公开(公告)号：CN101506224B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN200780030610.4

申请日：2007-06-19

Applicant: 欧尼斯治疗公司

Inventor： K·D·申克 ,  F·帕拉蒂 ,  H·周 ,  C·西尔万 ,  M·S·斯米斯 ,  M·K·贝内特 ,  G·J·莱迪

IPC: C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K38/05 ,  A61K31/336 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07K5/1016 ,  A61K38/00 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1008 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/491

Abstract: 本发明的一个方面涉及能在免疫蛋白酶体活性和组成型蛋白酶体活性的抑制方面优先抑制前者的抑制剂。在某些实施方案中，本发明涉及免疫相关疾病的治疗，该治疗包括给予本发明的化合物。在某些实施方案中，本发明涉及癌症的治疗，该治疗包括给予本发明的化合物。

公开(公告)号：CN101405294B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN200680050739.7

申请日：2006-11-09

Applicant: 欧尼斯治疗公司

Inventor： H·-J·周 ,  C·M·孙 ,  K·D·申克 ,  G·J·莱迪

IPC: C07K5/06 ,  A61K38/55

Abstract: 含有三元杂环、基于肽的化合物能有效、选择性抑制与蛋白酶体相关的N端亲核(Ntn)水解酶的特异性活性。所述基于肽的化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N端官能化。所述基于肽的化合物除了具有其它治疗用途以外，还预期具有抗炎特性和细胞增殖抑制作用。因为其生物利用率曲线，口服这些基于肽的蛋白酶体抑制剂成为可能。

公开(公告)号：CN102286070B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201110145272.7

申请日：2005-08-08

Applicant: 欧尼斯治疗公司

Inventor： M·S·史密斯 ,  G·J·莱迪

IPC: C07K5/087

Abstract: 本发明涉及用于抑制蛋白酶体的化合物。含有三元杂环、基于肽的化合物能有效地选择性抑制N端亲核(Ntn)水解酶的特异性活性。所述化合物能够不同程度地抑制具有多种活性的Ntn的活性。例如，本发明化合物可以选择性抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。所述基于肽的化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N端官能化。所述基于肽的化合物除了具有其它治疗用途以外，还预期具有抗炎特性和细胞增殖抑制作用。

公开(公告)号：CN101014612B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN200580022615.3

申请日：2005-05-09

Applicant: 欧尼斯治疗公司

Inventor： M·S·史密斯 ,  G·J·莱迪 ,  R·T·博尔查德特 ,  B·A·布宁 ,  C·M·克鲁斯 ,  J·H·穆塞尔 ,  K·D·申克 ,  P·A·拉德尔

IPC: C07K5/087 ,  C07D303/32 ,  C07K5/08 ,  C07D409/12 ,  A61K38/06 ,  C07K5/027 ,  C07K5/062 ,  C07D413/12 ,  C07K5/078 ,  A61K31/335

CPC classification number: C07K5/0812 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0827 ,  Y02A50/412

Abstract: 含有三元杂环、基于肽的化合物能有效地选择性抑制特异性N端亲核(Ntn)水解酶活性。所述化合物能够不同程度地抑制具有多种活性的Ntn的各种活性。例如，本发明化合物可以选择性抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。所述基于肽的化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N端官能化。所述基于肽的化合物除了具有其它治疗用途以外，还具有抗炎特性和细胞增殖抑制作用。

公开(公告)号：CN101006098B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200580019845.4

申请日：2005-04-14

Applicant: 欧尼斯治疗公司

Inventor： M·S·史密斯 ,  G·J·莱迪 ,  R·T·波尔查德特 ,  B·A·布宁 ,  C·M·克鲁斯 ,  J·H·穆塞尔 ,  J·C·查巴拉

IPC: C07K5/087 ,  A61K38/06 ,  C07K5/08

Abstract: 基于肽的化合物，包括含杂原子的三元环，有效而选择性地抑制N端亲核(Ntn)水解酶的特定活性。所述化合物对那些具有多活性的Ntn的各个活性进行不同的抑制。例如，本发明化合物可选择性抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。基于肽的化合物包括至少三个肽单位、一个环氧化物或氮杂环丙烷，以及在N端具有官能作用。基于肽的化合物混入其它治疗用剂，预期具有抗炎特性和抑制细胞增殖作用。