公开(公告)号：CN104726458A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201510170411.X

申请日：2008-10-24

Applicant: 独立行政法人产业技术综合研究所 ,  大塚制药株式会社

Inventor： 久保贵纪 ,  大庭英树 ,  丰福秀一 ,  林宏刚

IPC: C12N15/113 ,  C12N15/88 ,  A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/48038 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543

Abstract: 本发明提供具有强RNA干涉效果的脂质修饰的双链RNA。本发明的目的在于提供一种具有高核酸酶抗性及高细胞内导入率，并且能够产生优异的RNA干涉效果的新型双链RNA。本发明提供一种脂质修饰的双链RNA，其包含具有与靶序列互补的核苷酸序列的有义链，及具有与该有义链互补的核苷酸序列的反义链，该双链RNA能够抑制该靶基因的表达，并且该有义链具有直接或通过连接体连接到从5’末端起第1～6个核苷酸中的至少一个上的脂质。

公开(公告)号：CN101835497A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200880113141.7

申请日：2008-10-24

Applicant: 独立行政法人产业技术综合研究所 ,  大塚制药株式会社

Inventor： 久保贵纪 ,  大庭英树 ,  丰福秀一 ,  林宏刚

IPC: A61K47/48

CPC classification number: A61K47/48038 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543

Abstract: 本发明的目的在于提供一种具有高核酸酶抗性及高细胞内导入率，并且能够产生优异的RNA干涉效果的新型双链RNA。本发明提供一种脂质修饰的双链RNA，其包含具有与靶序列互补的核苷酸序列的有义链，及具有与该有义链互补的核苷酸序列的反义链，该双链RNA能够抑制该靶基因的表达，并且该有义链具有直接或通过连接体连接到从5’末端起第1～6个核苷酸中的至少一个上的脂质。

公开(公告)号：CN101981185B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200980111483.X

申请日：2009-03-31

Applicant: 独立行政法人产业技术综合研究所 ,  大塚制药株式会社

Inventor： 久保贵纪 ,  大庭英树 ,  丰福秀一 ,  林宏刚

IPC: C12N15/09 ,  A61K31/7088 ,  A61K48/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32

Abstract: 本发明的目的在于提供一种核酸酶抗性及细胞内导入率高、并且能够产生优异的RNA干涉效果的新型双链RNA。本发明提供了一种双链脂质修饰RNA，该双链脂质修饰RNA包含具有与靶基因中的靶序列互补的碱基序列的有义链RNA，及具有与该有义链RNA互补的碱基序列的反义链RNA，能够抑制靶基因表达，其中，双链脂质直接或通过连接体连接到该有义链RNA的从5’末端起第1～6个核苷酸中的至少一个核苷酸上。

公开(公告)号：CN101981185A

公开(公告)日：2011-02-23

申请号：CN200980111483.X

申请日：2009-03-31

Applicant: 独立行政法人产业技术综合研究所 ,  大塚制药株式会社

Inventor： 久保贵纪 ,  大庭英树 ,  丰福秀一 ,  林宏刚

IPC: C12N15/09 ,  A61K31/7088 ,  A61K48/00

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32

Abstract: 本发明的目的在于提供一种核酸酶抗性及细胞内导入率高、并且能够产生优异的RNA干涉效果的新型双链RNA。本发明提供了一种双链脂质修饰RNA，该双链脂质修饰RNA包含具有与靶基因中的靶序列互补的碱基序列的有义链RNA，及具有与该有义链RNA互补的碱基序列的反义链RNA，能够抑制靶基因表达，其中，双链脂质直接或通过连接体连接到该有义链RNA的从5’末端起第1～6个核苷酸中的至少一个核苷酸上。

公开(公告)号：CN101918554B

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN200880124723.5

申请日：2008-12-18

Applicant: 独立行政法人产业技术综合研究所 ,  纳帕杰公司

Inventor： 久保贵纪 ,  大庭英树 ,  樱井和朗 ,  三成寿作 ,  宇野笃

IPC: C12N15/09

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3519 ,  C12N2320/32 ,  C12N2320/51

Abstract: 本发明的目的在于提供一种具有RNA干扰效应的新型双链RNA，所述新型双链RNA不减弱RNA干扰效应，并且细胞导入性及降解酶抗性提高。具有β-1，3-葡聚糖骨架的多糖与双链RNA的复合物通过满足下述(i)～(iii)，可以有效保持RNA干扰效应，同时显著地提高细胞导入性及降解酶抗性。(i)所述双链RNA具有有义链和反义链，所述有义链由与靶基因中的靶序列互补的碱基序列组成，所述反义链含有与所述有义链互补的碱基序列，所述双链RNA能抑制上述靶基因表达；(ii)所述双链RNA中，所述有义链及反义链中的至少一方的末端直接或通过连接体与单链多脱氧腺嘌呤连接；(iii)所述多糖与所述单链多脱氧腺嘌呤形成复合物。

公开(公告)号：CN101918554A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN200880124723.5

申请日：2008-12-18

Applicant: 独立行政法人产业技术综合研究所 ,  纳帕杰公司

Inventor： 久保贵纪 ,  大庭英树 ,  樱井和朗 ,  三成寿作 ,  宇野笃

IPC: C12N15/09

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3519 ,  C12N2320/32 ,  C12N2320/51

Abstract: 本发明的目的在于提供一种具有RNA干扰效应的新型双链RNA，所述新型双链RNA不减弱RNA干扰效应，并且细胞导入性及降解酶抗性提高。具有β-1，3-葡聚糖骨架的多糖与双链RNA的复合物通过满足下述(i)～(iii)，可以有效保持RNA干扰效应，同时显著地提高细胞导入性及降解酶抗性。(i)所述双链RNA具有有义链和反义链，所述有义链由与靶基因中的靶序列互补的碱基序列组成，所述反义链含有与所述有义链互补的碱基序列，所述双链RNA能抑制上述靶基因表达；(ii)所述双链RNA中，所述有义链及反义链中的至少一方的末端直接或通过连接体与单链多脱氧腺嘌呤连接；(iii)所述多糖与所述单链多脱氧腺嘌呤形成复合物。