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公开(公告)号：CN104829677B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410046878.9
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , C07C239/12 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07C215/10 , C07C213/02 , A61K31/56 , A61K8/63 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种羟基积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，一种羟基积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途，以及一种羟基积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法和用途。所述羟基积雪草酸盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种治疗纤维化的药物和化妆品以及抗衰老的药物及化妆品。与羟基积雪草酸游离酸或其他形式的羟基积雪草酸盐相比，本发明的羟基积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病，预防或治疗疤痕增生，所述羟基积雪草酸盐还具有抗衰老的功能。
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公开(公告)号：CN104829678B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410046879.3
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/00 , A61P17/02 , A61P17/16 , A61K8/63 , A61Q19/08
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，以及一种积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途。所述积雪草酸胆碱盐和积雪草酸葡糖胺盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种预防或治疗纤维化、抗疤痕以及抗衰老的药物和化妆品。与积雪草酸游离酸及其他形式的盐相比，本发明的积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病。
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公开(公告)号：CN103539801B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201210237639.2
申请日：2012-07-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法，其包括：溶剂中，在缩合剂和碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号：CN104829678A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410046879.3
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/00 , A61P17/02 , A61P17/16 , A61K8/63 , A61Q19/08
CPC classification number: C07J63/008 , A61K8/63 , A61Q19/08
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，以及一种积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途。所述积雪草酸胆碱盐和积雪草酸葡糖胺盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种预防或治疗纤维化、抗疤痕以及抗衰老的药物和化妆品。与积雪草酸游离酸及其他形式的盐相比，本发明的积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病。
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公开(公告)号：CN103724221A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210382024.9
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/12 , C07C231/02 , C07C231/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种酰胺类化合物1、中间体8的制备方法及其中间体8。该化合物1的制备方法包括：溶剂中，在碱的作用下，化合物8进行水解反应，得到化合物1即可；其中，R为氢、C1～C10的烷基或C6～C10的芳基。该中间体8的制备方法包括：溶剂中，将化合物7与化合物5进行反应，得到化合物8即可。本发明的制备方法操作简单，后处理方便，适用于工业化生产的需要。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102850364A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110184572.6
申请日：2011-07-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物。
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公开(公告)号：CN102838505B
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201110174070.5
申请日：2011-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/02 , C07C251/16 , C07C249/02 , C07C325/02 , A61K31/222 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P1/16
CPC classification number: C07C235/84 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/222 , C07C231/02 , C07C235/20 , C07C235/26 , C07C251/24 , C07C325/02 , C07C2601/02 , C07C2601/14
Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法及应用，具体是：式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、Q、X、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物在制备调节血脂和/或防治胆结石的药物中的应用。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。
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公开(公告)号：CN104829677A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410046878.9
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , C07C239/12 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07C215/10 , C07C213/02 , A61K31/56 , A61K8/63 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P39/06
CPC classification number: C07J63/008 , A61K8/63 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , C07C213/00 , C07C215/10 , C07C239/12 , C07H1/00 , C07H5/06
Abstract: 本发明公开了一种羟基积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，一种羟基积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途，以及一种羟基积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法和用途。所述羟基积雪草酸盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种治疗纤维化的药物和化妆品以及抗衰老的药物及化妆品。与羟基积雪草酸游离酸或其他形式的羟基积雪草酸盐相比，本发明的羟基积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病，预防或治疗疤痕增生，所述羟基积雪草酸盐还具有抗衰老的功能。
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公开(公告)号：CN103539801A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201210237639.2
申请日：2012-07-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法，其包括：溶剂中，在缩合剂和碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号：CN103724221B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201210382024.9
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/12 , C07C231/02 , C07C231/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种酰胺类化合物1、中间体8的制备方法及其中间体8。该化合物1的制备方法包括：溶剂中，在碱的作用下，化合物8进行水解反应，得到化合物1即可；其中，R为氢、C1～C10的烷基或C6～C10的芳基。该中间体8的制备方法包括：溶剂中，将化合物7与化合物5进行反应，得到化合物8即可。本发明的制备方法操作简单，后处理方便，适用于工业化生产的需要。
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