公开(公告)号：CN103012280B

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201110283993.4

申请日：2011-09-22

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  金林勇 ,  萧伟 ,  吴泰志 ,  王振中 ,  郭庆明 ,  张军 ,  章晨峰 ,  李丹凤

IPC: C07D239/34 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种安立生坦的制备方法。该制备方法以(S)-苯乙胺作为拆分剂与2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸在特定溶剂中形成两个非对映体；通过重结晶得到较小溶解度的非对映体；再进行酸游离制得安立生坦。本发明方法收率约为30％，所采用的拆分剂价廉易得且容易回收，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103012280A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110283993.4

申请日：2011-09-22

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  金林勇 ,  萧伟 ,  吴泰志 ,  王振中 ,  郭庆明 ,  张军 ,  章晨峰 ,  李丹凤

IPC: C07D239/34 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种安立生坦的制备方法。该制备方法以(S)-苯乙胺作为拆分剂与2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸在特定溶剂中形成两个非对映体；通过重结晶得到较小溶解度的非对映体；再进行酸游离制得安立生坦。本发明方法收率约为30％，所采用的拆分剂价廉易得且容易回收，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103012281B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201110310228.7

申请日：2011-10-13

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  金林勇 ,  萧伟 ,  吴泰志 ,  王振中 ,  郭庆明 ,  张军 ,  章晨峰 ,  李丹凤

IPC: C07D239/34

Abstract: 本发明提供了一种手性2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸的消旋化方法，将旋光值高的2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸加入到特定的溶剂中，于特定温度下搅拌一段时间进行消旋化，经后处理得到旋光值较低或旋光值为零的消旋化产物。本发明方法操作简单，收率高，三废少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103012281A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110310228.7

申请日：2011-10-13

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  金林勇 ,  萧伟 ,  吴泰志 ,  王振中 ,  郭庆明 ,  张军 ,  章晨峰 ,  李丹凤

IPC: C07D239/34

Abstract: 本发明提供了一种手性2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸的消旋化方法，将旋光值高的2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸加入到特定的溶剂中，于特定温度下搅拌一段时间进行消旋化，经后处理得到旋光值较低或旋光值为零的消旋化产物。本发明方法操作简单，收率高，三废少，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102911221A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201110226774.2

申请日：2011-08-01

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 萧伟 ,  王振中 ,  宋亚玲 ,  李丹凤 ,  赵祎武 ,  王生阳 ,  唐修哲 ,  章晨峰 ,  陈凤龙 ,  付小环

IPC: C07H17/04 ,  C07H1/08

Abstract: 本发明涉及中药领域，公开了一种从栀子中工业化制备栀子苷的方法，该方法的特征是栀子果实经提取浓缩、大孔树脂分离、工业色谱纯化等步骤得到高纯度栀子苷。本发明所采用的工业色谱纯化工艺避免了现有技术有机溶剂萃取，活性炭除杂等繁杂步骤；克服了现有色谱技术硅胶用量大、洗脱梯度繁琐、洗脱时间长、得率低等缺点，适合工业化生产。