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![一种2-甲基-4-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯胺的制备方法](/CN/2023/1/126/images/202310634648.jpg)
公开(公告)号：CN119059980A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310634648.3
申请日：2023-05-31
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C221/00 , C07C223/06 , C07C231/12 , C07C235/20
Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)苯胺的制备方法。具体地，本发明提供了一种化合物31的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，化合物30发生如下式所示氨基反应，得到化合物31即可，所述碱为碱金属碳酸盐。本发明的方法的原料和试剂价廉易得，可高产率制得替米沙坦关键中间体。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN108658843B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201710203702.3
申请日：2017-03-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/58 , A61K31/4468 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一类具有脑神经保护作用的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其应用，药理实验表明，本发明化合物具有较好的神经元细胞保护作用及显著的体内耐缺氧活性，herg试验表明本发明化合物潜在心脏毒性小，安全性高。所述乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：。
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公开(公告)号：CN110467597B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201810448448.8
申请日：2018-05-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D211/46 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D211/42 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4523 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种芳烷环胺类衍生物及其在多靶点抗抑郁症药物中的应用，本发明对5‑HT再摄取、NE再摄取以及DA再摄取具有抑制活性，为5‑HT/NE/DA三重再摄取抑制剂类新化合物，动物试验显示其抗抑郁效果好，毒副作用低，且具有促认知功能，可用于制备治疗抑郁症药物。所述的芳烷环胺类衍生物，为具通式(I)的化合物或其盐：
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公开(公告)号：CN110498789B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201810474248.X
申请日：2018-05-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/04 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/445 , A61P25/24 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种芳烷哌啶类衍生物及其在多靶点抗抑郁症中的应用，所述的芳烷哌啶类衍生物，具有SSRI/5‑HT1A/5‑HT7三靶点作用的新型抗抑郁化合物，动物体内外试验表明，本发明化合物抗抑郁效果显著、能改善认知功能障碍、药代特性好、毒副作用低，具有作为高效、低毒新型抗抑郁新药的开发价值。本发明可望克服现有抗抑郁药物普遍存在的起效慢、疗效低、副作用大及不能改善认知功能等缺陷，以满足抑郁症临床治疗所需。所述芳烷哌啶类衍生物为结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：
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公开(公告)号：CN108658897B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201710202352.9
申请日：2017-03-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D295/32 , C07D285/135 , C07D213/75 , C07D263/48 , C07D231/40 , C07D261/14 , C07D277/46 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一类乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物，作为脑神经保护剂有望克服现有神经保护剂药物存在的活性低或心脏毒性大等缺点。其中所述乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108658843A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710203702.3
申请日：2017-03-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/58 , A61K31/4468 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一类具有脑神经保护作用的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其应用，药理实验表明，本发明化合物具有较好的神经元细胞保护作用及显著的体内耐缺氧活性，herg试验表明本发明化合物潜在心脏毒性小，安全性高。所述乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN116478134A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202210047902.5
申请日：2022-01-17
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , A61P25/24 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/454
Abstract: 本发明提供一种甲酰哌啶类化合物及其制备方法和应用，甲酰哌啶类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述甲酰哌啶类化合物是一种5‑HT再摄取和5‑HT1A受体双靶点抑制剂，能够克服现有抗抑郁药物临床药效低、代谢稳定性差、安全性差的问题，是一种结构新颖、具有高效、稳定、低毒的抗抑郁作用的化合物。
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公开(公告)号：CN108059624A
公开(公告)日：2018-05-22
申请号：CN201610980569.8
申请日：2016-11-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D263/24
Abstract: 本发明公开了一种用于制备咔哒唑胺关键中间体的制备方法，包括如下步骤：将式(4)化合物与非亲核性强碱作用，然后与(R)‑丁酸缩水甘油酯反应，反应液在室温下加入亲核试剂溶液和酸的水溶液反应，然后从反应产物中，收集所述的式(1)化合物；本发明用亲核试剂溶液和酸的水溶液代替氯化铵水溶液，减少了杂质a和b生成，收率由65.5％提高至78.5％～88.5％。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN110498789A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810474248.X
申请日：2018-05-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/04 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/445 , A61P25/24 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种芳烷哌啶类衍生物及其在多靶点抗抑郁症中的应用，所述的芳烷哌啶类衍生物，具有SSRI/5-HT1A/5-HT7三靶点作用的新型抗抑郁化合物，动物体内外试验表明，本发明化合物抗抑郁效果显著、能改善认知功能障碍、药代特性好、毒副作用低，具有作为高效、低毒新型抗抑郁新药的开发价值。本发明可望克服现有抗抑郁药物普遍存在的起效慢、疗效低、副作用大及不能改善认知功能等缺陷，以满足抑郁症临床治疗所需。所述芳烷哌啶类衍生物为结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：
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公开(公告)号：CN110467597A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201810448448.8
申请日：2018-05-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D211/46 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D211/42 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4523 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种芳烷环胺类衍生物及其在多靶点抗抑郁症药物中的应用，本发明对5-HT再摄取、NE再摄取以及DA再摄取具有抑制活性，为5-HT/NE/DA三重再摄取抑制剂类新化合物，动物试验显示其抗抑郁效果好，毒副作用低，且具有促认知功能，可用于制备治疗抑郁症药物。所述的芳烷环胺类衍生物，为具通式(I)的化合物或其盐。
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