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公开(公告)号：CN116217626A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310198977.8
申请日：2023-03-03
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列氧化异阿朴菲生物碱的N‑杂环卡宾环金属铑配合物及其合成方法和应用，属于医药技术领域。本发明所述配合物的合成方法主要包括以下步骤：取氯双(1‑氮杂苯并蒽酮)铑二聚体置于极性溶剂中，加入银盐进行除氯反应，所得反应料液过滤，收集滤液；向滤液中加入NHC配体进行配位反应，反应结束后，向其中加入饱和六氟磷酸钾水溶液或饱和六氟磷酸钠水溶液，静置，有沉淀析出，收集沉淀，即得。申请人的试验结果表明，本发明所述配合物对某些肿瘤细胞株具有显著的增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN116178446A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310034682.7
申请日：2023-01-10
Applicant: 广西师范大学
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了一系列氧化异阿朴菲生物碱的芳基类钢琴凳金属钌配合物及其合成方法和应用。本发明所述配合物的合成方法主要包括：取(1‑氮杂苯并蒽酮基)(对伞花烃)氯化钌置于有机溶剂中，加入银盐进行除氯反应，所得反应料液过滤，收集滤液；向滤液中加入吡啶或吡啶衍生物于加热或不加热条件下进行配位反应，反应结束后冷却，向其中加入饱和六氟磷酸钾水溶液或饱和六氟磷酸钠水溶液，静置，有沉淀析出，收集沉淀，即得相应的目标配合物粗品。申请人的试验结果表明，这些配合物对多种肿瘤细胞株具有显著的抗增殖作用，活性显著高于顺铂，同时还具有较高的生理稳定性，有望开发成抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110128452A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910372292.4
申请日：2018-02-05
Applicant: 广西师范大学
Inventor： 黄克斌
IPC: C07F1/12 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种金配合物及其合成方法和应用。所述的金配合物的合成方法包括：取四水合氯金酸或氯金酸盐和苯乙胺类配体置于有机溶剂中，在避光条件下进行配位，反应物冷却，静置析晶，收集晶体，即得；其中，所述的氯金酸盐为氯金酸钠或氯金酸钾，所述的苯乙胺类配体为胡椒乙胺。申请人的实验表明，本发明所述配合物对某些肿瘤细胞株具有良好的增殖抑制活性及抗耐药性，且对人正常细胞HL-7702的毒性较低，同时还具有较高的生理稳定性。本发明所述配合物结构如下式(I)所示：
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公开(公告)号：CN108148080A
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201810111445.5
申请日：2018-02-05
Applicant: 广西师范大学
IPC: C07F1/12 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类金属有机金(III)配合物及其合成方法和应用。所述的金属有机金(III)配合物的合成方法包括：取四水合氯金酸或氯金酸盐和苯乙胺类配体置于有机溶剂中，在避光条件下进行配位，反应物冷却，静置析晶，收集晶体，即得；其中，所述的氯金酸盐为氯金酸钠或氯金酸钾，所述的苯乙胺类配体3,4-二甲氧基苯乙胺或胡椒乙胺。申请人的实验表明，本发明所述配合物对某些肿瘤细胞株具有良好的增殖抑制活性及抗耐药性，且对人正常细胞HL-7702的毒性较低，同时还具有较高的生理稳定性。本发明所述配合物结构如下式(I)所示：其中，R1表示OMe或OCH2O，R2表示OMe或OCH2O。
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公开(公告)号：CN104558054A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410768867.1
申请日：2014-12-12
Applicant: 广西师范大学
Abstract: 本发明公开了一类以氧化南天竹啡碱为配体的金属配合物及其合成方法和应用。所述金属配合物以氧化南天竹菲碱为配体与金属氯化物在极性溶剂中进行配位反应所得。申请人通过考察其对多种肿瘤细胞株的增殖抑制作用，结果表明金属配合物表现出了比氧化南天竹啡碱配体更强的抗肿瘤活性，对部分肿瘤株的抗肿瘤活性明显优于临床用抗癌用药顺铂，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。上述金属配合物的结构如下式所示：其中，M代表某种选自元素周期表第四或第五周期中的金属元素；X表示水(H2O)、二甲基亚砜(DMSO)、氯(Cl)或已脱氢的甲醇。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104447821A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410768869.0
申请日：2014-12-12
Applicant: 广西师范大学
IPC: C07F5/00 , A61K31/555 , A61P35/00
CPC classification number: C07F5/003
Abstract: 本发明公开了一类氧化南天竹菲碱稀土配合物及其合成方法和应用。所述稀土配合物以氧化南天竹菲碱为配体与稀土金属盐在极性溶剂中进行配位反应所得，具体可通过溶液法合成，也可通过溶剂热法合成。申请人通过考察其对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用，发现该类稀土配合物表现出比经典的金属基抗癌药物-顺铂更好的体外抗肿瘤活性，同时，某些稀土配合物也表现出比氧化南天竹菲碱配体更优越的体外抗肿瘤活性，具有潜在的药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。上述稀土配合物的结构如式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN116217626B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310198977.8
申请日：2023-03-03
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列氧化异阿朴菲生物碱的N‑杂环卡宾环金属铑配合物及其合成方法和应用，属于医药技术领域。本发明所述配合物的合成方法主要包括以下步骤：取氯双(1‑氮杂苯并蒽酮)铑二聚体置于极性溶剂中，加入银盐进行除氯反应，所得反应料液过滤，收集滤液；向滤液中加入NHC配体进行配位反应，反应结束后，向其中加入饱和六氟磷酸钾水溶液或饱和六氟磷酸钠水溶液，静置，有沉淀析出，收集沉淀，即得。申请人的试验结果表明，本发明所述配合物对某些肿瘤细胞株具有显著的增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN116253763A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202310034715.8
申请日：2023-01-10
Applicant: 广西师范大学
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明公开了一系列氧化异阿朴菲生物碱的N‑杂环卡宾类金属有机钯配合物及其合成方法和应用，属于医药技术领域。本发明所述配合物的合成方法主要包括以下步骤：取氯双(1‑氮杂苯并蒽酮)钯二聚体和银盐在有机溶剂中进行除氯反应，所得反应料液过滤，收集滤液；向滤液中加入NHC配体进行配位反应，反应结束后，向其中加入饱和六氟磷酸钾水溶液或饱和六氟磷酸钠水溶液，静置，有沉淀析出，收集沉淀，即得。申请人的试验结果表明，本发明所述配合物对某些肿瘤细胞株具有显著的增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN110128452B
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201910372292.4
申请日：2018-02-05
Applicant: 广西师范大学
Inventor： 黄克斌
IPC: C07F1/12 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种金配合物及其合成方法和应用。所述的金配合物的合成方法包括：取四水合氯金酸或氯金酸盐和苯乙胺类配体置于有机溶剂中，在避光条件下进行配位，反应物冷却，静置析晶，收集晶体，即得；其中，所述的氯金酸盐为氯金酸钠或氯金酸钾，所述的苯乙胺类配体为胡椒乙胺。申请人的实验表明，本发明所述配合物对某些肿瘤细胞株具有良好的增殖抑制活性及抗耐药性，且对人正常细胞HL‑7702的毒性较低，同时还具有较高的生理稳定性。本发明所述配合物结构如下式(I)所示：
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公开(公告)号：CN109503609A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811454292.0
申请日：2018-11-30
Applicant: 广西师范大学
IPC: C07D491/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种溴代氧化荷苞牡丹碱及其合成方法和应用。所述溴代氧化荷苞牡丹碱的合成方法为：以3,4-二甲氧基苯乙酸为起始原料，与溴素反应所得产物再与胡椒乙胺反应，所得产物以三氯氧磷关环，之后再用还原剂还原，所得产物与BOC酸酐反应，所得产物与三环己基磷和醋酸钯反应后再加入四氢铝锂进行反应，之后再与N-溴代丁二酰亚胺反应，所得产物最后与乙酸锰(Ⅲ)反应，即得到溴代氧化荷苞牡丹碱。本发明提供的合成方法路线简单，产率高(在30％以上)；申请人的试验结果表明，溴代氧化荷苞牡丹碱对多种人肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，其中对卵巢癌耐药株细胞SKOV-3-DDP的抑制活性高于顺铂。
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