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公开(公告)号：CN108191889B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201810025893.3
申请日：2018-01-11
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明公开了化学结构如式I所示的1‑(N‑氧氟沙星酰胺基)‑6‑氟‑7‑哌嗪萘啶酮酸化合物的制备方法及其应用，结构式为：实现了双氟喹诺酮分子的有效连接，达到了目标化合物具有抗菌抗肿瘤的双功效作用，同时可显著降低对正常细胞的毒副作用，可作为全新结构的抗菌抗肿瘤活性物质进行新药开发。
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公开(公告)号：CN108191890A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810025904.8
申请日：2018-01-11
Applicant: 河南大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明提供了一种1-(N-依诺沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用，结构式如下：实现了双氟喹诺酮分子的有效连接，达到了目标化合物具有抗菌抗肿瘤的双功效作用，同时可显著降低对正常细胞的毒副作用，可作为全新结构的双功效抗菌抗肿瘤活性物质进行新药开发。
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公开(公告)号：CN107964020B
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201810026011.5
申请日：2018-01-11
Applicant: 河南大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种1‑(N‑左氧氟沙星酰胺基)‑6‑氟‑7‑哌嗪萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用，结构式为实现了双氟喹诺酮分子的有效连接，达到了目标化合物具有抗菌抗肿瘤的双功效作用，同时可显著降低对正常细胞的毒副作用，可作为全新结构的抗菌抗肿瘤活性物质进行新药开发。
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公开(公告)号：CN108191854B
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201810025895.2
申请日：2018-01-11
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明公开了一种1‑(N‑环丙沙星酰胺基)‑6‑氟‑7‑哌嗪‑萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用，结构式如下：实现了双氟喹诺酮分子的有效连接，达到了目标化合物具有抗菌抗肿瘤的双功效作用，同时可显著降低对正常细胞的毒副作用，可作为全新结构的抗菌抗肿瘤活性物质进行新药开发。
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公开(公告)号：CN104844619B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201510143574.9
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108047220B
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201810025924.5
申请日：2018-01-11
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种1‑(N‑氟罗沙星酰胺基)‑6‑氟‑7‑哌嗪‑萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用，结构式如下：实现了双氟喹诺酮分子的有效连接，达到了目标化合物具有抗菌抗肿瘤的双功效作用，同时可显著降低对正常细胞的毒副作用，可作为全新结构的双功效抗菌抗肿瘤活性物质进行新药开发。
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公开(公告)号：CN108191854A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810025895.2
申请日：2018-01-11
Applicant: 河南大学
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1-(N-环丙沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物及其制备方法和应用，结构式如下：实现了双氟喹诺酮分子的有效连接，达到了目标化合物具有抗菌抗肿瘤的双功效作用，同时可显著降低对正常细胞的毒副作用，可作为全新结构的抗菌抗肿瘤活性物质进行新药开发。
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公开(公告)号：CN104844618B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201510143514.7
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种左氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了手性三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103860537B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201410068605.4
申请日：2014-02-27
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/216 , A61P31/18 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体涉及丹酚酸A在制备预防和治疗艾滋病脑病及HIV-1Tat蛋白所致神经损伤药物方面的应用。本发明用HIV-1Tat蛋白损伤类神经细胞系PC12和小鼠脑片上的神经细胞，用不同浓度的丹酚酸A进行保护，分别用MTT实验、LDH检测和Tunel实验检测丹酚酸A减少Tat蛋白所致神经细胞死亡的效果；用Dil金颗粒散射标记树突棘，检测丹酚酸A减少Tat蛋白损伤神经突触连接功能的效果。通过实验结果的统计学分析，发现丹酚酸A对Tat蛋白所致的神经细胞损伤具有很好的保护效果，可用于制备预防和治疗Tat蛋白所致神经损伤及艾滋病脑病的药物。
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公开(公告)号：CN104844619A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510143574.9
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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