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公开(公告)号：CN110938035B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN201911029635.3
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D233/52 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种9‑苯磺酸‑10‑咪蒽腙及其合成方法和应用。该9‑苯磺酸‑10‑咪蒽腙的合成方法为：取9‑醛基‑10‑咪蒽腙和对氨基苯磺酸钠置于醇类溶剂中，加入或不加催化剂，于加热条件下反应，即得。本发明通过腙键和亚胺键分别在9‑醛基‑10‑咪蒽腙的10‑和9‑引入咪唑啉和苯磺酸，得到了结构新颖的非对称型蒽腙化合物9‑苯磺酸‑10‑咪蒽腙，相对于9‑醛基‑10‑咪蒽腙而言，本发明所述9‑苯磺酸‑10‑咪蒽腙的水溶性及生物活性均得到了显著的提升。
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公开(公告)号：CN108822038B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN201810306357.0
申请日：2018-04-08
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D233/52 , A61K31/4178 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种高活性的离子型比生群衍生物及其合成方法和应用。所述衍生物的合成方法为：取氯金酸或氯金酸盐和比生群在极性溶剂中，在加热条件下反应，所得反应物冷却，静置析晶，收集晶体，即得目标产物；其中，所述的氯金酸盐为二水合氯金酸钠或氯金酸钾；所述的极性溶剂为选自含1‑3个碳原子的低碳醇中的一种或两种以上的组合，或者是二氯甲烷和/或三氯甲烷与选自含1‑3个碳原子的低碳醇中的一种或两种以上的组合，此时，二氯甲烷和/或三氯甲烷在极性溶剂中所占的比例为≤50v/v％。本发明所述衍生物对某些典型的人肿瘤细胞株具体显著的体外抗肿瘤活性，且对正常肝细胞HL‑7702的毒性低。本发明所述衍生物的结构如下式(I)所示：
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公开(公告)号：CN110950913B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201911030060.7
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F15/00 , C07D239/42 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了两例以9‑醛基‑10‑嘧蒽腙为配体的离子型金属配合物及其合成方法和应用。所述的离子型金属配合物的合成方法为：取9‑醛基‑10‑(4’,6’‑二甲基嘧啶)蒽腙和水合三氯化铑或水合三氯化铱置于极性溶剂中，于加热条件下反应，即得。本发明所述的配合物在结构上呈现出离子型，且它们对人正常肝细胞表现出低毒性的同时对肿瘤细胞株则表现出较高的抑制活性，特别是铑配合物，对人膀胱癌细胞T‑24、人肺癌细胞NCI‑H460均显示出显著的增殖抑制活性，活性显著高于顺铂，有望开发成抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110950896B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201911030058.X
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
摘要： 本发明公开了一种以9‑醛基‑10‑嘧蒽腙为配体的铜(II)配合物及其合成方法和应用。该所述铜配合物的合成方法为：取9‑醛基‑10‑(4’,6’‑二甲基嘧啶)蒽腙和氯化铜在极性溶剂中于加热条件下反应，即得。申请人的试验结果表明，该配合物对多种肿瘤细胞株具有显著的抗增殖作用，其活性与配体相比获得极为显著地提高，同时活性也显著高于顺铂，有望开发成抗肿瘤药物。其中，所述的以9‑醛基‑10‑嘧蒽腙为配体的铜(II)配合物和9‑醛基‑10‑(4’,6’‑二甲基嘧啶)蒽腙的结构分别如下述式(I)和式(II)所示：
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公开(公告)号：CN110950895B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201911029654.6
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F1/08 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种以9‑醛基‑10‑苯并噻唑蒽腙为配体的双核铜配合物及其合成方法和应用。该所述铜配合物的合成方法为：取9‑醛基‑10‑苯并噻唑蒽腙和氯化铜在极性溶剂中反应，即得。申请人的试验结果表明，该配合物对多种肿瘤细胞株具有显著的抗增殖作用，其活性与配体(配体无活性)相比获得极为显著地提高，同时活性也显著高于顺铂，有望开发成抗肿瘤药物。其中，所述的以9‑醛基‑10‑苯并噻唑蒽腙为配体的双核铜配合物和9‑醛基‑10‑苯并噻唑蒽腙的结构分别如下述式(I)和式(II)所示：
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公开(公告)号：CN109651413B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201811454281.2
申请日：2018-11-30
申请人： 广西师范大学
摘要： 本发明公开了一类以溴代氧化荷苞牡丹碱为配体的稀土配合物及其合成方法和应用。所述稀土配合物是以溴代氧化荷苞牡丹碱和稀土金属盐在溶剂体系中溶解后于加热条件下进行配位反应而得；其中，所述的稀土金属盐为LaCl3·6H2O或CeCl3·6H2O；所述的溶剂体系为氯仿与选自甲醇或乙醇中的一种的组合，其中氯仿与甲醇或乙醇的体积比为2：1‑3.5：1。体外试验结果表明，溴代氧化荷苞牡丹碱‑镧稀土配合物T‑24肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN110950913A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911030060.7
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F15/00 , C07D239/42 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了两例以9-醛基-10-嘧蒽腙为配体的离子型金属配合物及其合成方法和应用。所述的离子型金属配合物的合成方法为：取9-醛基-10-(4’,6’-二甲基嘧啶)蒽腙和水合三氯化铑或水合三氯化铱置于极性溶剂中，于加热条件下反应，即得。本发明所述的配合物在结构上呈现出离子型，且它们对人正常肝细胞表现出低毒性的同时对肿瘤细胞株则表现出较高的抑制活性，特别是铑配合物，对人膀胱癌细胞T-24、人肺癌细胞NCI-H460均显示出显著的增殖抑制活性，活性显著高于顺铂，有望开发成抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109517025A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201910023249.7
申请日：2019-01-10
申请人： 广西师范大学
摘要： 本发明公开了一系列28-(L-苯丙氨酸)-五环三萜衍生物及其合成方法和应用。所述的五环三萜衍生物具体包括2个28-(L-苯丙氨酸)-齐墩果酸衍生物、2个28-(L-苯丙氨酸)-熊果酸衍生物和2个28-(L-苯丙氨酸)-甘草次酸衍生物。申请人的体外试验结果表明，它们对某些肿瘤细胞株具有良好的增殖抑制活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN108822038A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201810306357.0
申请日：2018-04-08
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D233/52 , A61K31/4178 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种高活性的离子型比生群衍生物及其合成方法和应用。所述衍生物的合成方法为：取氯金酸或氯金酸盐和比生群在极性溶剂中，在加热条件下反应，所得反应物冷却，静置析晶，收集晶体，即得目标产物；其中，所述的氯金酸盐为二水合氯金酸钠或氯金酸钾；所述的极性溶剂为选自含1-3个碳原子的低碳醇中的一种或两种以上的组合，或者是二氯甲烷和/或三氯甲烷与选自含1-3个碳原子的低碳醇中的一种或两种以上的组合，此时，二氯甲烷和/或三氯甲烷在极性溶剂中所占的比例为≤50v/v％。本发明所述衍生物对某些典型的人肿瘤细胞株具体显著的体外抗肿瘤活性，且对正常肝细胞HL-7702的毒性低。本发明所述衍生物的结构如下式(I)所示：
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