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公开(公告)号：CN108778282B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201780017902.8
申请日：2017-11-13
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 成都盛迪医药有限公司
IPC: A61K31/519 , C07D487/04 , A61P15/00
Abstract: 本发明提供了一种GnRH受体拮抗剂的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明提供了1‑(4‑(7‑(2,6‑二氟苄基)‑3‑((二甲氨基)甲基)‑5‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)‑4,6‑二羰基‑4,5,6,7‑四氢‑2H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑2‑基)苯基)‑3‑甲氧基脲(式I化合物)的I晶型及制备方法，其在药物组合物的应用以及该I晶型和组合物在制备治疗具有GnRH受体拮抗剂有关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN106795116B
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201680001860.4
申请日：2016-03-08
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D213/82 , C07D405/12 , A61K31/4412 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 一种MEK激酶抑制剂的对甲苯磺酸盐、其结晶形式及制备方法被公开。具体地，公开了2‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1‑甲基‑4‑((6‑甲基吡啶‑3‑基)氧基)‑6‑羰基‑1,6‑二氢吡啶‑3‑甲酰胺对甲苯磺酸盐(式(I)化合物)、其I型结晶及其制备方法。所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN106661025B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201680001816.3
申请日：2016-01-12
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种周期素依赖性蛋白激酶抑制剂的羟乙基磺酸盐、其结晶形式及制备方法。具体地，本发明涉及6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑((5‑(哌啶‑4‑基)吡啶‑2‑基)氨基)吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮羟乙基磺酸盐(式(I)化合物)，其I型结晶及其制备方法。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN108884048A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780020531.9
申请日：2017-11-30
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D213/82 , C07D213/78 , C07D213/85
CPC classification number: C07D213/78 , C07D213/82 , C07D213/85
Abstract: 本发明涉及一种吡啶酮类衍生物的制备方法及其中间体。具体地，本发明涉及一种由式(6)所示化合物制备得到式(II)所示吡啶酮类衍生物、其可药用盐的制备方法和制备过程中的中间体及其制备方法。
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公开(公告)号：CN118475589A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202380016120.8
申请日：2023-01-12
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P27/02
Abstract: 本公开涉及一种神经激肽拮抗剂前药化合物的晶型。具体而言，本公开涉及式I化合物的新的晶型及制备方法。本公开的新晶型具备良好的理化性质，更有利于临床治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117203209A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202280025169.5
申请日：2022-04-01
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 一种GnRH受体拮抗剂的结晶形式及其制备方法。具体地，提供了式(I)化合物的E、F、G、K和O晶型及其制备方法。
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公开(公告)号：CN113773323A
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202110647613.4
申请日：2021-06-10
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P3/10
Abstract: 本公开提供了3R‑氨基取代丁酰胺衍生物的制备方法。具体而言，尤其是西他列汀或者瑞格列汀或其可药用盐的制备方法，采用N,N'‑羰基二咪唑和咪唑盐酸盐共同加入，催化反应的进行，反应时间大大缩短，更加适合工业化生产应用。
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公开(公告)号：CN113773323B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202110647613.4
申请日：2021-06-10
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P3/10
Abstract: 本公开提供了3R‑氨基取代丁酰胺衍生物的制备方法。具体而言，尤其是西他列汀或者瑞格列汀或其可药用盐的制备方法，采用N,N'‑羰基二咪唑和咪唑盐酸盐共同加入，催化反应的进行，反应时间大大缩短，更加适合工业化生产应用。
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公开(公告)号：CN108884048B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201780020531.9
申请日：2017-11-30
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D213/82 , C07D213/78 , C07D213/85
Abstract: 本发明涉及一种吡啶酮类衍生物的制备方法及其中间体。具体地，本发明涉及一种由式(6)所示化合物制备得到式(II)所示吡啶酮类衍生物、其可药用盐的制备方法和制备过程中的中间体及其制备方法。
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公开(公告)号：CN108778280B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201780016544.9
申请日：2017-11-06
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: A61K31/519 , C07D487/04 , A61P15/00 , A61P15/08
Abstract: 本发明公开了一种GnRH受体拮抗剂的多晶型及其制备方法。具体地，本发明公开1‑(4‑(7‑(2,6‑二氟苄基)‑3‑((二甲氨基)甲基)‑5‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)‑4,6‑二羰基‑4,5,6,7‑四氢‑2H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑2‑基)苯基)‑3‑甲氧基脲(式(I)化合物)的多晶型A、B、C、D及其制备方法，其在药物组合物的应用以及该多晶型和组合物在制备治疗和/或预防具有GnRH受体拮抗剂有关疾病中的用途。
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