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公开(公告)号：CN104693215A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510017600.3
申请日：2009-07-31
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/78
Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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公开(公告)号：CN104693215B
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201510017600.3
申请日：2009-07-31
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/78
Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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公开(公告)号：CN102112462B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN200980130369.1
申请日：2009-07-31
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D333/78 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/78
Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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![新的7－氨基吡啶并[2,3－d]嘧啶衍生物](/CN/2000/1/1/images/00106592.jpg)
公开(公告)号：CN1293194A
公开(公告)日：2001-05-02
申请号：CN00106592.0
申请日：2000-04-14
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P11/06
Abstract: 本发明提供式(Ⅰ)的7－氨基－1－苯基吡啶并(2,3－d)嘧啶－2,4－二酮衍生物或其药用盐或水合物,其中R1,R2,R3和R4分别如说明书中所定义。本发明的化合物具有优良的支气管扩张作用及很高的安全性和优良的活体内行为,可用作支气管哮喘的治疗剂。
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公开(公告)号：CN104640849A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201380048855.5
申请日：2013-09-20
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D311/18 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/4406 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC classification number: C07D311/12 , A61K31/352 , C07D311/18 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明的课题是提供新的香豆素衍生物或其药学上可接受的盐、和含有该化合物作为有效成分的药物。本发明香豆素衍生物或其药学上可接受的盐，由于在以硫酸化粘多糖类(sulphated glycosaminoglycans；sGAG)的游离、滑膜细胞的增殖为指标的药理试验中显示优异的软骨破坏抑制作用和滑膜细胞增殖抑制作用，因此作为变形性关节炎、类风湿性关节炎等关节病的预防或治疗剂等的药物组合物的有效成分是非常有用的。式中，R1和R2相同或不同，表示(a)可被烷氧基、烷基、氰基、硝基、羟基、三氟甲基、氨基、羧基、烷氧基羰基、苯基或者1或2个卤素取代的苯基、(b)吡啶基、(c)烷基或(d)噻吩基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102471326B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201080032064.X
申请日：2010-07-26
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D409/04
CPC classification number: C07D409/04
Abstract: 本发明提供作为抗组胺剂等的有效成分有用的硫杂苯并薁丙酸衍生物的制备方法。通过本发明制备方法，可以制造作为硫杂苯并薁骨架的2位取代有丙酸的化合物的硫杂苯并薁丙酸衍生物，合成的硫杂苯并薁丙酸衍生物具有优异的组胺H1受体拮抗作用，并且显示低的脑内移行性，作为抗组胺剂等药物组合物的有效成分是有用的。
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公开(公告)号：CN1193029C
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN00106592.0
申请日：2000-04-14
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P11/06
Abstract: 本发明提供式(I)的7-氨基-1-苯基吡啶并[2，3-d]嘧啶-2，4-二酮衍生物或其药用盐或水合物，其中R1，R2，R3和R4分别如说明书中所定义。本发明的化合物具有优良的支气管扩张作用及很高的安全性和优良的活体内行为，可用作支气管哮喘的治疗剂。
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公开(公告)号：CN104640849B
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201380048855.5
申请日：2013-09-20
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D311/18 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/4406 , A61P19/02 , A61P29/00 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC classification number: C07D311/12 , A61K31/352 , C07D311/18 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明的课题是提供新的香豆素衍生物或其药学上可接受的盐、和含有该化合物作为有效成分的药物。本发明香豆素衍生物或其药学上可接受的盐，由于在以硫酸化粘多糖类(sulphated glycosaminoglycans；sGAG)的游离、滑膜细胞的增殖为指标的药理试验中显示优异的软骨破坏抑制作用和滑膜细胞增殖抑制作用，因此作为变形性关节炎、类风湿性关节炎等关节病的预防或治疗剂等的药物组合物的有效成分是非常有用的。式中，R1和R2相同或不同，表示(a)可被烷氧基、烷基、氰基、硝基、羟基、三氟甲基、氨基、羧基、烷氧基羰基、苯基或者1或2个卤素取代的苯基、(b)吡啶基、(c)烷基或(d)噻吩基。
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公开(公告)号：CN101932575B
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN200880125948.2
申请日：2008-11-20
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D409/04 , A61K31/4535 , A61P11/06 , A61P27/14 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D495/04
CPC classification number: C07D495/04 , C07D409/04 , C07D497/04
Abstract: 本发明的课题在于提供可以用作医药组合物特别是抗组胺药等的有效成分的化合物，是具有优异的组胺受体拮抗作用的哌啶衍生物。本发明的哌啶衍生物具有强的组胺受体拮抗活性。进而，本发明的化合物在对小鼠口服给药的脑内受体结合试验中也显示低的脑内移行性，因此从减少困倦等的中枢性副作用的方面考虑，具有优选的特性。因此，本发明的哌啶衍生物作为困倦等的中枢性副作用少的新的抗组胺药，是非常有用的。
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公开(公告)号：CN101522665B
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN200780036183.0
申请日：2007-09-27
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D405/04 , A61K31/4523 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D405/14 , A61K31/454
CPC classification number: C07D405/04
Abstract: 本发明的课题在于提供可以用作抗组胺药的化合物，是具有优异的组胺受体拮抗作用的噁庚英衍生物。本发明噁庚英衍生物具有强组胺受体拮抗活性。进而，本发明化合物在对小鼠口服给药的脑内受体结合试验中也显示低的脑内移行性，因此从减少困倦等的中枢性副作用的方面考虑，具有优选的特性。因此，本发明噁庚英衍生物作为困倦等的中枢性副作用少的新的抗组胺药，是非常有用的。
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