-
公开(公告)号:CN119350245A
公开(公告)日:2025-01-24
申请号:CN202411541855.5
申请日:2024-10-31
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D221/20 , A61K31/4747 , A61P19/10 , A61P19/08
Abstract: 本发明公开了一种六氢环丁喹啉衍生物、其制备方法和应用,制备方法包括如下步骤(a)和(c)或者(b)和(c):(a)、将布朗斯台德酸(Bronsted acid)、环丁酮、苯胺和溶剂混合,升温至70~80℃,反应4~6h后提纯,得到六氢环丁喹啉产物;(b)、将布朗斯台德酸、环丁酮、苯胺和溶剂混合,加入脱水剂,反应4~6h后提纯,得到六氢环丁喹啉产物;(c)、用二氯甲烷溶解六氢环丁喹啉产物,加入碱,在0~10℃时投入乙酰氯或酸酐,反应0.5~1h后提纯,得到所述六氢环丁喹啉衍生物。本发明制备方法反应操作简单,反应催化剂廉价、易得,无金属催化,反应快速且产率优秀,可达80%以上。本发明方法制备的化合物及其药学上可接受的盐对成骨过程中细胞分化、骨形成、骨修复和骨量增加具有较好的促进活性。
-
公开(公告)号:CN109897006B
公开(公告)日:2022-06-03
申请号:CN201910206872.6
申请日:2019-03-19
Applicant: 扬州大学 , 江苏长青农化股份有限公司
IPC: C07D239/52
Abstract: 本发明涉及一种甲基二磺隆的制备方法,以对溴苯甲醛作为起始原料,首先发生硝化反应,然后和氰化亚铜反应,将溴取代为氰基,再和苄硫醇发生亲核取代反应,和盐酸羟胺反应得到肟中间体,肟用锌粉还原,接着甲磺酰氯甲磺酰化,浓碱水解氰基得到羧酸,羧酸酯化后再氯气氯化、氨气氨化得到中间体2‑甲氧羰基‑5‑甲磺酰氨甲基苯磺酰胺,最后进行偶联得到目标产物甲基二磺隆,该路线反应操作简便,对环境友好,产率较高,是一种新的较好的合成甲基二磺隆的方法。
-
公开(公告)号:CN111808010A
公开(公告)日:2020-10-23
申请号:CN202010529019.0
申请日:2020-06-11
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D209/08 , C07F9/572
Abstract: 本发明公开了一种7-苯基吲哚类化合物的制备方法,以吲哚作为起始原料,在正丁基锂为碱的条件下,通过在吲哚环的C1位引入二叔丁基膦导向基,利用位阻效应和配位效应,使得吲哚环C7位的碳氢键被活化,通过醋酸钯催化有机锡试剂进行碳碳键偶联反应,实现吲哚环C7位的芳基化;以四丁基氟化铵为碱性条件,进行二叔丁基膦导向基的脱除,得到7-苯基吲哚类化合物。该方法无需预先在吲哚环C7位进行卤代,优化后的反应条件温和,底物普适性好,反应产率较高,是一种合成7-苯基吲哚类化合物的新方法。
-
-
公开(公告)号:CN105732618A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610073279.5
申请日:2016-02-02
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D471/04 , C07D211/76
CPC classification number: C07D471/04 , C07D211/76
Abstract: 本发明公开了一种合成4?(2?氧代哌啶?1?基)芳基羧酸乙酯类化合物的新方法,该方法以4?(5?氯戊酰胺基)芳基羧酸乙酯类化合物为反应原料,四氢呋喃和二氯甲烷作混合溶剂,在强碱氢化钠作用下发生内酰胺化反应得到产物4?(2?氧代哌啶?1?基)芳基羧酸乙酯类化合物。这类4?(2?氧代哌啶?1?基)芳基羧酸乙酯化合物含有合成用于预防血栓的口服抗凝剂的母体结构,具有很好的市场前景。采用本方法制备的4?(2?氧代哌啶?1?基)芳基羧酸乙酯类化合物具有产率高、纯度高,物料比较经济,应用价值广等优点,是一种较好的合成方法。
-
公开(公告)号:CN105541605A
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201610079762.4
申请日:2016-02-04
Applicant: 扬州大学
IPC: C07C51/487 , C07C63/38
CPC classification number: C07C51/487 , C07B2200/07 , C07C29/124 , C07C51/16 , C07C67/08 , C07C67/343 , C07C63/38 , C07C69/76 , C07C63/72 , C07C33/46
Abstract: 本发明涉及有机合成中的溴化、水解、氧化、偶联反应技术领域。具体涉及一种轴手性联萘配体前体(s)-2,2’-二羧酸-1,1’-联萘的合成方法。本发明以2-甲基萘溴化为初始原料合成化合物1-溴-2-甲基萘,然后1-溴-2-甲基萘经过溴化、水解、氧化得到1-溴-2-萘甲酸,在甲醇和二氯亚砜作用下生成酯,保护羧基,然后在铜粉的作用下发生Ullmann反应进行偶联,再水解得到2,2’-二羧酸-1,1’-联萘,最后拆分得到(s)-2,2’-二羧酸-1,1’-联萘。本发明操作简单,产率较高,经济性好。
-
-
-
公开(公告)号:CN111808010B
公开(公告)日:2021-11-16
申请号:CN202010529019.0
申请日:2020-06-11
Applicant: 扬州大学
IPC: C07D209/08 , C07F9/572
Abstract: 本发明公开了一种7‑苯基吲哚类化合物的制备方法,以吲哚作为起始原料,在正丁基锂为碱的条件下,通过在吲哚环的C1位引入二叔丁基膦导向基,利用位阻效应和配位效应,使得吲哚环C7位的碳氢键被活化,通过醋酸钯催化有机锡试剂进行碳碳键偶联反应,实现吲哚环C7位的芳基化;以四丁基氟化铵为碱性条件,进行二叔丁基膦导向基的脱除,得到7‑苯基吲哚类化合物。该方法无需预先在吲哚环C7位进行卤代,优化后的反应条件温和,底物普适性好,反应产率较高,是一种合成7‑苯基吲哚类化合物的新方法。
-
公开(公告)号:CN111694307A
公开(公告)日:2020-09-22
申请号:CN202010554472.7
申请日:2020-06-17
Applicant: 扬州大学
IPC: G05B19/042
Abstract: 一种负压转运仓的智能监测系统及其控制方法,属于智能监测与控制技术领域,监测系统由单向流新风系统和环境监测控制系统组成;单向流新风系统由第一预过滤器、新风阀、排风机、第二预过滤器、中效过滤器和高效过滤器组成,环境监测控制系统由环境参数采集传感器和负压控制装置组成,系统组成新颖,通过本发明能够实现转运仓内温度、湿度、含氧量、压力等环境参数的实时监测以及自定位功能,参数异常时及时报警,并能与医院以及应急指挥中心对接,极大减小事故风险。同时该负压转运仓使用方便,医护人员能够通过触摸屏,启动负压转运仓实现负压控制以及负压参数调整,在转运过程中,还能够自适应控制仓内负压恒定。
-
-
-
-
-
-
-
-
-