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公开(公告)号：CN116621900B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202310032545.X
申请日：2023-01-10
Applicant: 河南大学
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , A61K31/7135 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07H15/04 , C07H13/04 , C07H15/18 , C07F15/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种基于调控Mucin型O‑糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用。本发明通过对化合物的结构进行设计，合成了轴向两侧拥有不对称结构的四个四价铂氨基己糖配合物R7‑R10，以实现其活性好、毒性低的抗肿瘤疗效。本发明所述四价铂氨基己糖配合物对前列腺癌细胞具有较高的选择性，尤其是R10对雄激素非依赖性的前列腺癌细胞的杀伤作用达到纳摩尔级别。所述化合物R10在前列腺癌小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和抗转移能力，生物安全性高。氨基己糖类似物作为糖代谢药物研究的新趋势，通过将氨基己糖与药物进行缀合，发挥其双重功效的模式，成为研究者的重视。
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公开(公告)号：CN111675920A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010517156.2
申请日：2020-06-09
Applicant: 河南大学
IPC: C09B23/08 , C07D209/08 , A61P35/00 , A61K41/00
Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5-二[N-(3,5-二(2-(2-甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基-2,3,3-三甲基-5-磺酸基-3H-吲哚]五碳菁溴化盐染料(简称为PCPS)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：PCPS能显著抑制结直肠癌细胞系DLD-1和HCT116细胞活力。动物实验结果显示：PCPS显著抑制人结直肠癌细胞系HCT116 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物PCPS作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。
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公开(公告)号：CN116621900A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310032545.X
申请日：2023-01-10
Applicant: 河南大学
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , A61K31/7135 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07H15/04 , C07H13/04 , C07H15/18 , C07F15/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种基于调控Mucin型O‑糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用。本发明通过对化合物的结构进行设计，合成了轴向两侧拥有不对称结构的四个四价铂氨基己糖配合物R7‑R10，以实现其活性好、毒性低的抗肿瘤疗效。本发明所述四价铂氨基己糖配合物对前列腺癌细胞具有较高的选择性，尤其是R10对雄激素非依赖性的前列腺癌细胞的杀伤作用达到纳摩尔级别。所述化合物R10在前列腺癌小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和抗转移能力，生物安全性高。氨基己糖类似物作为糖代谢药物研究的新趋势，通过将氨基己糖与药物进行缀合，发挥其双重功效的模式，成为研究者的重视。
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公开(公告)号：CN111675920B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010517156.2
申请日：2020-06-09
Applicant: 河南大学
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5‑二[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑5‑磺酸基‑3H‑吲哚]五碳菁溴化盐染料(简称为PCPS)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：PCPS能显著抑制结直肠癌细胞系DLD‑1和HCT116细胞活力。动物实验结果显示：PCPS显著抑制人结直肠癌细胞系HCT116 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物PCPS作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。
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