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    2-Fluoro-L-ristosamine化合物及其合成方法和应用
    1.
    发明授权
    2-Fluoro-L-ristosamine化合物及其合成方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN109503681B

    公开(公告)日：2023-04-11

    申请号：CN201811317420.7

    申请日：2018-11-07

    申请人： 江西师范大学

    发明人： 胡祥国 ,  高玉 ,  彭山青

    IPC分类号： C07H13/12 ,  C07H1/00 ,  A61P35/02

    摘要： 本发明涉及2‑Fluoro‑L‑ristosamine的不对称合成方法。其中，2‑Fluoro‑L‑ristosamine化合物定义与权利要求书相同。不对称方法包括步骤如下：以简单的3‑丁炔‑2‑醇和3‑溴丙烯为原料，经过偶联、还原、Sharpless环氧化等步骤得关键中间体((S)‑1‑((2R,3R)‑3‑allyloxiran‑2‑yl)ethan‑1‑ol)，以该中间体为基础，对三元环氧开环，2,2‑二甲氧基丙烷双羟基保护，臭氧对末端双键氧化，得到重要中间体醛类化合物，对该醛的α位进行氟代得到氟代醛，进一步酸化脱保护可成2‑Fluoro‑L‑ristosamine。

    一种天然产物Scleropentaside A的合成方法
    2.
    发明授权
    一种天然产物Scleropentaside A的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN112409344B

    公开(公告)日：2022-06-07

    申请号：CN202011002811.7

    申请日：2020-09-22

    申请人： 江西师范大学

    发明人： 胡祥国 ,  卢继亮 ,  潘强

    IPC分类号： C07D407/06

    摘要： 本发明公开了一种天然产物Scleropentaside A的合成方法，其包括以下步骤：1)糖基酸化合物与硫代苯酚进行酯化反应，得到硫代糖酸酯化合物；2)所述硫代糖酸酯化合物与2‑呋喃硼酸进行偶联‑脱硫反应，得到糖基呋喃酮化合物；3)所述糖基呋喃酮化合物与甲醇进行羰基保护反应，得到缩酮化合物；4)所述缩酮化合物进行脱保护基反应，即得。该方法与现有的合成方法相比，在产率方面具有很大的提升，总产率达到69％以上，并且可以做到克级别的产量，且采用的试剂对人体安全。

    合成中间产物β-氨基酮烯化合物及以此中间产物合成氟烷基吡唑类化合物的方法
    3.
    发明公开
    合成中间产物β-氨基酮烯化合物及以此中间产物合成氟烷基吡唑类化合物的方法 审中-实审 转让

    公开(公告)号：CN112521290A

    公开(公告)日：2021-03-19

    申请号：CN202011368574.6

    申请日：2020-11-30

    申请人： 江西师范大学

    发明人： 胡祥国 ,  卢继亮 ,  万超

    IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07D231/12

    摘要： 本发明公开了一种合成中间产物β‑氨基酮烯化合物及以此中间产物合成氟烷基吡唑类化合物的方法，该方法是将异噁唑化合物在铜盐和/或亚铜盐催化剂及有机配体存在条件下进行开环反应，得到β‑氨基酮烯化合物，所述β‑氨基酮烯化合物与对肼基苯磺酰胺盐酸盐或对肼基氯苯盐酸盐在酸催化剂作用下进行闭环反应，即得吡唑类化合物；该方法利用异噁唑类化合物开环，再与对肼基苯磺酰胺盐酸盐对肼基氯苯盐酸盐闭环合成吡唑类化合物，具有操作简单，使用试剂稳定、温和无毒，反应条件容易控制等优势，且可以高产率合成塞来昔布和地拉考昔等不同类型的药物分子。

    一种氟代(±)-PenibrugiueramineA及其合成和作为抗菌药物的应用
    5.
    发明公开
    一种氟代(±)-PenibrugiueramineA及其合成和作为抗菌药物的应用 有权

    公开(公告)号：CN107629061A

    公开(公告)日：2018-01-26

    申请号：CN201711045180.5

    申请日：2017-10-31

    申请人： 江西师范大学

    发明人： 胡祥国 ,  刘婷 ,  廖维林 ,  涂媛鸿

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P31/04

    摘要： 本发明公开了一种氟代(±)-Penibrugiueramine A及其合成方法和作为抗菌药物的应用，其合成方法以(2S,4R/4S)-4-氟代脯氨酸叔丁酯与烯酸化合物为起始原料依次经过缩合、分子内aldol反应、水解反应和还原反应，得到氟代(±)-Penibrugiueramine A；该合成方法操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少，收率高，且得到的氟代(-)-Penibrugiueramine A对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌等活性具有较好抑制作用，可以作为抑菌药物应用。

    用于提纯(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的镁盐沉淀剂及提纯方法
    7.
    发明授权
    用于提纯(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的镁盐沉淀剂及提纯方法 失效

    公开(公告)号：CN103288878B

    公开(公告)日：2015-12-02

    申请号：CN201310229800.6

    申请日：2013-06-09

    申请人： 江西师范大学

    发明人： 严楠 ,  廖维林 ,  芮培欣 ,  胡祥国 ,  雷志伟

    IPC分类号： C07F9/6561

    摘要： 本发明公开了一种用于提纯(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的镁盐沉淀剂及提纯方法；该镁盐沉淀剂包括水、极性醚类；提纯(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤方法是在叔丁醇镁催化(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯制备(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤得到的最终反应液中加入有机酸中和后，减压蒸除有机溶剂；在剩余混合物中加入镁盐沉淀剂后搅拌，析出镁盐晶体，抽滤；将滤液经萃取分离出水后，浓缩有机相，得到粗产物；所得粗产物用极性有机溶剂重结晶，即得；镁盐沉淀剂的组分简单、原料廉价，用于快速、高效率析出镁盐，真正实现了提取高纯度的(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤。

    一种功能化环丙烷的合成方法
    9.
    发明公开
    一种功能化环丙烷的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117164459A

    公开(公告)日：2023-12-05

    申请号：CN202310439393.5

    申请日：2023-04-23

    申请人： 江西师范大学

    发明人： 胡祥国 ,  庞建宇 ,  冯丽敏 ,  朱玉亮

    IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07D307/16

    摘要： 本发明公开了一种功能化环丙烷的合成方法，以NHC活化醇为前体，烯丙基氯衍生物为自由基捕获剂，在有机光催化剂4CzIPN的作用下合成所述功能化环丙烷。本申请研究并开发了一种NHC活化，光介导合成功能化环丙烷的方法。与之前的策略相比，这种方法不需要使用昂贵的过渡金属和硅试剂，避免了重氮化合物的使用，以廉价易得的羟基衍生物为原料，在温和的条件下合成环丙烷化合物。

    一种天然产物ScleropentasideD的合成方法
    10.
    发明授权
    一种天然产物ScleropentasideD的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN115611913B

    公开(公告)日：2023-11-28

    申请号：CN202211284455.1

    申请日：2022-10-17

    申请人： 江西师范大学

    发明人： 范乃立 ,  胡祥国 ,  廖维林 ,  张文锋 ,  谢贤清 ,  芮培欣 ,  雷志伟

    IPC分类号： C07D493/04

    摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，尤其涉及一种具有潜在药物活性的天然酰基碳苷类化合物Scleropentaside D的合成方法。为了深入对Scleropentaside D其活性开展研究并开发其潜在医疗价值，本发明提供一种天然产物Scleropentaside D的合成方法，包括有以下步骤：1)对葡萄糖碳苷化合物1进行选择性保护；2)中间体化合物4经过酯化反应，引入苯甲酰基得到中间体化合物5；3)化合物6在铜‑胺络合物作用下对芳环进行氧化偶得到化合物7；4)化合物7在酸的作用下脱除保护基，得到目标物。本发明的方案中采用葡萄糖碳苷化合物为底物原料，具有安全性和相容性，产品易获得；方案中采用引入保护基进行选择性保护化合物中相应键位的方法简单易操作，且试剂均常见且无危害。