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公开(公告)号：CN110592043B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN201911058972.5
申请日：2019-11-01
Applicant: 广西师范大学
Abstract: 本发明公开了一种UDP‑葡萄糖基转移酶突变体及其应用，利用定点突变技术，对野生型UDP‑葡萄糖基进行定向进化，所述UDP‑葡萄糖基转移酶突变体较原基因发生了9处定点突变，可进行单点或多点组合突变对野生型酶人工改造、进化。经过突变后，酶催化莱鲍迪A苷的效率更高，纯度＞97%，降低了其生产成本，属于绿色环保的生物酶法，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106243183B
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201610621159.4
申请日：2016-07-29
Applicant: 广西师范大学
Abstract: 本发明公开了一种熊果酸‑硫化氢供体试剂衍生物及其合成方法。该衍生物的合成方法为：取熊果酸、α,ω‑二溴烷烃和碱在非质子极性溶剂中反应，得到化合物1；取化合物1、硫化氢供体试剂和碱在非质子极性溶剂中反应，得到目标物粗品；其中，反应在加热或不加热的条件下进行。合成得到的衍生物具有下述通式(I)所示结构：其中，n为2～8；R为或。
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公开(公告)号：CN106243183A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201610621159.4
申请日：2016-07-29
Applicant: 广西师范大学
CPC classification number: C07J63/008
Abstract: 本发明公开了一种熊果酸-硫化氢供体试剂衍生物及其合成方法。该衍生物的合成方法为：取熊果酸、α,ω-二溴烷烃和碱在非质子极性溶剂中反应，得到化合物1；取化合物1、硫化氢供体试剂和碱在非质子极性溶剂中反应，得到目标物粗品；其中，反应在加热或不加热的条件下进行。合成得到的衍生物具有下述通式(I)所示结构：其中，n为2～8；R为 或
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公开(公告)号：CN110669809B
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN201911099803.6
申请日：2019-11-12
Applicant: 广西师范大学
IPC: C12P19/56
Abstract: 本发明公开了一种酶法制备罗汉果苷IV和苷V的方法，具体是利用酶法催化罗汉果苷IIE、III生成高甜度的罗汉果苷IV、V，所述酶来源自UDP葡萄糖基转移酶UGT032，核苷酸DNA序列如SEQ NO.1所示，氨基酸PRT序列如SEQ No.2所示。先制备粗酶液，再用粗酶液分别催化罗汉果苷IIE、III生成罗汉果苷IV、V。本发明方法可改善罗汉果苷的口感，对提高罗汉果苷产业发展具有重要意义。
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公开(公告)号：CN109503697B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201910022937.1
申请日：2019-01-10
Applicant: 广西师范大学
Abstract: 本发明公开了一系列3‑(L‑苯丙氨酸)‑五环三萜衍生物及其合成方法和应用。所述的五环三萜衍生物为2个3‑(L‑苯丙氨酸)‑齐墩果酸衍生物和2个3‑(L‑苯丙氨酸)‑甘草次酸衍生物，具体是以齐墩果酸或甘草次酸与Boc‑L‑苯丙氨酸、二环己基碳二亚胺和4‑二甲氨基吡啶反应得到一个3‑(L‑苯丙氨酸)‑齐墩果酸衍生物或一个3‑(L‑苯丙氨酸)‑甘草次酸衍生物；它们再分别与三氟乙酸反应即得到另外2个衍生物。申请人的体外试验结果表明，它们对某些肿瘤细胞株具有良好的增殖抑制活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110483559A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910846493.3
申请日：2019-09-09
Applicant: 广西师范大学
IPC: C07F5/00 , A61P35/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物及其合成方法和应用，合成方法为：将2-乙酰基吡啶溶于甲醇和乙腈混合液中，溶解后，加入氨基硫脲，混合均匀，滴加醋酸混合均匀后，将混合液回流、减压浓缩，得到浓缩液，用乙酸乙酯对浓缩液进行萃取，萃取后，依次用饱和碳酸氢钠，水洗涤，硅胶柱层析分离，得配体；取步骤1）得到的配体和INCl3于密闭反应釜中，滴加甲醇和乙醇的混合液溶解，溶解后，密封反应釜，将反应釜于65℃-80℃的真空干燥箱中静置72 h后，得到铟配合物。该配合物对顺铂耐药株表现出很好的抑制活性，为新型金属基配合物应用于耐药肿瘤细胞株提供了新的数据，该合成方法操作简单，便于实施。
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公开(公告)号：CN109908364B
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN201910245545.1
申请日：2019-03-28
Applicant: 广西师范大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/555 , C07F1/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以人血清白蛋白为载体的金（III）金属复合物的合成方法与应用，该金（III）金属复合物的合成方法为：将5‑甲基水杨醛溶于甲醇溶解后，加入氨基硫脲混合均匀，得到混合溶液，将混合溶液回流、过滤，滤饼用甲醇洗涤2‑3次，得到配体；取配体溶于甲醇后，加入Na[AuCl4]·2H2O，室温搅拌12 h，过滤，得黄绿色固体，黄绿色固体用正己烷洗涤2‑3次，真空干燥，再用二氯甲烷和正己烷重结晶得黑色晶体即为金属配合物；取人血清白蛋白溶液与金属配合物溶液混合装入样品管中充分混匀，4℃静置过夜后，制得以人血清白蛋白为载体的金（III）金属复合物。该金属复合物，将金属复合物靶向癌瘤区，能够有效降低金属配合物的毒副作用，提高抗肿瘤效率。
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公开(公告)号：CN110669809A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201911099803.6
申请日：2019-11-12
Applicant: 广西师范大学
IPC: C12P19/56
Abstract: 本发明公开了一种酶法制备罗汉果苷IV和苷V的方法，具体是利用酶法催化罗汉果苷IIE、III生成高甜度的罗汉果苷IV、V，所述酶来源自UDP葡萄糖基转移酶UGT032，核苷酸DNA序列如SEQ NO.1所示，氨基酸PRT序列如SEQ No.2所示。先制备粗酶液，再用粗酶液分别催化罗汉果苷IIE、III生成罗汉果苷IV、V。本发明方法可改善罗汉果苷的口感，对提高罗汉果苷产业发展具有重要意义。
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公开(公告)号：CN109517025A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201910023249.7
申请日：2019-01-10
Applicant: 广西师范大学
Abstract: 本发明公开了一系列28-(L-苯丙氨酸)-五环三萜衍生物及其合成方法和应用。所述的五环三萜衍生物具体包括2个28-(L-苯丙氨酸)-齐墩果酸衍生物、2个28-(L-苯丙氨酸)-熊果酸衍生物和2个28-(L-苯丙氨酸)-甘草次酸衍生物。申请人的体外试验结果表明，它们对某些肿瘤细胞株具有良好的增殖抑制活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN109694391B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201811567156.2
申请日：2018-12-20
Applicant: 广西师范大学
Abstract: 本发明公开了一种以2‑氨基‑5‑氯二苯甲酮缩氨基硫脲为配体的铂配合物及其合成方法和应用，所述铂配合物的合成方法为：1）将2‑氨基‑5‑氯二苯甲酮溶于乙醇，再加入氨基硫脲混合均匀后，滴加3‑4滴浓硫酸，回流、过滤，滤液室温挥发，有淡黄色晶体析出，晶体过滤，无水乙醇洗涤2‑3次得化合物；2）取步骤1）得到的化合物和Pt(DMSO)2Cl2置于一端密封的玻璃管中，滴加甲醇至玻璃管中溶解后，真空密封玻璃管，将玻璃管置于60℃鼓风干燥箱中静置72 h，得到目标配合物。该配合物结构新颖，活性大大提高，具有更加优良的抑神经瘤活性，又利于穿透BBB，以及一定程度上克服了药物耐药性。
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