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公开(公告)号：CN110183387A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910386095.8
申请日：2019-05-09
IPC分类号： C07D243/38 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有抗癌活性的二苯并二氮杂酮衍生物及其制备方法和应用，发明属于具有抗癌活性的药物化合物技术领域。本发明的技术方案要点为：具有抗癌活性的二苯并二氮杂 酮衍生物，其结构式为：本发明还具体公开了该具有抗癌活性的二苯并二氮杂酮衍生物的制备方法及其在制备抗癌药物中的应用。本发明合成工艺简单且成本低廉，合成的化合物中当2位被3-乙基苯基取代后化合物6d对这五种肿瘤细胞都有明显的有抑制作用，化合物6d对人乳腺癌细胞的半数抑制浓度低至0.26μmol/L，具有较好的抗癌效果，能够进一步用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN108864130A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810636949.9
申请日：2018-06-20
申请人： 新乡医学院 , 新乡医学院第一附属医院
IPC分类号： C07D493/10 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D493/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07F9/6561
摘要： 本发明公开了一种Enmein衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。一种结构通式如下所示的Enmein衍生物及其药学上可接受的盐：本发明还具体公开了该Enmein衍生物的制备方法及其在制备抗癌药物中的应用。本发明以自然界来源丰富的Enmein单体化合物为前体化合物，采用简单温和的合成条件，在保持原有活性中心前体下进行分子结构修饰，引入不同的基团，合成系列Enmein衍生物，合成过程简单且容易控制，通过细胞毒活性测试表明该Enmein衍生物具有较好的抗癌细胞活性。
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公开(公告)号：CN108727403B
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN201810637099.4
申请日：2018-06-20
申请人： 新乡医学院 , 新乡医学院第一附属医院
IPC分类号： C07D493/10 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种Nodosin衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。一种结构通式如下所示的Nodosin衍生物及其药学上可接受的盐：本发明还具体公开了该Nodosin衍生物的制备方法及其在制备抗癌药物中的应用。本发明以自然界来源丰富的Nodosin单体化合物为前体化合物，采用简单温和的合成条件，在保持原有活性中心前体下进行分子结构修饰，引入不同的基团，合成系列Nodosin衍生物，合成过程简单且容易控制，通过细胞毒活性测试表明该Nodosin衍生物具有较好的抗癌细胞活性。
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公开(公告)号：CN108864130B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201810636949.9
申请日：2018-06-20
申请人： 新乡医学院 , 新乡医学院第一附属医院
IPC分类号： C07D493/10 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种Enmein衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。一种结构通式如下所示的Enmein衍生物及其药学上可接受的盐：本发明还具体公开了该Enmein衍生物的制备方法及其在制备抗癌药物中的应用。本发明以自然界来源丰富的Enmein单体化合物为前体化合物，采用简单温和的合成条件，在保持原有活性中心前体下进行分子结构修饰，引入不同的基团，合成系列Enmein衍生物，合成过程简单且容易控制，通过细胞毒活性测试表明该Enmein衍生物具有较好的抗癌细胞活性。
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公开(公告)号：CN108727403A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810637099.4
申请日：2018-06-20
申请人： 新乡医学院 , 新乡医学院第一附属医院
IPC分类号： C07D493/10 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种Nodosin衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。一种结构通式如下所示的Nodosin衍生物及其药学上可接受的盐：本发明还具体公开了该Nodosin衍生物的制备方法及其在制备抗癌药物中的应用。本发明以自然界来源丰富的Nodosin单体化合物为前体化合物，采用简单温和的合成条件，在保持原有活性中心前体下进行分子结构修饰，引入不同的基团，合成系列Nodosin衍生物，合成过程简单且容易控制，通过细胞毒活性测试表明该Nodosin衍生物具有较好的抗癌细胞活性。
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公开(公告)号：CN114573517B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202210233387.X
申请日：2022-03-10
申请人： 新乡医学院
发明人： 闫建伟
IPC分类号： C07D241/42 , C07D409/04 , C07D401/04 , C07D471/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种喹喔啉类化合物及其制备方法与应用，包括S1：取代吲哚1与α位2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物取代的1,3‑二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得喹喔啉类化合物3和S2，其中，R1为烷基、烷氧基、卤素、多氟烷基、硝基；R2为苯基、烷基取代的苯基、卤素取代的苯基、噻吩基、吡啶基、环丙基；硝基或腈基，R3为烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基。本发明将邻苯二胺与取代吲哚及碘代试剂通过多步转化反应合成了一系列喹喔啉衍生物，合成过程简单且易于控制，目标产物结构类型多样，能够实现在喹喔啉结构母核的2‑位、3‑位、5‑位、6‑位和7‑位引入多样性的取代基，为合成含喹喔啉结构的药物分子奠定基础。
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公开(公告)号：CN108586364B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN201711462414.6
申请日：2017-12-28
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D243/38 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种二苯并氮卓类化合物及其制备方法与应用。所述二苯并氮卓类化合物的结构如通式1或通式2所示,其中，R1选自甲基、氢、氯或溴，R2选自甲基或氢，R3选自氢、氯原子、溴原子、取代或未经取代的苯基、萘或吡啶；所述取代为苯基邻位或间位或对位上氢各自独立地被氟、氯、甲基、甲氧基、腈基或三氟甲基中的一种或多种取代。本发明所述二苯并氮卓类化合物具有显著的癌细胞抑制活性，尤其对人乳腺癌细胞、人胃癌细胞、人肝癌细胞、人宫颈癌细胞、人急性早幼粒白血病细胞具有显著的抑制活性。
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公开(公告)号：CN106496091A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610876090.X
申请日：2016-10-08
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D207/333 , C07D409/06 , C07D405/06
CPC分类号： C07D207/333 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要： 本发明公开了一种2位二羰基取代吡咯类化合物及其制备方法，属于吡咯衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种2位二羰基取代吡咯类化合物，具有如下结构通式：。本发明还公开了该2位二羰基取代吡咯类化合物的制备方法。本发明通过一步串联反应实现吡咯2位的双羰基化，合成了一系列多官能化2位二羰基取代吡咯类化合物，为其进一步衍生化研究，合成含吡咯结构的药物分子奠定了基础。
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公开(公告)号：CN105566198A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201610093946.6
申请日：2016-02-22
IPC分类号： C07D209/12 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要： 本发明公开了一种3位二羰基取代吲哚类化合物及其制备方法，属于吲哚衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种3位二羰基取代吲哚类化合物，具有如下结构通式： 。本发明还具体公开了该3位二羰基取代吲哚类化合物的制备方法。本发明通过一步串联反应实现吲哚3位的双羰基化，合成了一系列多官能化3位二羰基取代吲哚类化合物，为其进一步衍生化研究，合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。
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公开(公告)号：CN108586364A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201711462414.6
申请日：2017-12-28
申请人： 新乡医学院
IPC分类号： C07D243/38 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种二苯并氮卓类化合物及其制备方法与应用。所述二苯并氮卓类化合物的结构如通式1或通式2所示,其中，R1选自甲基、氢、氯或溴，R2选自甲基或氢，R3选自氢、氯原子、溴原子、取代或未经取代的苯基、萘或吡啶；所述取代为苯基邻位或间位或对位上氢各自独立地被氟、氯、甲基、甲氧基、腈基或三氟甲基中的一种或多种取代。本发明所述二苯并氮卓类化合物具有显著的癌细胞抑制活性，尤其对人乳腺癌细胞、人胃癌细胞、人肝癌细胞、人宫颈癌细胞、人急性早幼粒白血病细胞具有显著的抑制活性。
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