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公开(公告)号：CN117203209A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202280025169.5
申请日：2022-04-01
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 一种GnRH受体拮抗剂的结晶形式及其制备方法。具体地，提供了式(I)化合物的E、F、G、K和O晶型及其制备方法。
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公开(公告)号：CN108884100A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780017873.5
申请日：2017-11-22
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D487/04 , Y02P20/55
Abstract: 公开了一种用作JAK抑制剂的吡咯并六元杂芳环类衍生物的中间体及其制备方法、采用该中间体制备吡咯并六元杂芳环类衍生物的方法。该方法提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN109983017B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN201880004383.6
申请日：2018-07-27
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种嘧啶酮并杂芳基类衍生物的制备方法及其中间体。具体而言，本发明通过改变起始原料和中间体来制备嘧啶酮并杂芳基类衍生物。该方法缩短了反应步骤、提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN108779122B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201880001322.4
申请日：2018-01-19
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐的晶型及其制备方法。具体地，本发明涉及(3aR,5s,6aS)‑N‑(3‑甲氧基‑1,2,4‑噻二唑‑5‑基)‑5‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酰胺硫酸氢盐的III晶型及其制备方法。本发明式(I)化合物的III晶型具备良好的晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109983017A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201880004383.6
申请日：2018-07-27
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种嘧啶酮并杂芳基类衍生物的制备方法及其中间体。具体而言，本发明通过改变起始原料和中间体来制备嘧啶酮并杂芳基类衍生物。该方法缩短了反应步骤、提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN109384767A
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201810888327.5
申请日：2018-08-07
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海盛迪医药有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种吡啶并嘧啶类衍生物的制备方法及其中间体。具体而言，本发明属于药物化学领域，本发明涉及一种式I所示化合物的及利用该中间体制备吡啶并嘧啶类衍生物的方法，该方法提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN108884100B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201780017873.5
申请日：2017-11-22
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 公开了一种用作JAK抑制剂的吡咯并六元杂芳环类衍生物的中间体及其制备方法、采用该中间体制备吡咯并六元杂芳环类衍生物的方法。该方法提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN109384767B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810888327.5
申请日：2018-08-07
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海盛迪医药有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种吡啶并嘧啶类衍生物的制备方法及其中间体。具体而言，本发明属于药物化学领域，本发明涉及一种式I所示化合物的及利用该中间体制备吡啶并嘧啶类衍生物的方法，该方法提高了反应产率、简单易操控、利于工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN108779122A
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201880001322.4
申请日：2018-01-19
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种JAK激酶抑制剂的硫酸氢盐的晶型及其制备方法。具体地，本发明涉及(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺硫酸氢盐的III晶型及其制备方法。本发明式(I)化合物的III晶型具备良好的晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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