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公开(公告)号：CN106317047B
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201510325505.X
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基加替沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N‑甲基加替沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β‑不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316948B
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201510342804.4
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/56 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基环丙沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N‑甲基环丙沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106279019B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510371770.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/56 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种恩诺沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种恩诺沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317083A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510342478.7
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芦氟沙星的α，β-不 饱和酮衍生物及其制备方 法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种芦氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了三环氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317054A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510371788.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种依诺沙星的α，β-不 饱和酮衍生物及其制备方 法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式I中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种依诺沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了氟萘啶酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟萘啶酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106317045A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510326086.1
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种氟罗沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氟罗沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了多氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁α，β-不饱和酮等三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316948A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510342804.4
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/56 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基环丙沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N-甲基环丙沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106256823A
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201510344273.2
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种加替沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式： 其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种加替沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104817558B
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201510203507.1
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种1?环丙基?7?氨甲基三唑?氟萘啶酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或取代哌嗪基。本发明的一种1?环丙基?7?氨甲基三唑?氟萘啶酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架—环丙氟萘啶酮羧酸与有效取代基7?氨基间插入功能三唑杂环，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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公开(公告)号：CN104817572A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201510200385.0
申请日：2015-04-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P31/04
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种手性氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中， R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、取代哌嗪基或吡咯烷基。本发明的一种手性氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物，实现了在优势药效团骨架-手性三环氟喹诺酮羧酸与有效取代基7-氨基间插入功能三唑杂环基，从而提高了新化合物的抗耐药活性，可以作为新的抗菌活性物质开发全新结构的抗感染类药物。
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