公开(公告)号：CN107746404A

公开(公告)日：2018-03-02

申请号：CN201710848005.3

申请日：2017-09-19

Applicant: 济南大学

Inventor： 郑庚修 ,  崔召新 ,  高令峰 ,  谷海洋

IPC: C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一种石墨烯钯催化剂催化合成奥希替尼中间体［2-［2-二甲胺乙基甲基胺］-4-甲氧基-5-苄氧酰胺基］苯胺的新方法。以奥希替尼中间体N-苄氧羰基-2-甲氧基-4-［2-二甲胺乙基甲基胺］-5-硝基苯胺为原料，在石墨烯钯催化，以及光照作用下，氢气还原硝基为氨基，还原得到2-［2-二甲胺乙基甲基胺］-4-甲氧基-5-苄氧酰胺基］苯胺，收率95%以上，纯度98%以上。与其它方法比较，该方法反应条件温和，更加绿色、操作简单，反应更加高效，快速，且催化剂耐磨性、可重复利用率高，中间体和最终产品的质量好，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN107628973A

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201710848011.9

申请日：2017-09-19

Applicant: 济南大学

Inventor： 高令峰 ,  谷海洋 ,  郑庚修 ,  姚甜慧 ,  李薇 ,  崔召新

IPC: C07C303/40 ,  C07C303/44 ,  C07C311/49

Abstract: 本发明公开了一种依来曲普坦中间体4-硝基苯基-2-(4-苯磺酰肼)乙烷的合成方法。以对硝基苯乙烯与苯磺酰肼为原料，蒸馏水为溶剂，在酸性条件下加热，一步反应生成4-硝基苯基-2-(4-苯磺酰肼)乙烷。该方法经一步反应即可得到依来曲普坦的重要中间体4-硝基苯基-2-(4-苯磺酰肼)乙烷，收率达90%以上，纯度达95%以上，该方法原料便宜易得，操作简便，副产物少，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN110256322B

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN201910567267.1

申请日：2019-06-27

Applicant: 济南大学

Inventor： 孙旭 ,  高令峰 ,  郑庚修 ,  崔召新 ,  朱臣析 ,  彭本威

IPC: C07D207/28

Abstract: 本发明公开了一步法合成阿维巴坦关键中间体（S）‑N‑叔丁氧羰基焦谷氨酸‑2‑苄酯及其重结晶工艺。以L‑焦谷氨酸为原料，一步合成淡黄色的（S）‑N‑叔丁氧羰基焦谷氨酸‑2‑苄酯，经重结晶得到白色的（S）‑N‑叔丁氧羰基焦谷氨酸‑2‑

公开(公告)号：CN110256322A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910567267.1

申请日：2019-06-27

Applicant: 济南大学

Inventor： 高令峰 ,  郑庚修 ,  崔召新 ,  朱臣析 ,  孙旭 ,  彭本威

IPC: C07D207/28

Abstract: 本发明公开了一步法合成阿维巴坦关键中间体（S）-N-叔丁氧羰基焦谷氨酸-2-苄酯及其重结晶工艺。以L-焦谷氨酸为原料，一步合成淡黄色的（S）-N-叔丁氧羰基焦谷氨酸-2-苄酯，经重结晶得到白色的（S）-N-叔丁氧羰基焦谷氨酸-2-苄酯，纯度99%以上，收率95%以上。该方法反应条件温和，操作简单，绿色高效，产品稳定且有利于下一步反应，便于工业化生产。