公开(公告)号：CN104387399A

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201410768794.6

申请日：2014-12-12

Applicant: 广西师范大学

Inventor： 陈振锋 ,  梁宏 ,  刘延成 ,  曹东 ,  张业 ,  黄克斌

IPC: C07D491/06 ,  A61K31/4741 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种氧化南天竹菲碱的合成方法及其应用。所述氧化南天竹菲碱的合成方法是以胡椒乙酸和3,4-二甲氧基苯乙胺为起始原料，经过7步反应合成得到。与现有技术相比，本发明提供了一种通过有机全合成制备氧化南天竹菲碱的方法；申请人通过实验发现，氧化南天竹菲碱对多种人肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，表现出较好的体外抗肿瘤活性，具有良好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN104387399B

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201410768794.6

申请日：2014-12-12

Applicant: 广西师范大学

Inventor： 陈振锋 ,  梁宏 ,  刘延成 ,  曹东 ,  张业 ,  黄克斌

IPC: C07D491/06 ,  A61K31/4741 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种氧化南天竹菲碱的合成方法及其应用。所述氧化南天竹菲碱的合成方法是以胡椒乙酸和3,4-二甲氧基苯乙胺为起始原料，经过7步反应合成得到。与现有技术相比，本发明提供了一种通过有机全合成制备氧化南天竹菲碱的方法；申请人通过实验发现，氧化南天竹菲碱对多种人肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，表现出较好的体外抗肿瘤活性，具有良好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN104478908A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201410770874.5

申请日：2014-12-12

Applicant: 广西师范大学

Inventor： 梁宏 ,  陈振锋 ,  刘延成 ,  王雅颂 ,  张业 ,  黄克斌

IPC: C07F3/06 ,  C07F15/06 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07F3/06 ,  C07F15/065

Abstract: 本发明公开了以氧化南天竹啡碱为配体的锌、钴金属配合物及其合成方法和应用。所述锌、钴金属配合物以氧化南天竹菲碱为配体与金属盐在极性溶剂中进行配位反应所得，具体可通过溶液法合成，也可通过溶剂热法合成。申请人通过考察它们对多种肿瘤细胞株的抑制作用，结果表明锌、钴配合物表现出了比氧化南天竹啡碱配体更强的抗肿瘤活性，对部分肿瘤株的抗肿瘤活性明显优于临床用抗癌用药顺铂，具有较好的潜在药用价值。所述的锌、钴金属配合物结构通式如下式所示：其中，M表示一种二价金属阳离子，为Zn(II)或Co(II)；L表示水或甲醇；X表示上述金属阳离子以金属盐形式参加反应时该金属盐的阴离子，为硝酸根或高氯酸根。

公开(公告)号：CN104558054A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410768867.1

申请日：2014-12-12

Applicant: 广西师范大学

Inventor： 梁宏 ,  陈振锋 ,  刘延成 ,  王雅颂 ,  张业 ,  黄克斌

IPC: C07F15/04 ,  C07F15/00 ,  C07F13/00 ,  C07F7/22 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类以氧化南天竹啡碱为配体的金属配合物及其合成方法和应用。所述金属配合物以氧化南天竹菲碱为配体与金属氯化物在极性溶剂中进行配位反应所得。申请人通过考察其对多种肿瘤细胞株的增殖抑制作用，结果表明金属配合物表现出了比氧化南天竹啡碱配体更强的抗肿瘤活性，对部分肿瘤株的抗肿瘤活性明显优于临床用抗癌用药顺铂，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。上述金属配合物的结构如下式所示：其中，M代表某种选自元素周期表第四或第五周期中的金属元素；X表示水(H2O)、二甲基亚砜(DMSO)、氯(Cl)或已脱氢的甲醇。

公开(公告)号：CN104447821A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410768869.0

申请日：2014-12-12

Applicant: 广西师范大学

Inventor： 陈振锋 ,  梁宏 ,  刘延成 ,  曹东 ,  张业 ,  黄克斌

IPC: C07F5/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07F5/003

Abstract: 本发明公开了一类氧化南天竹菲碱稀土配合物及其合成方法和应用。所述稀土配合物以氧化南天竹菲碱为配体与稀土金属盐在极性溶剂中进行配位反应所得，具体可通过溶液法合成，也可通过溶剂热法合成。申请人通过考察其对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用，发现该类稀土配合物表现出比经典的金属基抗癌药物-顺铂更好的体外抗肿瘤活性，同时，某些稀土配合物也表现出比氧化南天竹菲碱配体更优越的体外抗肿瘤活性，具有潜在的药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。上述稀土配合物的结构如式(Ⅰ)所示：

公开(公告)号：CN1651420A

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：CN200410081396.3

申请日：2004-11-30

Applicant: 广西师范大学

Inventor： 王恒山 ,  张业 ,  潘英明

IPC: C07D271/12 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P9/12 ,  A01N43/832 ,  C09G1/00 ,  C09K9/00 ,  C09K3/00 ,  G03C1/08

Abstract: 本发明涉及脱氢松香酸甲酯呋咱衍生物，具体地说是得9－羰基脱氢松香酸甲酯氧化呋咱(4)、9－羰基脱氢松香酸甲酯呋咱的合成(5)、12，13－脱氢松香酸甲酯氧化呋咱(6)、12，13脱氢松香酸甲酯呋咱(7)和12－溴－13，14脱氢松香酸甲酯氧化呋咱(8)。本发明还涉及上述脱氢松香酸甲酯呋咱衍生物的合成方法及用途。