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公开(公告)号：CN109400871B
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN201811430946.6
申请日：2018-11-28
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C08G65/337 , C08G65/333 , C07C217/08 , C07C213/04 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C43/205 , C07C41/18
Abstract: 本发明公开了一种单分散十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵盐的制备方法和应用。从溴代十八烷基醇出发，在碱的作用下通过与三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯的一次取代反应得到溴代十八烷基三臂聚乙二醇醚，溴代十八烷基三臂聚乙二醇醚与三甲胺发生取代反应得到十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵，酸化得到十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵盐。该方法可用于单分散三臂聚乙二醇的长链烷基醚及其季铵盐的制备中。本发明以单一分子量三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯为原料实现了溴代十八烷基三臂聚乙二醇醚的高效合成，合成中没有用保护基，步骤简便，适于工业化生产，得到的产品相对于现有制备的脂肪族季铵盐具有明显的优势。
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公开(公告)号：CN108129652B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201711418577.4
申请日：2017-12-25
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C08G65/333 , C08G65/334 , A61K47/60 , A61K31/522 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种聚乙二醇赖氨酸马来酰亚胺硫鸟嘌呤结合物，该衍生物的结构通式如下：其中PEG为聚乙二醇，分子量为1000‑10000，其可以具有直链、支链、星型或者树型结构；i为1‑3的整数；D为硫鸟嘌呤的残基，其结构为：该聚乙二醇赖氨酸马来酰亚胺硫鸟嘌呤结合物因为聚乙二醇的连接，使得硫鸟嘌呤结合物延长了其体内循环半衰期，该发明另一方面展示了聚乙二醇赖氨酸马来酰亚胺硫鸟嘌呤结合物作为制备抗肿瘤的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN110201603A
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201910508637.4
申请日：2019-06-13
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: B01F17/42 , C08G65/332 , C08G65/333 , C08G65/337
Abstract: 本发明公开了一种新型阳离子表面活性剂及其制备方法，具体为单分散十五烷基三臂聚乙二醇醚的吲哚季铵及制备方法。从羟基十五烷酸出发，在碱的作用下通过与三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯的一次加成反应得到十五烷酸三臂聚乙二醇，十五烷酸三臂聚乙二醇与吲哚季铵胺发生加成反应得到十五烷基三臂聚乙二醇醚的季铵，酸化得到十五烷基三臂聚乙二醇醚的吲哚季铵盐。该方法可用于单分散三臂聚乙二醇的长链烷基醚及其吲哚季铵盐的制备中。本发明以单一分子量三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯为原料实现了十五烷酸三臂聚乙二醇的高效合成，合成中没有用羧基保护基，步骤简便，适于工业化生产，得到的产品相对于现有制备的PEG化脂肪族吲哚季铵盐具有明显的优势。
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公开(公告)号：CN110194728A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201910531803.2
申请日：2019-06-19
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07C303/30 , C07C309/66
Abstract: 本申请涉及一种磷酸奥司他韦中间体的连续化合成方法，该方法是在温度-10℃～-20℃、甲磺酸酯、三乙基硅烷、二氯甲烷和四氯化钛的摩尔比为1:(1～1.5):(25～40):(1～1.5)的反应条件下于微通道反应器中进行，反应物料的停留时间为10～30分钟。该方法无需在超低温度下进行反应，且无需使用不锈钢反应釜作为反应设备，避免了安全事故的发生。
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公开(公告)号：CN109912793A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910206793.5
申请日：2019-03-19
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C08G65/338 , C08G65/337 , C08G65/331 , C08G65/325 , C08F283/06 , C08F210/06 , C08F226/02 , C08J3/075 , A61L27/52 , A61L27/50 , A61L27/16 , C08L51/08
Abstract: 本申请提供一种聚乙二醇马来酰亚胺衍生物、共聚物、前体溶液及制备方法和应用。上述聚乙二醇聚丙烯N,N-二甲基二烯丙基铵盐共聚物，通过将聚乙二醇片段修饰到聚丙烯N,N-二甲基二烯丙基铵盐共聚物上，以形成具有良好流动性的水凝胶前体溶液，将其注射入体内后，即可通过自身偶联反应快速交联而形成水凝胶，起到美容整形的作用，且由于PEG的引入和较高的交联密度，能有效延缓其在体内的降解速度，提高耐久性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109438568A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811449681.4
申请日：2018-11-30
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种结构新颖的单分散聚乙二醇单甲醚修饰的白介素IL-12前药的制备与应用，属于有机化学与医药化工领域。单分散聚乙二醇单甲醚与白介素IL-12通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列碳酸酯型白介素IL-12前药。该方法通过调整单分散聚乙二醇单甲醚链的长度，可以合成出相应水溶性的白介素IL-12前药，单分散聚乙二醇单甲醚链越长，水溶性就越好，水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂或者注射用针剂，规避白介素IL-12半衰期短等缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108721639A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810676603.1
申请日：2018-06-27
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: A61K47/60 , A61K31/7048 , A61P31/04 , C08G65/333
Abstract: 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和多臂PEG与克拉霉素连接起来。多臂PEG负载的克拉霉素的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个克拉霉素残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。
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公开(公告)号：CN108586725A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810578709.8
申请日：2018-06-07
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C08G65/334 , C08G65/332 , A61K47/60 , A61K38/06 , A61P39/06 , A61P37/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种PEG化谷胱甘肽衍生物及其制备方法，该PEG化谷胱甘肽衍生物的结构通式如下：其中R选自聚乙二醇(PEG)和氢。其中，聚乙二醇的分子式为： n为20-48的整数，A为氨基，羧基，甲氧基，卤素，巯基，醛基中的一种。该PEG化谷胱甘肽衍生物具有很好的抗氧化作用和整合解毒作用，在体内稳定性好，保留时间长，克服了谷胱甘肽在体内稳定性差、易降解、生物利用度低等缺点。
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公开(公告)号：CN108570007A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201810682851.7
申请日：2018-06-27
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07D215/48 , C07B59/00
Abstract: 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为：将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至64～68℃微回流状态，继续回流搅拌2～6小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至2～6℃，保温6～8小时，接着过滤，真空干燥，得到氘代乐伐替尼的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。
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公开(公告)号：CN108434457A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810365826.6
申请日：2018-04-20
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/704 , A61K31/427 , A61P35/00 , C08G65/334
Abstract: 本发明涉及一种阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B及其制备方法，该方法主要包括以下步骤：1)阿霉素与酰肼聚乙二醇羧基在磷酸的作用下反应制得阿霉素聚乙二醇羧基中间体，其中阿霉素与磷酸的摩尔比为1:0.01-0.02；2)在第二偶联剂及催化剂的作用下，埃博霉素B与阿霉素聚乙二醇羧基中间体反应得到阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B偶联物。
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