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公开(公告)号：CN112778120B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN201911084747.9
申请日：2019-11-08
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明提供了的如式III所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)在溶剂中，在酸存在下，将如式III’所示的苯酚类化合物的钠盐的粗品进行如下所示的环合反应，得到如式IV所示的苯酚类化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在碱存在下，将所述的如式IV所示的苯酚类化合物进行如下所示的内酯开环‑成盐反应，得到如式III所示的苯酚类化合物即可。该制备方法可高纯度的得到普伐他汀钠氧化杂质，用于产品的质量控制，提高用药安全性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115161365A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202211092048.0
申请日：2022-09-08
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种提高阿卡波糖产量的发酵工艺，涉及生物工程技术领域，方法包括以下步骤：将阿卡波糖生产菌接种于基础发酵培养基中；25‑27℃下发酵；向培养基中加入包括刀豆素A和透明质酸的添加物A，调整参数继续发酵；向培养基中加入包括N‑乙酰神经氨酸、2，5‑二巯基‑134‑噻二唑的添加物B，调整参数继续发酵；发酵结束后，所得发酵液进行分离提取，得到阿卡波糖。本发明仅通过在发酵过程中在特定时段加入特定添加物，并调整发酵参数（温度和培养基pH），这样非常简单的手段，即可显著提升阿卡波糖发酵产量，生产和检测成本大大降低。
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公开(公告)号：CN114379141A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202111525916.5
申请日：2021-12-14
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: B30B15/02
Abstract: 本发明涉及一种压片机冲头，尤其涉及一种压片机防粘冲和擦黑冲头及其应用。所述冲头的材质为SKD11钢材，所述冲头的冲压端面上设有金刚石镀层。该冲头在制备含有氧化镁配方的片剂中的应用。本发明的压片冲模使用钢材为SKD11，并且在冲模表面加金刚石镀层，能够有效地降低药物和冲头之间的摩擦，防止和减少压片过程的粘冲现象，尤其是使含有氧化镁的片剂有效避免擦黑和粘冲，压出的片子表面光洁，无黑点。
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公开(公告)号：CN112778120A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201911084747.9
申请日：2019-11-08
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明提供了的如式III所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)在溶剂中，在酸存在下，将如式III’所示的苯酚类化合物的钠盐的粗品进行如下所示的环合反应，得到如式IV所示的苯酚类化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在碱存在下，将所述的如式IV所示的苯酚类化合物进行如下所示的内酯开环‑成盐反应，得到如式III所示的苯酚类化合物即可。该制备方法可高纯度的得到普伐他汀钠氧化杂质，用于产品的质量控制，提高用药安全性。
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公开(公告)号：CN108264532B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201611259069.1
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药营销有限公司
Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到化合物V即可。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107488156B
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201710784070.4
申请日：2017-09-04
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D309/10
Abstract: 本发明公开了一种一种无定型(1S)‑1,5‑脱水‑1‑[4‑氯‑3‑[(4‑乙氧基苯基)甲基]苯基]‑D‑葡萄糖醇的合成方法，其反应式如下：本制备工艺反应条件温和，操作简便，适合于工业化生产；产物总收率较高，43～53％，易得到药用级的无定型6。
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公开(公告)号：CN109422722A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710758862.4
申请日：2017-08-29
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D333/54
Abstract: 本发明提供了一种新的依匹哌唑中间体制备方法，该方法是在亚铜催化剂和配体存在下，通过碱将化合物4-卤代苯并[b]噻吩与N-保护哌嗪偶联反应得到。与现有技术相比，本发明采用廉价的碘化亚铜在合适的配体下可以替代贵重金属钯，高转化率的得到依匹哌唑中间体化合物，反应更安全简便，成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。
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公开(公告)号：CN108658939A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810776146.3
申请日：2018-07-16
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种[2-[[(4-氰基苯基)氨基]-甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的合成方法，反应式如下：包括如下步骤：1)化合物SM01与偶联试剂CDI在甲苯溶液中反应；2)步骤1)反应结束后，将所得反应液冷却，加入SM02的甲苯溶液反应；3)反应结束后，加入乙酸后，继续反应至结束。本发明所提供的合成方法，与现有技术相比，其所用溶剂单一，反应中途无需更换溶剂，操作简便，副产物少，收率高，收率93-96％，且易得到高纯度的产物DB02，其HPLC含量在99％以上。此方法适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108658938A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810617471.5
申请日：2018-06-15
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 一种甲磺酸达比加群酯工艺杂质的合成方法。本发明涉及一种N-[(1-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并咪唑)-5-羰基]-N-2-吡啶基-3-丙酸乙酯的合成方法，其反应式如下：其包括如下步骤：1)如上所示化合物SM02与化合物CDI在溶剂中搅拌加热反应；2)反应结束后，将反应液冷却至室温或以下，经后处理得到化合物DB02-1m粗品；其中，所述溶剂为四氢呋喃、1,4-二氧己环、二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲苯的其中一种。
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公开(公告)号：CN105085499B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201510481001.7
申请日：2015-08-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D407/04
CPC classification number: C07B57/00 , C07D311/20 , C07D407/04
Abstract: 本发明公开了盐酸奈必洛尔中间体混合物的结晶分离方法，包括以下步骤：步骤1、向盐酸奈必洛尔中间体混合物中加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，常温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到SS/RR型固体；步骤2、将步骤1结晶过滤后的母液浓缩至干，再加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，升温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到RS/SR型固体。本发明采用结晶分离中间体混合物中的SS/RR型和RS/SR型非对映异构体，操作简单，制备周期较短，同时减少了溶剂的消耗，降低了生产成本和溶剂的后处理成本，有利于实现工业化生产，分离得到的产品的单程收率可达到35~70％。
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