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公开(公告)号：CN101522665B
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN200780036183.0
申请日：2007-09-27
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D405/04 , A61K31/4523 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D405/14 , A61K31/454
CPC classification number: C07D405/04
Abstract: 本发明的课题在于提供可以用作抗组胺药的化合物，是具有优异的组胺受体拮抗作用的噁庚英衍生物。本发明噁庚英衍生物具有强组胺受体拮抗活性。进而，本发明化合物在对小鼠口服给药的脑内受体结合试验中也显示低的脑内移行性，因此从减少困倦等的中枢性副作用的方面考虑，具有优选的特性。因此，本发明噁庚英衍生物作为困倦等的中枢性副作用少的新的抗组胺药，是非常有用的。
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公开(公告)号：CN104693215A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510017600.3
申请日：2009-07-31
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/78
Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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公开(公告)号：CN102112462A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200980130369.1
申请日：2009-07-31
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D333/78 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/78
Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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公开(公告)号：CN101522665A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200780036183.0
申请日：2007-09-27
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D405/04 , A61K31/4523 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D405/14 , A61K31/454
CPC classification number: C07D405/04
Abstract: 本发明的课题在于提供可以用作抗组胺药的化合物，是具有优异的组胺受体拮抗作用的庚英衍生物。本发明庚英衍生物具有强组胺受体拮抗活性。进而，本发明化合物在对小鼠口服给药的脑内受体结合试验中也显示低的脑内移行性，因此从减少困倦等的中枢性副作用的方面考虑，具有优选的特性。因此，本发明庚英衍生物作为困倦等的中枢性副作用少的新的抗组胺药，是非常有用的。
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![7－氨基吡啶并[2,3－d]嘧啶衍生物，其组合物及用途](/CN/2000/1/1/images/00106592.jpg)
公开(公告)号：CN1193029C
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN00106592.0
申请日：2000-04-14
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P11/06
Abstract: 本发明提供式(I)的7-氨基-1-苯基吡啶并[2，3-d]嘧啶-2，4-二酮衍生物或其药用盐或水合物，其中R1，R2，R3和R4分别如说明书中所定义。本发明的化合物具有优良的支气管扩张作用及很高的安全性和优良的活体内行为，可用作支气管哮喘的治疗剂。
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公开(公告)号：CN1120436A
公开(公告)日：1996-04-17
申请号：CN95107046.0
申请日：1995-06-16
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: A61K31/505 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种具有支气管扩张作用的速效哮喘治疗药。含有以通式(A)所表示的化合物及其药学上可允许的盐作为有效成分的支气管哮喘治疗剂。本发明支气管哮喘治疗剂可通过优良的支气管扩张作用缓解哮喘发作时的呼吸困难症状，不只对于过敏性哮喘，对内因性哮喘、外因性哮喘及尘埃性哮喘等各种支气管哮喘的治疗上均可使用。
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公开(公告)号：CN104693215B
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201510017600.3
申请日：2009-07-31
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/78
Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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公开(公告)号：CN102112462B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN200980130369.1
申请日：2009-07-31
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D333/78 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D333/78
Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是抗组胺药等的有效成分有用的化合物，是通式(I)所示的具有优异的组胺受体拮抗作用的新的氨基亚丙基衍生物，(式中，R1和R2相同或不同，表示氢或取代的羰基、取代的羰基烷基、丙烯酸(其中，两者都为氢的情况除外)、R3和R4相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基等，A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体)。
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公开(公告)号：CN1293194A
公开(公告)日：2001-05-02
申请号：CN00106592.0
申请日：2000-04-14
Applicant: 日本脏器制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P11/06
Abstract: 本发明提供式(Ⅰ)的7－氨基－1－苯基吡啶并(2,3－d)嘧啶－2,4－二酮衍生物或其药用盐或水合物,其中R1,R2,R3和R4分别如说明书中所定义。本发明的化合物具有优良的支气管扩张作用及很高的安全性和优良的活体内行为,可用作支气管哮喘的治疗剂。
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