公开(公告)号：CN114096534B

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202080049662.1

申请日：2020-06-18

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李相大 ,  朴隘利 ,  崔辅斘 ,  金奉赞

IPC: C07D405/12 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明涉及一种通过引入稳定的中间体来制备制药用吲哚或吲唑化合物的新方法。该方法解决了由常规的不稳定中间体造成的问题，从而减少杂质的产生，允许以出色的得率制备吲哚或吲唑化合物，并且稳定地适用于大规模生产。

公开(公告)号：CN116419757A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202180072880.1

申请日：2021-10-29

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 咸珍沃 ,  李虎燃 ,  金志玧 ,  金成垣 ,  全宗安 ,  李相大 ,  朴钟元

IPC: A61K31/5377

Abstract: 本发明涉及一种由化学式1表示的无定形化合物、其制备方法以及包含其的药物组合物。根据本发明的由化学式1表示的无定形化合物可以通过XRD图案、DSC曲线和/或TGA曲线进行表征。

公开(公告)号：CN107567443B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN201580070444.5

申请日：2015-12-23

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 金永宽 ,  朴相演 ,  朱显雨 ,  崔恩实 ,  白承烨 ,  姜承完 ,  金炳圭 ,  李昌锡 ,  金成昱 ,  李相大

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及由化学式1表示的联芳基衍生物、所述联芳基衍生物的生产方法、包含其的药物组合物及其用途，由化学式1表示的联芳基衍生物作为GPR120激动剂促进胃肠道中的GLP‑1产生，由在巨噬细胞、胰腺细胞等中的抗炎活性降低肝脏、肌肉等中的胰岛素抗性，并且允许有效地用于预防或治疗炎症，或者代谢性疾病如糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪性肝病、脂肪肝疾病和骨质疏松症。

公开(公告)号：CN114096534A

公开(公告)日：2022-02-25

申请号：CN202080049662.1

申请日：2020-06-18

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李相大 ,  朴隘利 ,  崔辅斘 ,  金奉赞

IPC: C07D405/12 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明涉及一种通过引入稳定的中间体来制备制药用吲哚或吲唑化合物的新方法。该方法解决了由常规的不稳定中间体造成的问题，从而减少杂质的产生，允许以出色的得率制备吲哚或吲唑化合物，并且稳定地适用于大规模生产。

公开(公告)号：CN107567443A

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201580070444.5

申请日：2015-12-23

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 金永宽 ,  朴相演 ,  朱显雨 ,  崔恩实 ,  白承烨 ,  姜承完 ,  金炳圭 ,  李昌锡 ,  金成昱 ,  李相大

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  C07C59/31 ,  C07C229/42 ,  C07C229/44 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D231/56 ,  C07D235/16 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D307/42 ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10

Abstract: 本发明涉及由化学式1表示的联芳基衍生物、所述联芳基衍生物的生产方法、包含其的药物组合物及其用途，由化学式1表示的联芳基衍生物作为GPR120激动剂促进胃肠道中的GLP-1产生，由在巨噬细胞、胰腺细胞等中的抗炎活性降低肝脏、肌肉等中的胰岛素抗性，并且允许有效地用于预防或治疗炎症，或者代谢性疾病如糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪性肝病、脂肪肝疾病和骨质疏松症。

公开(公告)号：CN114080383B

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202080049666.X

申请日：2020-06-18

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李相大 ,  朴隘利 ,  崔辅斘 ,  金奉赞

IPC: C07D209/08

Abstract: 本发明提供了一种制备含有硝基的吲哚或吲唑化合物的方法，所述化合物是合成制药用吲哚或吲唑化合物所必需的中间体结构，所述方法包括通过添加卤素供体例如N‑碘代琥珀酰亚胺、碘化钾(KI)、碘(I2)、N‑溴代琥珀酰亚胺、N‑氯代琥珀酰亚胺和N‑氟苯‑磺酰亚胺将含有硝基的苯甲酸卤代的步骤。

公开(公告)号：CN115925679A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211497763.2

申请日：2015-12-23

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 金永宽 ,  朴相演 ,  朱显雨 ,  崔恩实 ,  白承烨 ,  姜承完 ,  金炳圭 ,  李昌锡 ,  金成昱 ,  李相大

IPC: C07D401/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D405/04 ,  C07D307/79 ,  C07C59/72 ,  C07D317/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D401/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/10 ,  C07C229/42 ,  C07D213/74 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/19 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及作为GPR120激动剂的联芳基衍生物。具体地，本发明涉及由化学式1表示的联芳基衍生物、所述联芳基衍生物的生产方法、包含其的药物组合物及其用途，由化学式1表示的联芳基衍生物作为GPR120激动剂促进胃肠道中的GLP‑1产生，由在巨噬细胞、胰腺细胞等中的抗炎活性降低肝脏、肌肉等中的胰岛素抗性，并且允许有效地用于预防或治疗炎症，或者代谢性疾病如糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪性肝病、脂肪肝疾病和骨质疏松症。

公开(公告)号：CN114080383A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202080049666.X

申请日：2020-06-18

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李相大 ,  朴隘利 ,  崔辅斘 ,  金奉赞

IPC: C07D209/08

Abstract: 本发明提供了一种制备含有硝基的吲哚或吲唑化合物的方法，所述化合物是合成制药用吲哚或吲唑化合物所必需的中间体结构，所述方法包括通过添加卤素供体例如N‑碘代琥珀酰亚胺、碘化钾(KI)、碘(I2)、N‑溴代琥珀酰亚胺、N‑氯代琥珀酰亚胺和N‑氟苯‑磺酰亚胺将含有硝基的苯甲酸卤代的步骤。

公开(公告)号：CN114080382B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202080049629.9

申请日：2020-06-18

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李相大 ,  朴隘利 ,  金奉赞

IPC: C07D209/08

Abstract: 本发明提供了一种使用水合氯化铁(III)作为催化剂来制备含有胺基的吲哚或吲唑化合物的方法，所述化合物是合成制药用吲哚或吲唑化合物所必需的中间体结构。

公开(公告)号：CN116507616A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202180073237.0

申请日：2021-10-29

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 咸珍沃 ,  李虎燃 ,  金志玧 ,  金成垣 ,  全宗安 ,  李相大 ,  朴钟元

IPC: C07D403/06

Abstract: 本发明涉及一种由化学式1表示的化合物的晶型III、其制备方法以及包含其的药物组合物。本发明的由化学式1表示的化合物的晶型III可以通过XRD图案、DSC曲线和/或TGA曲线进行表征。