公开(公告)号：CN113816971B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202111115171.5

申请日：2021-09-23

Applicant: 河南大学

Inventor： 邱娜 ,  史霄 ,  张磊 ,  王群 ,  汤昆 ,  崔昆丽 ,  任可可 ,  贾爽爽 ,  程小霞 ,  李慧珍 ,  孙佳怡 ,  刘冰艳 ,  秦雨 ,  刘洁 ,  余华润 ,  梁国辉

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，具体涉及DII‑bb‑DTT及其在制备抗癌药物中的应用，所述DII‑bb‑DTT的化学结构如下所示：MTT结果显示：DII‑bb‑DTT能显著抑制结直肠肿瘤细胞HCT116、SW480的增殖，同时DII‑bb‑DTT可定位到线粒体并诱导结直肠癌细胞坏死。本发明的小分子化合物DII‑bb‑DTT作为新的抗结直肠肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈结直肠肿瘤提供新的途径和手段。

公开(公告)号：CN113736281B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202111041291.5

申请日：2021-09-07

Applicant: 河南大学

Inventor： 张磊 ,  汤昆 ,  王群 ,  邱娜 ,  崔昆丽 ,  史霄 ,  滕铁山 ,  程小霞 ,  陈明亮 ,  刘楠 ,  贾爽爽 ,  梁雅喻

IPC: C07D209/10 ,  C09B23/10 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，本发明涉及1,7‑二[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑3,3‑二甲基‑3H‑吲哚]‑4‑氯‑3,5‑环己烯基三碳菁溴化盐染料及其在制备抗结直肠癌药物中的应用(简称Cy7‑Cl)。MTT结果显示：Cy7‑Cl显著抑制结直肠癌HCT116细胞、SW480细胞活力。AnnexinV‑FITC/PI双染凋亡检测结果显示：Cy7‑Cl显著诱导细胞凋亡。本发明的小分子化合物Cy7‑Cl作为新的抗结直肠癌药物或者其辅助成分进行开发，抑制结直肠癌效果显著，将为治疗和治愈结直肠癌提供新的途径和手段。

公开(公告)号：CN111574499B

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010516834.3

申请日：2020-06-09

Applicant: 河南大学

Inventor： 张磊 ,  王群 ,  陈明亮 ,  常海波 ,  史霄 ,  刘徐倩 ,  汤昆 ,  姜笑梅 ,  节茹 ,  郏若涵 ,  刘文青 ,  刘芳艳 ,  贾爽爽

IPC: C07D401/14 ,  C09K11/06 ,  C09B23/08 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5‑二[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑5‑磺酸基‑3H‑吲哚]‑3‑(4‑吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为Cy5‑650)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：Cy5‑650能显著抑制结直肠癌细胞系DLD‑1细胞活力。动物实验结果显示：Cy5‑650显著抑制人结直肠癌细胞系DLD‑1 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物Cy5‑650作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。

公开(公告)号：CN113952322A

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN202111489497.4

申请日：2021-12-08

Applicant: 河南大学

Inventor： 张磊 ,  王群 ,  滕铁山 ,  刘芳艳 ,  贾爽爽 ,  崔昆丽 ,  懂佳衡 ,  周雅琦

IPC: A61K31/137 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及1,2‑Benzenediol,3‑[[(4‑methoxyphenyl)imino]methyl]‑(以下简称MMB)在制备抗结直肠癌物中的应用，所述MMB的化学结构如下所示：MTT结果显示：MMB显著抑制结直肠癌DLD‑1细胞、SW480细胞、HCT116细胞活力。动物实验结果显示：MMB显著抑制结直肠癌DLD‑1细胞BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长。本发明的小分子化合物MMB作为新的抗结直肠癌药物或者其辅助成分进行开发，抑制结直肠癌效果显著，将为治疗和治愈结直肠癌提供新的治疗途径和手段。

公开(公告)号：CN111675921B

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202010516755.2

申请日：2020-06-09

Applicant: 河南大学

Inventor： 张磊 ,  王群 ,  陈明亮 ,  常海波 ,  刘徐倩 ,  史霄 ,  汤昆 ,  姜笑梅 ,  节茹 ,  郏若涵 ,  刘文青 ,  刘芳艳 ,  贾爽爽

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5‑二[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚]‑3‑(4‑吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为CYPY)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：CYPY能显著抑制结直肠癌细胞在DLD‑1和SW480细胞活力。动物实验结果显示：CYPY显著抑制人结直肠癌细胞系DLD‑1 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物CYPY作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。

公开(公告)号：CN111574499A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010516834.3

申请日：2020-06-09

Applicant: 河南大学

Inventor： 张磊 ,  王群 ,  陈明亮 ,  常海波 ,  史霄 ,  刘徐倩 ,  汤昆 ,  姜笑梅 ,  节茹 ,  郏若涵 ,  刘文青 ,  刘芳艳 ,  贾爽爽

IPC: C07D401/14 ,  C09K11/06 ,  C09B23/08 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5-二[N-(3,5-二(2-(2-甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基-2,3,3-三甲基-5-磺酸基-3H-吲哚]-3-(4-吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为Cy5-650)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：Cy5-650能显著抑制结直肠癌细胞系DLD-1细胞活力。动物实验结果显示：Cy5-650显著抑制人结直肠癌细胞系DLD-1 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物Cy5-650作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。

公开(公告)号：CN111635350B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202010517117.2

申请日：2020-06-09

Applicant: 河南大学

Inventor： 邱娜 ,  汤昆 ,  张付利 ,  房娜 ,  贾航 ,  贾爽爽 ,  史霄 ,  王钰雯 ,  刘徐倩 ,  闫佳鑫 ,  鲁婉玉

IPC: C07D209/08 ,  C09B23/08 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及1‑[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚]‑5‑[N‑羧苄基‑2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚]五碳菁溴化盐染料(简称为PCPC)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：PCPC能显著抑制结直肠癌细胞系HCT116和SW480细胞活力。本发明的化合物PCPC作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。

公开(公告)号：CN113648307A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202111115143.3

申请日：2021-09-23

Applicant: 河南大学

Inventor： 张磊 ,  程小霞 ,  王群 ,  汤昆 ,  贾爽爽 ,  崔昆丽 ,  陈明亮 ,  刘楠 ,  梁雅喻 ,  李慧珍 ,  田志立 ,  陈娇汝 ,  石中奇 ,  任可可 ,  冯栋

IPC: A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D495/14

Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，具体涉及MII‑tt‑DTT在制备抗癌药物中的应用，所述MII‑tt‑DTT的化学结构如下所示：MTT结果显示：MII‑tt‑DTT能显著抑制结直肠肿瘤细胞的增殖，并定位到线粒体。Annexin V and PI双染凋亡检测结果显示：MII‑tt‑DTT能诱导细胞凋亡；Western Blot结果显示：MII‑tt‑DTT能诱导细胞铁死亡。本发明的小分子化合物MII‑tt‑DTT作为新的抗结直肠肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈结直肠肿瘤提供新的途径和手段。

公开(公告)号：CN111494628B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202010516717.7

申请日：2020-06-09

Applicant: 河南大学

Inventor： 张付利 ,  邱娜 ,  王群 ,  邹娅欣 ,  刘芳艳 ,  史霄 ,  张磊 ,  贾爽爽 ,  李娜 ,  王春丽 ,  李思颖

IPC: A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化工医药领域，涉及1‑[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑5‑磺酸基‑3H‑吲哚]‑5‑[N‑羧苄基‑2,3,3‑三甲基‑5‑磺酸基‑3H‑吲哚]‑五碳菁溴化盐染料(简称为Cy5‑671)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：Cy5‑671能显著抑制结直肠癌细胞系HCT116和SW480细胞活力。动物实验结果显示：Cy5‑671显著抑制人结直肠癌细胞系HCT116 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明Cy5‑671作为新型抗肿瘤药物或其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗肿瘤提供新的治疗途径和手段。

公开(公告)号：CN111675921A

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN202010516755.2

申请日：2020-06-09

Applicant: 河南大学

Inventor： 张磊 ,  王群 ,  陈明亮 ,  常海波 ,  刘徐倩 ,  史霄 ,  汤昆 ,  姜笑梅 ,  节茹 ,  郏若涵 ,  刘文青 ,  刘芳艳 ,  贾爽爽

IPC: C09B23/10 ,  C07D401/14 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5-二[N-(3,5-二(2-(2-甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基-2,3,3-三甲基-3H-吲哚]-3-(4-吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为CYPY)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：CYPY能显著抑制结直肠癌细胞在DLD-1和SW480细胞活力。动物实验结果显示：CYPY显著抑制人结直肠癌细胞系DLD-1 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物CYPY作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。