可消除PEG化纳米载体ABC现象的方法

    公开(公告)号:CN103800911B

    公开(公告)日:2016-08-03

    申请号:CN201210458897.3

    申请日:2012-11-15

    摘要: 本发明公开了可消除PEG化纳米载体ABC现象的新途径,用PEG末端基团(OH)为羟基的PEG?脂质衍生物来修饰纳米载体,是由末端基团为羟基的PEG和磷脂通过酰胺键、醚键、酯键、二硫键中的一种连接而成。纳米载体包括:乳剂、胶束、微囊、微球、纳米粒。本发明消除了现有PEG化纳米载体存在的“加速血液清除”(ABC)现象,载体表面形成了致密的水化层,提高载体的物理稳定性的同时也提高其生物稳定性。

    可消除HS15起昙现象的组合物及其在药物制剂中的应用

    公开(公告)号:CN103800909A

    公开(公告)日:2014-05-21

    申请号:CN201210455793.7

    申请日:2012-11-14

    IPC分类号: A61K47/34

    摘要: 本发明是一种可消除HS15起昙现象的组合物。组合物中包括脂溶性药物、HS15、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物、多羟基化合物和水;组合物中HS15:聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物:难溶性药物:HS15:聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物:多羟基化合物的重量比为0.001-2:1:0.5-5:2-20,余量为水。将此组合物用于常见难溶性药物注射液的制备时,所得制剂可经受住100℃、30min及121℃8min灭菌,而未见起昙现象,确保了整个制备过程的可控性,避免了制剂灭菌时因为起昙现象所带来的一切负面结果;本发明公开的组合消除了HS15的起昙现象,解决了HS15应用于工业化大生产中所存在的严重问题。

    一种耐冻融乳剂平台
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103800907A

    公开(公告)日:2014-05-21

    申请号:CN201210455782.9

    申请日:2012-11-14

    摘要: 本发明是一种耐冻融乳剂平台及其在药物制剂中的应用。本发明所提供的耐冻融乳剂平台适用于不含药乳剂,同样也适用于含药乳剂。由油溶液、乳化剂、防冻剂、抗氧剂和水相组成,油溶液、乳化剂、防冻剂、抗氧剂的用量重量比分别为2%~20%、0.5%~10%、0.5%~20%、0.5%~1.5%,余量为水。药物应占总量的0.001%~5%%用本发明所述耐冻融乳剂平台制备的乳剂能够耐受冻融,避免了乳剂产品在运输、贮存与使用过程中可能碰到的温度条件变化所导致的药品稳定性等问题,确保用药安全的同时也降低了对运输和储藏的条件要求,大大降低了用药成本。

    降低葫芦素毒性的组合物及其医药用途

    公开(公告)号:CN103800342A

    公开(公告)日:2014-05-21

    申请号:CN201210456230.X

    申请日:2012-11-14

    摘要: 本发明公开了一种降低葫芦素毒性的组合物及其医药用途。所述的降低葫芦素毒性的组合由葫芦素与辅酶Q10、牛磺酸中的至少一种组成,由葫芦素与辅酶Q10组成时,葫芦素与辅酶Q10的重量1:0.1-100000;由葫芦素与牛磺酸组成时,葫芦素与牛磺酸的重量比为1:1-10000;由葫芦素、辅酶Q10和牛磺酸组成时,葫芦素、辅酶Q10和牛磺酸的重量比为1:0.1-100000:0.1-100000。临床上可用于慢性肝炎治疗,也可用于癌症的预防和治疗。

    可消除Tween类表面活性剂起昙现象的组合物

    公开(公告)号:CN103800910A

    公开(公告)日:2014-05-21

    申请号:CN201210456298.8

    申请日:2012-11-14

    IPC分类号: A61K47/34

    摘要: 本发明公开了可消除Tween类表面活性剂起昙现象的组合物及其在药物制剂中的应用。组合物中包括难溶性药物、Tween类表面活性剂、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物、多羟基化合物和水,难溶性药物:Tween类表面活性剂:聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物:多羟基化合物的重量比为0.001-2:1:0.5-5:2-20,余量为水。将此组合物用于常见难溶性药物注射液的制备时,所得制剂可经受住100℃、30min及121℃8min灭菌,而未见起昙现象,确保了整个制备过程的可控性,避免了制剂灭菌时因为起昙现象所带来的一切负面结果;解决了Tween类表面活性剂应用于工业化大生产中所存在的严重问题。

    低浓度PEG脂质衍生物及其应用

    公开(公告)号:CN102813929A

    公开(公告)日:2012-12-12

    申请号:CN201110153696.8

    申请日:2011-06-09

    IPC分类号: A61K47/34 A61K47/48

    摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及低浓度PEG脂质衍生物及其应用,具体涉及提供减轻或避免加速血液清除PEG化制剂中的处方组成及其应用。本发明是利用低含量PEG脂质衍生物修饰乳剂、脂质体、囊泡、微乳、胶束和纳米粒等液体微粒制剂,所述PEG脂质衍生物中PEG与脂质链段通过酯键或酰胺键或者醚键相连。PEG分子量为200~20000道尔顿。本发明制备的制剂经过重复注射仅引起轻微的或不能引起加速血液清除,即可以减轻或避免加速血液清除现象产生。且低浓度PEG未降低制剂的体外抗肿瘤活性,加入低浓度PEG脂质衍生物能够增加制剂稳定性,特别是拮抗乳剂的振摇不稳定性。

    可消除PEG化纳米载体ABC现象的方法

    公开(公告)号:CN103800911A

    公开(公告)日:2014-05-21

    申请号:CN201210458897.3

    申请日:2012-11-15

    摘要: 本发明公开了可消除PEG化纳米载体ABC现象的新途径,用PEG末端基团(OH)为羟基的PEG-脂质衍生物来修饰纳米载体,是由末端基团为羟基的PEG和磷脂通过酰胺键、醚键、酯键、二硫键中的一种连接而成。纳米载体包括:乳剂、胶束、微囊、微球、纳米粒。本发明消除了现有PEG化纳米载体存在的“加速血液清除”(ABC)现象,载体表面形成了致密的水化层,提高载体的物理稳定性的同时也提高其生物稳定性。

    一种消除或减弱加速血液清除现象产生的方法

    公开(公告)号:CN103169981A

    公开(公告)日:2013-06-26

    申请号:CN201110431325.1

    申请日:2011-12-21

    摘要: 本发明属于医药技术领域,公开了一种可以消除或减弱加速血液清除现象产生的方法,通过合理选择PEG化制剂的注射间隔可以消除或避免加速血液清除现象的产生。所述PEG化制剂的注射间隔不小于30天,优选不小于90天,所述聚乙二醇化制剂为临床上的预防、诊断或治疗制剂。按照本发明所述方法进行PEG化制剂的注射给药,可以减轻或完全消除加速血液清除现象,从而避免可能发生的严重的器官毒性反应或类似过敏反应,并能保证PEG化制剂的药效。

    可消除泊洛沙姆起昙现象的组合物及其在药物制剂中的应用

    公开(公告)号:CN104415336B

    公开(公告)日:2019-05-03

    申请号:CN201310383095.5

    申请日:2013-08-28

    IPC分类号: A61K47/10 A61K47/26 A61K9/107

    摘要: 本发明公开可消除泊洛沙姆起昙现象的组合物,包括难容性药物、泊洛沙姆、多羟基化合物和水,其特征在于:组合物中难容性药物、泊洛沙姆和多羟基化合物在组合物中所占的重量比分别为:难容性药物0.0001%‑10%、泊洛沙姆0.7%‑30%、多羟基化合物10%‑60%、余量为水。将此组合用于难溶性药物注射液的制备时,所得制剂可经受住115℃、30 min及121℃、10 min灭菌,而未见起昙现象,确保了整个制备过程的可控性,避免了制剂灭菌时因为起昙现象所带来的一切负面结果;本发明公开的组合物消除了泊洛沙姆的起昙现象,解决了泊洛沙姆应用于工业化大生产中所存在的严重问题。