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公开(公告)号：CN109761998B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN201811343694.3
申请日：2018-11-13
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109761997B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN201811343629.0
申请日：2018-11-13
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基洛美沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基洛美沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106831704B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201611216638.4
申请日：2016-12-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，取代基R为H原子或1～5个碳原子的烃基或环丙基。本发明的一种N‑甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，实现了氟喹诺酮骨架、亚胺席夫碱及硫脲等三种优势药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108047220B
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201810025924.5
申请日：2018-01-11
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种1‑(N‑氟罗沙星酰胺基)‑6‑氟‑7‑哌嗪‑萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用，结构式如下：实现了双氟喹诺酮分子的有效连接，达到了目标化合物具有抗菌抗肿瘤的双功效作用，同时可显著降低对正常细胞的毒副作用，可作为全新结构的双功效抗菌抗肿瘤活性物质进行新药开发。
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公开(公告)号：CN108191854A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810025895.2
申请日：2018-01-11
Applicant: 河南大学
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1-(N-环丙沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用，结构式如下：实现了双氟喹诺酮分子的有效连接，达到了目标化合物具有抗菌抗肿瘤的双功效作用，同时可显著降低对正常细胞的毒副作用，可作为全新结构的抗菌抗肿瘤活性物质进行新药开发。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106831823A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611214426.2
申请日：2016-12-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D513/06
Abstract: 本发明公开了芦氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用，具有如下式I的结构通式：式I中，R为氢原子或1～5个碳原子的烃基或环丙基。本发明的芦氟沙星醛缩氨基硫脲类类衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架、亚胺席夫碱及硫脲等三种优势药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106831704A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611216638.4
申请日：2016-12-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，取代基R为H原子或1～5个碳原子的烃基或环丙基。本发明的一种N‑甲基加替沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，实现了氟喹诺酮骨架、亚胺席夫碱及硫脲等三种优势药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106800563A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201611214591.8
申请日：2016-12-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式所示的化学结构通式：式中，R为氢原子、1~5个碳原子的烃基或环丙基。本发明左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，实现了手性氟喹诺酮骨架、席夫碱亚胺及硫脲等三种优势药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106831568B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201611217174.9
申请日：2016-12-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/233 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氟罗沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，取代基R为H原子或1～5个碳原子的烃基或环丙基。本发明的一种氟罗沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，实现了多氟喹诺酮骨架、席夫碱亚胺及硫脲等三种优势药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108191889B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201810025893.3
申请日：2018-01-11
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明公开了化学结构如式I所示的1‑(N‑氧氟沙星酰胺基)‑6‑氟‑7‑哌嗪萘啶酮酸化合物的制备方法及其应用，结构式为：实现了双氟喹诺酮分子的有效连接，达到了目标化合物具有抗菌抗肿瘤的双功效作用，同时可显著降低对正常细胞的毒副作用，可作为全新结构的抗菌抗肿瘤活性物质进行新药开发。
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