烷基)、‑(C1‑6亚烷基)‑(6至10元芳基)、‑(C1‑6亚烷基)‑(3至8元杂环基)或‑(C1‑6亚烷基)‑(5至6元杂芳基)；其中各个所述烷基、亚烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基其自身或作为其他部分的一部分独立地被0至3个R取代；或者，R3和R4与其所连接的N和O原子一起形成被0至3个R8取代的4至9元杂环部分；或者，(R3和R5a)或(R3和R5)与其所连接的原子一起形成被0至3个R8取代的5至8元杂环部分；R5a为氢、C1‑6烷基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；R5和R6各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；R7为卤素、氧代、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；R8各自独立地为氘、卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6氘代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基、卤烷氧基、苯基或5至6元杂芳基；或者，两个R8与其所连接的原子一起形成3至6元碳环或3至6元杂环部分，其各自独立地被0至3个R12取代；R9选自‑CN、‑C(O)OR10、‑C(O)NR11aR11b、‑CO‑NH‑CO‑Re、‑CO‑NH‑SO2‑Re、‑CO‑NH‑SO‑Re、‑SO2‑OH、‑SO2‑NH‑CO‑Re、‑P(O)(OH)2、四唑‑5‑基、‑CH2‑CO‑NH‑CO‑Re、‑CH2‑CO‑NH‑SO2‑Re、‑CH2‑CO‑NH‑SO‑Re、‑CH2‑SO2‑OH、‑CH2‑SO2‑NH‑CO‑Re、‑CH2‑P(O)(OH)2、四唑‑5‑基亚甲基；Re为C1‑6烷基、C3‑6环烷基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基或卤烷氧基烷基；R10为氢或C1‑10烷基；且R11a和R11b各自独立地为氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；且R12为卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基、卤烷氧基、苯基或5至6元杂芳基。这些化合物为选择性的LPA受体抑制剂。#imgabs0#

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