青蒿素衍生物和金属离子络合剂联合在多黏菌素类抗生素增效剂中的新用途

    公开(公告)号:CN116370456B

    公开(公告)日:2024-11-12

    申请号:CN202310325618.4

    申请日:2023-03-30

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及青蒿素衍生物和金属离子络合剂联合在多黏菌素类抗生素增效剂中的新用途,与多黏菌素单药相比,当多黏菌素类抗生素分别与青蒿素衍生物或金属离子络合剂两两联用后,多黏菌素对菌株的最小抑菌浓度能下降2~16倍,而当多黏菌素类抗生素与青蒿素衍生物、金属离子络合剂三药联用时,能显著增强多黏菌素的抗菌活性(MIC下降8~66667倍),表明本发明将青蒿素衍生物和金属离子络合剂作为多黏菌素增效剂可有效逆转耐药菌对多黏菌素的耐药性,在临床上可大大降低抗菌药物的用药剂量,并能确保其对耐药菌的抗菌治疗效果。

    一种黏菌素和羟氯柳胺复方纳米乳、纳米凝胶及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118845650A

    公开(公告)日:2024-10-29

    申请号:CN202410866916.9

    申请日:2024-07-01

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,公开了一种黏菌素和羟氯柳胺复方纳米乳、纳米凝胶及其制备方法和应用。黏菌素和羟氯柳胺复方纳米乳的制备方法为:1)将羟氯柳胺溶于有机溶剂中,得到油相;将黏菌素溶于水中,得到水相;2)将油相与复合乳化剂混合均匀,得到混合液;3)将水相加入所述混合液中,混合均匀,得到黏菌素和羟氯柳胺复方纳米乳。纳米凝胶的制备方法为:将上述复方纳米乳加入凝胶基质中混合均匀,得到纳米凝胶。本发明复方纳米乳能够逆转多重耐药革兰氏阴性菌对黏菌素的耐药性,对黏菌素耐药菌具有很强的杀菌效果;本发明纳米凝胶能实现复方纳米乳的缓慢释放,既可保证治疗效果,又能减少给药次数,从而减轻动物应激;而且,还能降低黏菌素剂量大而导致的毒性问题。

    一种复方抗菌药物纳米缓释微球的制备

    公开(公告)号:CN118453541A

    公开(公告)日:2024-08-09

    申请号:CN202410527774.3

    申请日:2024-04-29

    Abstract: 本发明公开了一种复方抗菌药物纳米缓释微球的制备,包括复方抗菌药物(复方多黏菌素碘醚柳胺),所述的复方抗菌药物纳米缓释微球是通过高分子聚合材料同时承载两种药物,主要结构包括有效载荷(多黏菌素类抗生素与碘醚柳胺),为硫酸多黏菌素B、硫酸多黏菌素E、硫酸多黏菌素E1、硫酸多黏菌素E2和多黏菌素E甲磺酸钠、多黏菌素E1甲磺酸钠、多黏菌素E2甲磺酸钠中的任一种。高分子聚合材料为聚己内酯、聚(3‑羟基丁酸)、聚乙二酸、聚乳酸、乳酸羟基乙酸共聚物、聚乳酸‑聚(乙二醇)乙醇酸共聚物、聚氨酯、聚二甲基硅氧烷和乙烯共聚物、聚三亚甲基碳酸酯、聚苯乙烯、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚丙烯酰胺等中的一种或多种。

    黄连煎剂在提高耐药大肠杆菌对头孢噻呋敏感性中的应用

    公开(公告)号:CN116889591A

    公开(公告)日:2023-10-17

    申请号:CN202310756077.0

    申请日:2023-06-26

    Abstract: 本发明属于抗菌药物技术领域,提供一种黄连煎剂联合头孢噻呋的应用,该应用主要是制备防治耐药大肠杆菌感染的药物。黄连煎剂可以作为头孢噻呋的增效剂防治耐药大肠杆菌感染的药物。本发明的研究发现黄连煎剂可以通过降低耐药质粒的稳定性和抑制耐药质粒的接合转移、抑制耐药基因的表达和抑制敏感菌的耐药发展等逆转大肠杆菌对头孢噻呋的耐药;可以通过增加耐药大肠杆菌主要膜孔蛋白的表达,增加细胞内、外膜通透性,并抑制细胞膜上外排泵的活性,从而促进头孢噻呋在耐药大肠杆菌细胞内的积累,增强头孢噻呋的杀菌活性。

    黄芩黄酮类化合物和/或金属离子络合剂在增效多黏菌素类抗生素抗菌作用中的新用途

    公开(公告)号:CN112245566B

    公开(公告)日:2022-06-03

    申请号:CN202011178359.X

    申请日:2020-10-29

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及黄芩黄酮类化合物和/或金属离子络合剂在增效多黏菌素类抗生素抗菌作用中的新用途。经体外试验证明:黄芩黄酮类化合物和金属离子络合剂联合与多黏菌素类抗菌药合用,能不同程度地提高多黏菌素类抗生素对细菌的抗菌活性,并能逆转细菌对多肽类抗生素的耐药性,因此可用多黏菌素类抗生素的增效剂,并用于制备复方制剂。在临床多黏菌素类抗生素药物耐药性日趋普遍、耐药程度日趋严重的情况下,本发明新用途可以使耐药细菌恢复对多黏菌素类抗生素的敏感性,可降低黏菌素等多黏菌素类抗生素的用药剂量,提高抗菌治疗效果,降低毒副作用,具有重要的临床应用价值。

    黄芩黄酮类化合物和/或金属离子络合剂在增效多黏菌素类抗生素抗菌作用中的新用途

    公开(公告)号:CN112245566A

    公开(公告)日:2021-01-22

    申请号:CN202011178359.X

    申请日:2020-10-29

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及黄芩黄酮类化合物和/或金属离子络合剂在增效多黏菌素类抗生素抗菌作用中的新用途。经体外试验证明:黄芩黄酮类化合物和金属离子络合剂联合与多黏菌素类抗菌药合用,能不同程度地提高多黏菌素类抗生素对细菌的抗菌活性,并能逆转细菌对多肽类抗生素的耐药性,因此可用多黏菌素类抗生素的增效剂,并用于制备复方制剂。在临床多黏菌素类抗生素药物耐药性日趋普遍、耐药程度日趋严重的情况下,本发明新用途可以使耐药细菌恢复对多黏菌素类抗生素的敏感性,可降低黏菌素等多黏菌素类抗生素的用药剂量,提高抗菌治疗效果,降低毒副作用,具有重要的临床应用价值。

    一种共载氯硝柳胺和黏菌素的聚合物纳米粒及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118743687A

    公开(公告)日:2024-10-08

    申请号:CN202410745955.3

    申请日:2024-06-11

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,涉及一种共载氯硝柳胺和黏菌素的聚合物纳米粒及其制备方法和应用。该聚合物纳米粒由内核、中间层和外壳组成,内核由两亲性聚合物的亲水端和负载在亲水端的黏菌素组成,中间层由两亲性聚合物疏水端和负载在疏水端的氯硝柳胺组成,外壳由两亲性聚合物的亲水端组成。其制备方法为:1)将黏菌素溶于水,得到内水相;2)将两亲性聚合物和氯硝柳胺溶于有机溶剂,得到油相;3)将内水相加入到油相中,得到初乳;4)将初乳加入外水相中,得到复乳;5)将复乳进行稀释,得到混悬液,去除混悬液中的有机溶剂,得到聚合物纳米粒悬液。本发明聚合物纳米粒同时包载有黏菌素和氯硝硫胺,氯硝柳胺能够逆转多重耐药革兰氏阴性菌对黏菌素的耐药性,对黏菌素耐药革兰氏阴性菌具有优异的抗菌活性。

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