公开(公告)号：CN101014612B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN200580022615.3

申请日：2005-05-09

Applicant: 欧尼斯治疗公司

Inventor： M·S·史密斯 ,  G·J·莱迪 ,  R·T·博尔查德特 ,  B·A·布宁 ,  C·M·克鲁斯 ,  J·H·穆塞尔 ,  K·D·申克 ,  P·A·拉德尔

IPC: C07K5/087 ,  C07D303/32 ,  C07K5/08 ,  C07D409/12 ,  A61K38/06 ,  C07K5/027 ,  C07K5/062 ,  C07D413/12 ,  C07K5/078 ,  A61K31/335

CPC classification number: C07K5/0812 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0827 ,  Y02A50/412

Abstract: 含有三元杂环、基于肽的化合物能有效地选择性抑制特异性N端亲核(Ntn)水解酶活性。所述化合物能够不同程度地抑制具有多种活性的Ntn的各种活性。例如，本发明化合物可以选择性抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。所述基于肽的化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N端官能化。所述基于肽的化合物除了具有其它治疗用途以外，还具有抗炎特性和细胞增殖抑制作用。