公开(公告)号：CN109678884A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811284357.1

申请日：2018-10-31

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  张呈霞 ,  孙姣姣 ,  沈睿智 ,  王娜

IPC: C07D498/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D498/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基环丙沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基环丙沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109761999A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201811343703.9

申请日：2018-11-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  张呈霞 ,  孙姣姣 ,  王娜 ,  沈睿智

IPC: C07D498/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-乙酰基环丙沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-乙酰基环丙沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109761998B

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN201811343694.3

申请日：2018-11-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 侯莉莉 ,  张呈霞 ,  胡国强 ,  孙姣姣 ,  王娜 ,  沈睿智

IPC: C07D498/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109761997B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN201811343629.0

申请日：2018-11-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 侯莉莉 ,  胡国强 ,  张呈霞 ,  孙姣姣 ,  王娜 ,  沈睿智

IPC: C07D498/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基洛美沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基洛美沙星衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109762005A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201811353458.X

申请日：2018-11-14

Applicant: 河南大学 ,  河南应用技术职业学院

Inventor： 侯莉莉 ,  杜利敏 ,  李元元 ,  胡国强 ,  孙姣姣 ,  张呈霞 ,  沈睿智 ,  王娜

IPC: C07D519/00 ,  C07D513/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109762004A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201811343695.8

申请日：2018-11-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  张呈霞 ,  孙姣姣 ,  王娜 ,  沈睿智

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基依诺沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示： 式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基依诺沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109761998A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201811343694.3

申请日：2018-11-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 侯莉莉 ,  张呈霞 ,  胡国强 ,  孙姣姣 ,  王娜 ,  沈睿智

IPC: C07D498/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109678889A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811282835.5

申请日：2018-10-31

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  孙姣姣 ,  张呈霞

IPC: C07D519/00 ,  C07D498/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类左氧氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类左氧氟沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109678881A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811281070.3

申请日：2018-10-30

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  孙姣姣 ,  张呈霞

IPC: C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D498/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类氧氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类氧氟沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109761997A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201811343629.0

申请日：2018-11-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 侯莉莉 ,  胡国强 ,  张呈霞 ,  孙姣姣 ,  王娜 ,  沈睿智

IPC: C07D498/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基洛美沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示： 式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基洛美沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。