公开(公告)号：CN102838505B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201110174070.5

申请日：2011-06-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 于振鹏 ,  王国平 ,  张瑱 ,  刘珉宇 ,  黄晓玲 ,  刘英 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  吴学军 ,  邓轶方 ,  潘绵立 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07C235/20 ,  C07C231/02 ,  C07C251/16 ,  C07C249/02 ,  C07C325/02 ,  A61K31/222 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07C235/84 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  C07C231/02 ,  C07C235/20 ,  C07C235/26 ,  C07C251/24 ,  C07C325/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法及应用，具体是：式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、Q、X、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物在制备调节血脂和/或防治胆结石的药物中的应用。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。

公开(公告)号：CN102850364B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201110184572.6

申请日：2011-07-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  闫琪 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  蔡立 ,  张瑱 ,  黄晓玲 ,  刘珉宇 ,  刘英 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物：

公开(公告)号：CN102838505A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110174070.5

申请日：2011-06-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 于振鹏 ,  王国平 ,  张瑱 ,  刘珉宇 ,  黄晓玲 ,  刘英 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  吴学军 ,  邓轶方 ,  潘绵立 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07C235/20 ,  C07C231/02 ,  C07C251/16 ,  C07C249/02 ,  C07C325/02 ,  A61K31/222 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07C235/84 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  C07C231/02 ,  C07C235/20 ,  C07C235/26 ,  C07C251/24 ,  C07C325/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法及应用，具体是：式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、Q、X、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物在制备调节血脂和/或防治胆结石的药物中的应用。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。

公开(公告)号：CN105237611B

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201510779360.0

申请日：2011-06-17

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 任国宾 ,  刘英 ,  陈金瑶 ,  黄晓玲 ,  齐明辉 ,  刘珉宇 ,  张瑱 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07J63/00

Abstract: 本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。

公开(公告)号：CN102827237B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201110164382.8

申请日：2011-06-17

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 任国宾 ,  刘英 ,  陈金瑶 ,  黄晓玲 ,  齐明辉 ,  刘珉宇 ,  张瑱 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07J63/00 ,  C07C215/10 ,  C07C213/10

CPC classification number: C07C215/10 ,  C07B2200/13 ,  C07J63/008

Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型A，其在衍射角2θ＝5.98、6.87、9.12、10.38、12.00、12.47、12.93、13.42、14.72、15.10、17.01和18.14度处有主峰；在2θ＝3.44、13.87、15.89、19.04、19.64、20.17、20.94、21.75、22.56、23.33、24.18、26.38、26.98和27.75度处有次要峰。本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型A和B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型A和B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。

公开(公告)号：CN102850364A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201110184572.6

申请日：2011-07-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  闫琪 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  蔡立 ,  张瑱 ,  黄晓玲 ,  刘珉宇 ,  刘英 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物。

公开(公告)号：CN105237611A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510779360.0

申请日：2011-06-17

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 任国宾 ,  刘英 ,  陈金瑶 ,  黄晓玲 ,  齐明辉 ,  刘珉宇 ,  张瑱 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07J63/00

CPC classification number: C07C215/10 ,  C07B2200/13 ,  C07J63/008

Abstract: 本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。

公开(公告)号：CN102827237A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201110164382.8

申请日：2011-06-17

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院 ,  黑龙江红豆杉药业有限责任公司

Inventor： 任国宾 ,  刘英 ,  陈金瑶 ,  黄晓玲 ,  齐明辉 ,  刘珉宇 ,  张瑱 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07J63/00 ,  C07C215/10 ,  C07C213/10

CPC classification number: C07C215/10 ,  C07B2200/13 ,  C07J63/008

Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型A，其在衍射角2θ＝5.98、6.87、9.12、10.38、12.00、12.47、12.93、13.42、14.72、15.10、17.01和18.14度处有主峰；在2θ＝3.44、13.87、15.89、19.04、19.64、20.17、20.94、21.75、22.56、23.33、24.18、26.38、26.98和27.75度处有次要峰。本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型A和B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型A和B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。

公开(公告)号：CN1981749A

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200510130367.6

申请日：2005-12-13

Applicant: 大连远大制药有限公司 ,  上海医药工业研究院 ,  上海人类基因组研究中心

Inventor： 刘珉宇 ,  王小晨 ,  刘全海 ,  汤生荣 ,  任双喜 ,  许海 ,  杜丽华

IPC: A61K31/015 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及β－榄香烯的新的药物用途。β－榄香烯对脑血管内皮细胞具有高选择性抑制作用，进而抑制了脑肿瘤和脑转移瘤的生长。试验证明，β－榄香烯可以用作药物，用于抑制脑血管内皮细胞，用于治疗脑肿瘤如脑神经胶质瘤，和脑转移瘤如肺癌脑转移瘤。

公开(公告)号：CN1981749B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200510130367.6

申请日：2005-12-13

Applicant: 石药集团远大(大连)制药有限公司 ,  上海医药工业研究院 ,  上海人类基因组研究中心

Inventor： 刘珉宇 ,  王小晨 ,  刘全海 ,  汤生荣 ,  任双喜 ,  许海 ,  杜丽华

IPC: A61K31/015 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及β-榄香烯的新的药物用途。β-榄香烯对脑血管内皮细胞具有高选择性抑制作用，进而抑制了脑肿瘤和脑转移瘤的生长。试验证明，β-榄香烯可以用作药物，用于抑制脑血管内皮细胞，用于治疗脑肿瘤如脑神经胶质瘤，和脑转移瘤如肺癌脑转移瘤。