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公开(公告)号：CN107793350B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201610801210.X
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种芳乙基哌啶基衍生物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的芳乙基哌啶类化合物，对多巴胺D2、D3、5‑HT1A、5‑HT2A受体具较高亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述芳乙基哌啶类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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公开(公告)号：CN108069919A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201610980570.0
申请日：2016-11-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D263/24 , C07C269/04 , C07C271/28 , C07C213/02 , C07C217/86
Abstract: 本发明公开了一种咔哒唑胺关键中间体的制备方法，包括如下步骤：式(2)化合物在含金属元素的化合物或还原剂中的一种或其组合的存在下，在溶剂中还原，得含式(3)化合物的反应液，然后从反应产物中收集所述的式(3)化合物4-苄氧基-3-氟苯胺；本发明用六水三氯化铁和水合肼的组合物取代了昂贵的铂炭，还原反应由48h缩短至约5h，本发明无需昂贵还原剂，反应时间缩短，原料转化率提高。整条路线反应温和，操作简便，成本低，具备工业化生产的潜力。反应通式如下。
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公开(公告)号：CN105777709A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410831239.3
申请日：2014-12-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种阿格列汀的制备工艺。包括以下步骤：1)2‐(6‐氯‐3‐甲基‐2,4‐二氧代‐3,4‐二氢‐2H‐嘧啶‐1‐基甲基)‐苄腈(IV)与(R)‐3‐Boc‐氨基哌啶在碱存在下以及醇溶剂中发生取代反应，得到化合物IX，2)用酸脱除所述化合物IX的叔丁氧羰基的保护基，得到阿格列汀(V)，其合成路线如下所示：其特征在于，所述步骤1)所用的碱选自无机碱，所用的醇溶剂选自有位阻醇；所述步骤2)所用的酸选自羧酸。本发明优势在于，在由化合物(IV)到化合物(V)的过程中选用有位阻的醇作为溶剂，能有效避免烯丙位α‐Cl位与溶剂反应生成杂质；选用酸性较弱的有机羧酸来脱Boc保护基，对化合物结构无破坏，且避免了使用对甲苯磺酸，其在低级醇作为溶剂时可能基因毒性杂质的引入。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108059624A
公开(公告)日：2018-05-22
申请号：CN201610980569.8
申请日：2016-11-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D263/24
Abstract: 本发明公开了一种用于制备咔哒唑胺关键中间体的制备方法，包括如下步骤：将式(4)化合物与非亲核性强碱作用，然后与(R)‑丁酸缩水甘油酯反应，反应液在室温下加入亲核试剂溶液和酸的水溶液反应，然后从反应产物中，收集所述的式(1)化合物；本发明用亲核试剂溶液和酸的水溶液代替氯化铵水溶液，减少了杂质a和b生成，收率由65.5％提高至78.5％～88.5％。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN107793350A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610801210.X
申请日：2016-09-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P25/18
CPC classification number: C07D211/98 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种芳乙基哌啶基衍生物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的芳乙基哌啶类化合物，对多巴胺D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具较高亲和力，对D3/D2受体选择性良好。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，急性毒性较低，安全性较高，药代特性好，具有作为高效低毒新型抗精神神经性疾病新药的开发价值。所述芳乙基哌啶类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其盐或盐的水合物：
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![2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸衍生物及其应用](/CN/2014/1/27/images/201410138953.jpg)
公开(公告)号：CN104974160B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201410138953.4
申请日：2014-04-08
Applicant: 辰欣药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸衍生物及其应用，所述2‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸衍生物（I），可用于合成阿纳列汀。本发明化合物（I）的稳定性好，进行阿纳列汀的合成过程中，避免了昂贵试剂和苛刻反应条件的使用，反应条件温和，操作简便，反应收率高，避免柱层析和低温反应等复杂后处理过程，大幅降低了阿纳列汀的制备成本，质量稳定可控，适合产业化大量制备。所述2‑甲基吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑6‑羧酸衍生物，为具有式（I）所示的化合物：
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公开(公告)号：CN104974159A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410138951.5
申请日：2014-04-08
Applicant: 辰欣药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种阿纳列汀的制备方法，包括如下步骤：1、将式（2）所示的化合物活化，制得到式（5）的化合物；2、将式（5）的化合物与式（3）所示的化合物或其盐缩合，得到式（1）所示的化合物。本发明原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化，适应于工业化生产，避免柱层析和低温反应等复杂后处理过程，大幅降低了制备成本。中间体（5）经过缩合反应，精制得阿纳列汀，目标产物纯度高，质量稳定可控。克服了已报道的阿纳列汀制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下。
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公开(公告)号：CN104974160A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410138953.4
申请日：2014-04-08
Applicant: 辰欣药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸衍生物及其应用，所述2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸衍生物（I），可用于合成阿纳列汀。本发明化合物（I）的稳定性好，进行阿纳列汀的合成过程中，避免了昂贵试剂和苛刻反应条件的使用，反应条件温和，操作简便，反应收率高，避免柱层析和低温反应等复杂后处理过程，大幅降低了阿纳列汀的制备成本，质量稳定可控，适合产业化大量制备。所述2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸衍生物，为具有式（I）所示的化合物：
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