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公开(公告)号：CN118255766A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410368815.9
申请日：2024-03-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/4375 , C07C69/84 , C07C67/52 , A61K31/235 , A61P31/04 , A61P31/10 , A23K20/132 , A23K20/116
摘要： 本发明公开一种苦参碱与没食子酸酯类衍生物的药物共晶及其合成方法和应用。该药物共晶包括苦参碱与没食子酸酯类衍生物，且所述苦参碱与所述没食子酸酯类衍生物通过O－H…N或O－H…O氢键作用进行连接。本发明将没食子酸酯类衍生物与苦参碱这两类中药活性分子有机结合，制备出其相应的系列药物共晶。该药物共晶总体上保持了相应活性分子的体外抗菌活性，进一步优化和平衡了两种成分的溶解性；而且，其对实验动物的毒性更低，实验动物的采食量、活力和料肉比均更佳。因此，有望开发成为一种有潜力的新兽药或新型饲料添加剂。
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公开(公告)号：CN115947763A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202310058884.5
申请日：2023-01-17
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F15/00 , A61K31/555 , A61P33/00
摘要： 本发明公开了一系列氧化异阿朴菲生物碱环金属有机铑配合物及其合成方法和应用。本发明所述配合物的合成方法主要包括以下步骤：取氯双(1‑氮杂苯并蒽酮)铑二聚体置于极性溶剂中，加入银盐进行除氯反应，所得反应料液过滤，收集滤液；向滤液中加入N^N配体进行配位反应，反应结束后，向其中加入饱和六氟磷酸钾水溶液或饱和六氟磷酸钠水溶液，静置析出，收集沉淀，即得；所述的N^N配体为1,10‑菲咯啉或者是1,10‑菲咯啉衍生物。本发明所述配合物对某些肿瘤细胞株具有显著的增殖抑制活性，活性显著高于顺铂，同时还具有较高的生理稳定性，有望开发成抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110938035B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN201911029635.3
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D233/52 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种9‑苯磺酸‑10‑咪蒽腙及其合成方法和应用。该9‑苯磺酸‑10‑咪蒽腙的合成方法为：取9‑醛基‑10‑咪蒽腙和对氨基苯磺酸钠置于醇类溶剂中，加入或不加催化剂，于加热条件下反应，即得。本发明通过腙键和亚胺键分别在9‑醛基‑10‑咪蒽腙的10‑和9‑引入咪唑啉和苯磺酸，得到了结构新颖的非对称型蒽腙化合物9‑苯磺酸‑10‑咪蒽腙，相对于9‑醛基‑10‑咪蒽腙而言，本发明所述9‑苯磺酸‑10‑咪蒽腙的水溶性及生物活性均得到了显著的提升。
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公开(公告)号：CN108822038B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN201810306357.0
申请日：2018-04-08
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D233/52 , A61K31/4178 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种高活性的离子型比生群衍生物及其合成方法和应用。所述衍生物的合成方法为：取氯金酸或氯金酸盐和比生群在极性溶剂中，在加热条件下反应，所得反应物冷却，静置析晶，收集晶体，即得目标产物；其中，所述的氯金酸盐为二水合氯金酸钠或氯金酸钾；所述的极性溶剂为选自含1‑3个碳原子的低碳醇中的一种或两种以上的组合，或者是二氯甲烷和/或三氯甲烷与选自含1‑3个碳原子的低碳醇中的一种或两种以上的组合，此时，二氯甲烷和/或三氯甲烷在极性溶剂中所占的比例为≤50v/v％。本发明所述衍生物对某些典型的人肿瘤细胞株具体显著的体外抗肿瘤活性，且对正常肝细胞HL‑7702的毒性低。本发明所述衍生物的结构如下式(I)所示：
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公开(公告)号：CN109908364B
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN201910245545.1
申请日：2019-03-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： A61K47/64 , A61K31/555 , C07F1/12 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种以人血清白蛋白为载体的金（III）金属复合物的合成方法与应用，该金（III）金属复合物的合成方法为：将5‑甲基水杨醛溶于甲醇溶解后，加入氨基硫脲混合均匀，得到混合溶液，将混合溶液回流、过滤，滤饼用甲醇洗涤2‑3次，得到配体；取配体溶于甲醇后，加入Na[AuCl4]·2H2O，室温搅拌12 h，过滤，得黄绿色固体，黄绿色固体用正己烷洗涤2‑3次，真空干燥，再用二氯甲烷和正己烷重结晶得黑色晶体即为金属配合物；取人血清白蛋白溶液与金属配合物溶液混合装入样品管中充分混匀，4℃静置过夜后，制得以人血清白蛋白为载体的金（III）金属复合物。该金属复合物，将金属复合物靶向癌瘤区，能够有效降低金属配合物的毒副作用，提高抗肿瘤效率。
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公开(公告)号：CN110950913B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201911030060.7
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F15/00 , C07D239/42 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了两例以9‑醛基‑10‑嘧蒽腙为配体的离子型金属配合物及其合成方法和应用。所述的离子型金属配合物的合成方法为：取9‑醛基‑10‑(4’,6’‑二甲基嘧啶)蒽腙和水合三氯化铑或水合三氯化铱置于极性溶剂中，于加热条件下反应，即得。本发明所述的配合物在结构上呈现出离子型，且它们对人正常肝细胞表现出低毒性的同时对肿瘤细胞株则表现出较高的抑制活性，特别是铑配合物，对人膀胱癌细胞T‑24、人肺癌细胞NCI‑H460均显示出显著的增殖抑制活性，活性显著高于顺铂，有望开发成抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110950896B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201911030058.X
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
摘要： 本发明公开了一种以9‑醛基‑10‑嘧蒽腙为配体的铜(II)配合物及其合成方法和应用。该所述铜配合物的合成方法为：取9‑醛基‑10‑(4’,6’‑二甲基嘧啶)蒽腙和氯化铜在极性溶剂中于加热条件下反应，即得。申请人的试验结果表明，该配合物对多种肿瘤细胞株具有显著的抗增殖作用，其活性与配体相比获得极为显著地提高，同时活性也显著高于顺铂，有望开发成抗肿瘤药物。其中，所述的以9‑醛基‑10‑嘧蒽腙为配体的铜(II)配合物和9‑醛基‑10‑(4’,6’‑二甲基嘧啶)蒽腙的结构分别如下述式(I)和式(II)所示：
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公开(公告)号：CN110950895B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201911029654.6
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F1/08 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种以9‑醛基‑10‑苯并噻唑蒽腙为配体的双核铜配合物及其合成方法和应用。该所述铜配合物的合成方法为：取9‑醛基‑10‑苯并噻唑蒽腙和氯化铜在极性溶剂中反应，即得。申请人的试验结果表明，该配合物对多种肿瘤细胞株具有显著的抗增殖作用，其活性与配体(配体无活性)相比获得极为显著地提高，同时活性也显著高于顺铂，有望开发成抗肿瘤药物。其中，所述的以9‑醛基‑10‑苯并噻唑蒽腙为配体的双核铜配合物和9‑醛基‑10‑苯并噻唑蒽腙的结构分别如下述式(I)和式(II)所示：
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公开(公告)号：CN109651413B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201811454281.2
申请日：2018-11-30
申请人： 广西师范大学
摘要： 本发明公开了一类以溴代氧化荷苞牡丹碱为配体的稀土配合物及其合成方法和应用。所述稀土配合物是以溴代氧化荷苞牡丹碱和稀土金属盐在溶剂体系中溶解后于加热条件下进行配位反应而得；其中，所述的稀土金属盐为LaCl3·6H2O或CeCl3·6H2O；所述的溶剂体系为氯仿与选自甲醇或乙醇中的一种的组合，其中氯仿与甲醇或乙醇的体积比为2：1‑3.5：1。体外试验结果表明，溴代氧化荷苞牡丹碱‑镧稀土配合物T‑24肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，具有潜在的药用价值。
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