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公开(公告)号：CN106478452B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201510551119.2
申请日：2015-09-01
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C251/48 , C07C249/08 , C07C327/30 , A61K31/265 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一种吉非罗齐肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R2选自氢、羟基、甲基、三氟甲基、卤素；R3选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R4选自氢、甲基；R5选自氢、甲基；R6选自氢、甲基；X选自NH、O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN104829677B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410046878.9
申请日：2014-02-10
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07J63/00 , C07C239/12 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07C215/10 , C07C213/02 , A61K31/56 , A61K8/63 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P39/06
摘要： 本发明公开了一种羟基积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，一种羟基积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途，以及一种羟基积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法和用途。所述羟基积雪草酸盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种治疗纤维化的药物和化妆品以及抗衰老的药物及化妆品。与羟基积雪草酸游离酸或其他形式的羟基积雪草酸盐相比，本发明的羟基积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病，预防或治疗疤痕增生，所述羟基积雪草酸盐还具有抗衰老的功能。
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公开(公告)号：CN106478452A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510551119.2
申请日：2015-09-01
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C251/48 , C07C249/08 , C07C327/30 , A61K31/265 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一种吉非罗齐肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R2选自氢、羟基、甲基、三氟甲基、卤素；R3选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R4选自氢、甲基；R5选自氢、甲基；R6选自氢、甲基；X选自NH、O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN104829678B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410046879.3
申请日：2014-02-10
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/00 , A61P17/02 , A61P17/16 , A61K8/63 , A61Q19/08
摘要： 本发明公开了一种积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，以及一种积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途。所述积雪草酸胆碱盐和积雪草酸葡糖胺盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种预防或治疗纤维化、抗疤痕以及抗衰老的药物和化妆品。与积雪草酸游离酸及其他形式的盐相比，本发明的积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病。
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公开(公告)号：CN105777709A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410831239.3
申请日：2014-12-22
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种阿格列汀的制备工艺。包括以下步骤：1)2‐(6‐氯‐3‐甲基‐2,4‐二氧代‐3,4‐二氢‐2H‐嘧啶‐1‐基甲基)‐苄腈(IV)与(R)‐3‐Boc‐氨基哌啶在碱存在下以及醇溶剂中发生取代反应，得到化合物IX，2)用酸脱除所述化合物IX的叔丁氧羰基的保护基，得到阿格列汀(V)，其合成路线如下所示：其特征在于，所述步骤1)所用的碱选自无机碱，所用的醇溶剂选自有位阻醇；所述步骤2)所用的酸选自羧酸。本发明优势在于，在由化合物(IV)到化合物(V)的过程中选用有位阻的醇作为溶剂，能有效避免烯丙位α‐Cl位与溶剂反应生成杂质；选用酸性较弱的有机羧酸来脱Boc保护基，对化合物结构无破坏，且避免了使用对甲苯磺酸，其在低级醇作为溶剂时可能基因毒性杂质的引入。
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公开(公告)号：CN104829678A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410046879.3
申请日：2014-02-10
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/00 , A61P17/02 , A61P17/16 , A61K8/63 , A61Q19/08
CPC分类号： C07J63/008 , A61K8/63 , A61Q19/08
摘要： 本发明公开了一种积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，以及一种积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途。所述积雪草酸胆碱盐和积雪草酸葡糖胺盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种预防或治疗纤维化、抗疤痕以及抗衰老的药物和化妆品。与积雪草酸游离酸及其他形式的盐相比，本发明的积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病。
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公开(公告)号：CN103724221A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210382024.9
申请日：2012-10-10
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C235/12 , C07C231/02 , C07C231/12
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种酰胺类化合物1、中间体8的制备方法及其中间体8。该化合物1的制备方法包括：溶剂中，在碱的作用下，化合物8进行水解反应，得到化合物1即可；其中，R为氢、C1～C10的烷基或C6～C10的芳基。该中间体8的制备方法包括：溶剂中，将化合物7与化合物5进行反应，得到化合物8即可。本发明的制备方法操作简单，后处理方便，适用于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN101402643B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200810202547.4
申请日：2008-11-11
申请人： 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D495/04 , A61P7/02
摘要： 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明可利用现有的环丙基-2-氟苄基酮，经烯醇酯化、氧化、磺酰化、缩合合成普拉格雷。和已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，对环境没有什么污染，生产过程中对设备也无腐蚀；同时操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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