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公开(公告)号:CN101643471B
公开(公告)日:2011-08-17
申请号:CN200910065912.6
申请日:2009-08-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D413/14 , C07D498/06 , C07D513/06 , C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61P35/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种以噁二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物及其制备方法和应用,所述的以噁二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物:式(1)中,R1和R1′独立地选自H、(C1-C10)烷基、(C3-C10)环烷基、(C1-C10)卤代烷基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基;R2和R2′独立地选自H、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、取代的芳香烃基、取代的杂环芳香烃基、烃类酰基或磺酰基;R3和R3′独立地选自H、(C1-C5)烷基、(C3-C5)环烷基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基;X和Y独立地选自CH、N或与卤素、烃基、烃氧基、烃硫基、氨基、取代氨基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基相连的碳原子。本发明以噁二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物可用于制备治疗肿瘤及抗微生物感染疾病的药物。
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公开(公告)号:CN101648962B
公开(公告)日:2011-07-06
申请号:CN200910065991.0
申请日:2009-08-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/04 , C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种以均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物及其制备方法和应用,以均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物:,式(I)中,R1和R1′为任选独立地选自H、C1-C10的烷基、C3-C10的环烷烃基、C1-C10的卤代烷基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基;R2和R2′为任选独立地选自H、C1-C7的烷基、C3-C7的环烷烃基、取代的芳香烃基、取代的杂环芳香烃基、烃类酰基或磺酰基;R3和R3′为任选独立地选自H、C1-C5的烷基、C3-C6的环烷烃基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基;X和Y为任选独立地选自CH、N或与卤素、烃基、烃氧基、烃硫基、氨基、取代氨基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基相连的碳原子。本发明以均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物可用于制备治疗肿瘤及抗微生物感染疾病的药物。
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公开(公告)号:CN109762005A
公开(公告)日:2019-05-17
申请号:CN201811353458.X
申请日:2018-11-14
Applicant: 河南大学 , 河南应用技术职业学院
IPC: C07D519/00 , C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示:式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环;X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类芦氟沙星衍生物,实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN109761998A
公开(公告)日:2019-05-17
申请号:CN201811343694.3
申请日:2018-11-13
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示:式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环;X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物,实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN101643471A
公开(公告)日:2010-02-10
申请号:CN200910065912.6
申请日:2009-08-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D413/14 , C07D498/06 , C07D513/06 , C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61P35/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种以噁二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物及其制备方法和应用,所述的以噁二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物:式(1)中,R 1 和R 1 ′独立地选自H、(C 1 -C 10 )烷基、(C 3 -C 10 )环烷基、(C 1 -C 10 )卤代烷基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基;R 2 和R 2 ′独立地选自H、(C 1 -C 7 )烷基、(C 3 -C 7 )环烷基、取代的芳香烃基、取代的杂环芳香烃基、烃类酰基或磺酰基;R 3 和R 3 ′独立地选自H、(C 1 -C 5 )烷基、(C 3 -C 5 )环烷基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基;X和Y独立地选自CH、N或与卤素、烃基、烃氧基、烃硫基、氨基、取代氨基、取代的芳香烃基或取代的杂环芳香烃基相连的碳原子。本发明以噁二唑为连接链的C3/C3氟喹诺酮二聚体衍生物可用于制备治疗肿瘤及抗微生物感染疾病的药物。
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公开(公告)号:CN109761998B
公开(公告)日:2023-06-02
申请号:CN201811343694.3
申请日:2018-11-13
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示:式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环;X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类氟罗沙星衍生物,实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN109761997B
公开(公告)日:2023-05-02
申请号:CN201811343629.0
申请日:2018-11-13
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基洛美沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示:式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C‑8位构成的噁嗪环或与C‑8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子或氟原子或1‑哌嗪基或取代的哌嗪‑1‑基或氮稠杂环;X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的双‑氟喹诺酮噻二唑脲类N‑甲基洛美沙星衍生物,实现了双‑氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN115121238B
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN202210872951.2
申请日:2022-07-21
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明公开了一种TiO2纳米管/Ti3C2超薄纳米片复合光催化剂制备方法及应用。该制备方法包括以下步骤:首先以MAX相Ti3AlC2为原料,采用化学刻蚀法获得多层Ti3C2,然后将其剥离为Ti3C2超薄纳米片;再经热处理在Ti3C2超薄纳米片上原位生长TiO2纳米管,冷冻干燥后获得TiO2纳米管/Ti3C2超薄纳米片。本发明原位制备的TiO2纳米管与Ti3C2超薄纳米片两相界面趋于原子级的接触,有助于光生载流子的高效分离、转移和传输,这种复合结构有效提高了TiO2纳米管光催化还原二氧化碳的活性,在二氧化碳资源化利用方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号:CN115121238A
公开(公告)日:2022-09-30
申请号:CN202210872951.2
申请日:2022-07-21
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明公开了一种TiO2纳米管/Ti3C2超薄纳米片复合光催化剂制备方法及应用。该制备方法包括以下步骤:首先以MAX相Ti3AlC2为原料,采用化学刻蚀法获得多层Ti3C2,然后将其剥离为Ti3C2超薄纳米片;再经热处理在Ti3C2超薄纳米片上原位生长TiO2纳米管,冷冻干燥后获得TiO2纳米管/Ti3C2超薄纳米片。本发明原位制备的TiO2纳米管与Ti3C2超薄纳米片两相界面趋于原子级的接触,有助于光生载流子的高效分离、转移和传输,这种复合结构有效提高了TiO2纳米管光催化还原二氧化碳的活性,在二氧化碳资源化利用方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号:CN109761997A
公开(公告)日:2019-05-17
申请号:CN201811343629.0
申请日:2018-11-13
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基洛美沙星衍生物及其制备方法和应用,其化学结构通式如下式I所示: 式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环;L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环;X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基洛美沙星衍生物,实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合,进而实现不同药效团的迁越与叠加,增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性,降低对正常细胞的毒副作用,可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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