本发明公开了一系列氧化异阿朴菲生物碱环金属有机铑配合物及其合成方法和应用。本发明所述配合物的合成方法主要包括以下步骤：取氯双(1‑氮杂苯并蒽酮)铑二聚体置于极性溶剂中，加入银盐进行除氯反应，所得反应料液过滤，收集滤液；向滤液中加入N^N配体进行配位反应，反应结束后，向其中加入饱和六氟磷酸钾水溶液或饱和六氟磷酸钠水溶液，静置析出，收集沉淀，即得；所述的N^N配体为1,10‑菲咯啉或者是1,10‑菲咯啉衍生物。本发明所述配合物对某些肿瘤细胞株具有显著的增殖抑制活性，活性显著高于顺铂，同时还具有较高的生理稳定性，有望开发成抗肿瘤药物。