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公开(公告)号：CN103012280B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201110283993.4
申请日：2011-09-22
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/34 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种安立生坦的制备方法。该制备方法以(S)-苯乙胺作为拆分剂与2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸在特定溶剂中形成两个非对映体；通过重结晶得到较小溶解度的非对映体；再进行酸游离制得安立生坦。本发明方法收率约为30％，所采用的拆分剂价廉易得且容易回收，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103204810A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210008911.X
申请日：2012-01-12
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓羧酸酯类化合物及其制备方法，以及利用该类化合物制备托伐普坦另一种中间体7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的方法。利用本发明所述方法制备7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓产率高，可经过一锅法制得，大幅简化了反应操作，且所用原料、试剂价廉易得，反应温和，对环境友好，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN103012280A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110283993.4
申请日：2011-09-22
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/34 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种安立生坦的制备方法。该制备方法以(S)-苯乙胺作为拆分剂与2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸在特定溶剂中形成两个非对映体；通过重结晶得到较小溶解度的非对映体；再进行酸游离制得安立生坦。本发明方法收率约为30％，所采用的拆分剂价廉易得且容易回收，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102690249A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110069597.1
申请日：2011-03-22
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种决奈达隆的制备方法。该制备方法以无机碱作为缚酸剂，5-氨基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-2-正丁基苯并呋喃或其盐与甲磺酰氯发生甲磺酰化反应，制得决奈达隆。本发明提供的制备方法，有效减少了二磺酰化副产物的生成，提高了决奈达隆的收率。
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公开(公告)号：CN103373960A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210123491.X
申请日：2012-04-24
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种托伐普坦中间体1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(I)及其盐的制备方法。采用本发明所述方法制备托伐普坦中间体具有成本低，收率高，环境友好，可操作性强的特点，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103204810B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201210008911.X
申请日：2012-01-12
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓羧酸酯类化合物及其制备方法，以及利用该类化合物制备托伐普坦另一种中间体7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓的方法。利用本发明所述方法制备7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓产率高，可经过一锅法制得，大幅简化了反应操作，且所用原料、试剂价廉易得，反应温和，对环境友好，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN102690249B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201110069597.1
申请日：2011-03-22
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种决奈达隆的制备方法。该制备方法以无机碱作为缚酸剂，5-氨基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-2-正丁基苯并呋喃或其盐与甲磺酰氯发生甲磺酰化反应，制得决奈达隆。本发明提供的制备方法，有效减少了二磺酰化副产物的生成，提高了决奈达隆的收率。
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公开(公告)号：CN1245383C
公开(公告)日：2006-03-15
申请号：CN03150893.6
申请日：2003-09-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D207/16 , A61P9/12
Abstract: 一种佐芬普利制备方法，包括：1)将对映异构体(R，S)-3-苯甲酰硫基-2-甲基丙酸与酰化试剂在有机溶剂中反应制得(R，S)-3-苯甲酰硫基-2-甲基丙酰氯，再在水或有机溶剂中与(4S)-苯硫基-L-脯氨酸进行缩合反应；2)将所获得的产物与有机胺成盐并进行光学异构体的分离；3)将所获佐芬普利的有机胺盐在酸性水溶液中游离，用有机溶剂提取得到目标产物。本发明的方法，分离效果好，收率高(35.5%)，得到的佐芬普利光学纯度高(ee%≥99.0%)，操作简便，可一次性制得单一光学异构的佐芬普利，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN1594291A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN03150893.6
申请日：2003-09-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D207/16 , A61P9/12
Abstract: 一种佐芬普利制备方法，包括：1)将对映异构体(R，S)－3－苯甲酰硫基－2－甲基丙酸与酰化试剂在有机溶剂中反应制得(R，S)－3－苯甲酰硫基－2－甲基丙酰氯，再在水或有机溶剂中与(4S)－苯硫基－L－脯氨酸进行缩合反应；2)将所获得的产物与有机胺成盐并进行光学异构体的分离；3)将所获佐芬普利的有机胺盐在酸性水溶液中游离，用有机溶剂提取得到目标产物。本发明的方法，分离效果好，收率高(35.5％)，得到的佐芬普利光学纯度高(ee％≥99.0％)，操作简便，可一次性制得单一光学异构的佐芬普利，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103373960B
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201210123491.X
申请日：2012-04-24
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种托伐普坦中间体1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(I)及其盐的制备方法。采用本发明所述方法制备托伐普坦中间体具有成本低，收率高，环境友好，可操作性强的特点，适合工业化生产。
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